公开(公告)号：US6037480A

公开(公告)日：2000-03-14

申请号：US952491

申请日：1998-02-23

申请人： Aharon M. Eyal ,  Betty Hazan

发明人： Aharon M. Eyal ,  Betty Hazan

IPC分类号： C07D307/62 ,  C12P17/04

CPC分类号： C12P17/04 ,  C07D307/62

摘要： The invention provides an extraction process for the recovery of ascorbic id from an aqueous feed solution containing the acid at a concentration of less than 0.7 mol/kg.

摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 08093 Sec。 371日期1998年2月23日 102（e）1998年2月23日PCT PCT 1996年5月31日PCT公布。 WO96 / 38433 PCT出版物 日期1996年12月5日本发明提供了从含有浓度小于0.7mol / kg的酸的含水进料溶液中回收抗坏血酸的提取方法。

公开(公告)号：US5998634A

公开(公告)日：1999-12-07

申请号：US270194

申请日：1999-03-15

申请人： Andrew P. Murphy ,  Lisa Renee Henthorne

发明人： Andrew P. Murphy ,  Lisa Renee Henthorne

IPC分类号： C07D307/62

CPC分类号： C07D307/62

摘要： A method is provided for producing L-ascorbic acid (Vitamin-C) in a single process step. Starting material, particularly a mixture of compounds from the group consisting of glucose, sorbitol, sorbose, and 2-keto-L-gulonic acid, is catalytically oxidized in aqueous solution by hypochlorous acid. L-ascorbic acid then can be separated from the aqueous solution, and the unconverted reactants recycled for greater conversion. The reaction occurs in the aqueous state at ambient temperature near a pH of 5.5 when an optimum amount of hydrous cobalt-oxide is present in the solution.

摘要翻译： 提供了在单一工艺步骤中生产L-抗坏血酸（维生素C）的方法。 原料，特别是葡萄糖，山梨糖醇，山梨糖和2-酮-L-古洛糖酸组成的组的混合物在水溶液中被次氯酸催化氧化。 然后可以将L-抗坏血酸与水溶液分离，并且将未转化的反应物再循环以获得更大的转化率。 当溶液中存在最佳量的含水钴氧化物时，反应在环境温度接近pH 5.5的水性状态下发生。

公开(公告)号：US5902885A

公开(公告)日：1999-05-11

申请号：US2513

申请日：1993-01-08

申请人： Kunio Takanohashi ,  Mitsutaka Tanaka ,  Toru Yamano

发明人： Kunio Takanohashi ,  Mitsutaka Tanaka ,  Toru Yamano

IPC分类号： C07D307/62

CPC分类号： C07D307/62

摘要： L-ascorbic acid is produced by allowing an acid to act on 2-keto-L-gulonic acid in a mixture solvent of an inert organic solvent and an aliphatic ketone in the presence of water and a surfactant.The method produces L-ascorbic acid in a high yield 90% or more and is an industrially advantageous method.

摘要翻译： 通过在水和表面活性剂的存在下，在惰性有机溶剂和脂族酮的混合溶剂中使酸作用于2-酮-L-古洛糖酸来制备L-抗坏血酸。 该方法以高产率生产L-抗坏血酸90％以上，是工业上有利的方法。

公开(公告)号：US5702579A

公开(公告)日：1997-12-30

申请号：US766695

申请日：1996-12-13

申请人： Joachim Veits

发明人： Joachim Veits

IPC分类号： C07D307/62 ,  C25B3/00 ,  C25B7/00 ,  B01D61/44

CPC分类号： C07D307/62

摘要： A process for the preparation of ascorbic acid starting from an ascorbate is characterized in that an ascorbate, e.g. sodium ascorbate, dissolved in water is decomposed under the influence of an electric field by means of ion-selective membranes into ascorbate ions and cations and the latter are separated spatially from one another and then, as a result of simultaneous generation of protons and hydroxide ions, the ascorbic acid is prepared from the liberated ascorbate ions and protons and, spatially separated therefrom, the corresponding hydroxide, e.g. sodium hydroxide, is also prepared from the cations and hydroxide ions.

摘要翻译： 从抗坏血酸开始制备抗坏血酸的方法的特征在于抗坏血酸酯，例如抗坏血酸。 溶解在水中的抗坏血酸钠在离子选择性膜的电场作用下分解成抗坏血酸离子和阳离子，后者在空间上彼此分离，然后由于同时产生质子和氢氧根离子 ，抗坏血酸由游离的抗坏血酸离子和质子制备，并与其空间分离相应的氢氧化物，例如 也由阳离子和氢氧根离子制备氢氧化钠。

公开(公告)号：US5504108A

公开(公告)日：1996-04-02

申请号：US350205

申请日：1994-12-05

申请人： Donald T. Witiak ,  Allen T. Hopper

发明人： Donald T. Witiak ,  Allen T. Hopper

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07D307/62 ,  C07D339/08

CPC分类号： C07D339/08 ,  A61K31/365 ,  C07D307/62

摘要： The present invention relates to a method for synthesis of optically pure stereogenically labile 4-aryl-2-hydroxytetronic acids from an optically pure aidehyde. The invention further relates to the use of such optically pure compounds as potent inhibitors of platelet aggregation by working at the level of cyclooxygenase, and additionally as inhibitors of cyclooxygenase and 5-lipoxygenase. The invention further relates to the pharmaceutical use of such.compounds in the treatment of coronary artery diseases, especially in the treatment and/or prevention of atherosclerosis, and in the treatment of various inflammatory pathologies, especially arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及一种从光学上纯的非离子表面合成光学纯的立体不稳定的4-芳基-2-羟基季戊四醇的方法。 本发明还涉及通过在环氧合酶水平上工作的另外作为环加氧酶和5-脂氧合酶抑制剂的这种光学纯化合物作为有效的血小板聚集抑制剂的用途。 本发明还涉及这种治疗冠状动脉疾病，特别是治疗和/或预防动脉粥样硬化以及治疗各种炎性病理学，特别是关节炎的药物用途。

公开(公告)号：US5486623A

公开(公告)日：1996-01-23

申请号：US164031

申请日：1993-12-08

申请人： Mary P. Zimmerman ,  Robert E. Smith

发明人： Mary P. Zimmerman ,  Robert E. Smith

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  A61P1/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  C07D239/34 ,  C07D295/215 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D309/32 ,  C07D309/38 ,  C07D405/12 ,  C07K14/81 ,  C07D315/00 ,  C07D307/02 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D213/64 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K47/48238 ,  C07D207/16 ,  C07D213/80 ,  C07D239/34 ,  C07D295/215 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D309/38 ,  C07D405/12

摘要： A class of cysteine protease inhibitors which inactivate a cysteine protease by covalently bonding to the protease and releasing a heterocyclic leaving group is presented. The cysteine protease inhibitors of the present invention comprise a first portion which targets a desired cysteine protease and positions the inhibitor near the thiolate anion portion of the active site of the protease, and a second portion which covalently bonds to the cysteine protease and irreversibly deactivates that protease by providing a carbonyl or carbonyl-equivalent which is attacked by the thiolate anion of the active site of the cysteine protease to sequentially cleave a heterocyclic leaving group. The heterocyclic leaving group of the protease inhibitor is of the formula: --O-- Het, where Het is a heterocycle having 4-7 atoms in the ring, with at least one of the heterocycle atoms being N, O or S.

公开(公告)号：US5391770A

公开(公告)日：1995-02-21

申请号：US171988

申请日：1993-12-23

申请人： Isidore Le Fur ,  Jean-Paul Richard ,  Gerard Wolff

发明人： Isidore Le Fur ,  Jean-Paul Richard ,  Gerard Wolff

IPC分类号： C07D307/62

CPC分类号： C07D307/62

摘要： Process for preparing pure ascorbic acid from 2-keto-L-gulonic acid or its sodium salt, by carrying out the following successive steps:esterification of 2-keto-L-gulonic acid or its sodium saltlactonization to sodium ascorbateoptional separation of the sodium ascorbatedisplacement of the ascorbic acid from its saltseparation of the sodium sulphateseparation and purification of the ascorbic acid from its methanolic or aqueous-methanolic solution.

摘要翻译： 通过进行以下连续步骤从2-酮-L-古洛糖酸或其钠盐制备纯抗坏血酸的方法：将2-酮-L-古洛糖酸或其钠盐内酯化酯化为抗坏血酸钠任选分离 抗坏血酸钠从硫酸钠的盐分离中分离并从其甲醇或含水甲醇溶液中纯化抗坏血酸。

公开(公告)号：US5336687A

公开(公告)日：1994-08-09

申请号：US101885

申请日：1993-08-04

申请人： Joseph P. Sabatucci

发明人： Joseph P. Sabatucci

IPC分类号： C07D307/62 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D307/62

摘要： This invention relates to 4-phenoxy (and 4-substituted phenoxy)5-hydroxy-2(5H)-furanones of the formula: ##STR1## where Z is ##STR2## where R is H, halogen, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl, trifluoromethyl, or ##STR3## and X is H, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, --O--C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, or halogen; a process for their preparation, their use in the treatment of osteoporosis, and pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的4-苯氧基（和4-取代的苯氧基）-5-羟基-2（5H） - 呋喃酮：其中Z是烷基，C 3 -C 8环烷基，三氟甲基， 或，X是H，C 1 -C 8烷基，-O-C 1 -C 8烷基或卤素; 其制备方法，其用于治疗骨质疏松症及其药物组合物。

公开(公告)号：US5298526A

公开(公告)日：1994-03-29

申请号：US847295

申请日：1992-03-06

申请人： Donald T. Witiak ,  Ashok K. Tehim

发明人： Donald T. Witiak ,  Ashok K. Tehim

IPC分类号： C07D307/62 ,  A61K31/365

CPC分类号： C07D307/62

摘要： The present invention relates to a method for synthesis of optically pure stereogenically labile 4-substituted-2-hydroxytetronic acids from an asymmetric .alpha.-hydroxy ester. The chiron approach of the present invention utilizes a non-nucleophilic lithium amide base under kinetically controlled Claisen conditions to produce a 4-substituted-2-pheylmethoxy precursor to the 4-substituted-2-hydroxy tetronic acid. The invention further relates to the use of such optically pure compounds as potent inhibitors of platelet aggregation by working at the level of cyclooxygenase. The invention further relates to the pharmaceutical use of such compounds in the treatment of coronary artery diseases, especially in the treatment and/or prevention of atherosclerosis.

摘要翻译： 本发明涉及从不对称（α） - 羟基酯合成光学纯的立体不稳定的4-取代-2-羟基十六烷酸的方法。 本发明的凯龙疗法在动力学控制的Claisen条件下使用非亲核性的氨基化锂碱来制备4-取代-2-羟基四氢酸的4-取代的2-庚基甲氧基前体。 本发明还涉及这种光学纯化合物作为血小板聚集的有效抑制剂在环氧合酶水平上的应用。 本发明进一步涉及这些化合物在治疗冠状动脉疾病中的药物用途，特别是治疗和/或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US5143648A

公开(公告)日：1992-09-01

申请号：US748176

申请日：1991-08-20

申请人： Toshio Satoh ,  Yasunori Niiro ,  Hisao Kakegawa ,  Hitoshi Matsumoto

发明人： Toshio Satoh ,  Yasunori Niiro ,  Hisao Kakegawa ,  Hitoshi Matsumoto

IPC分类号： C07D307/62 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/62 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04

摘要： This invention relates to a novel ascorbic acid derivative having excellent antioxidant action and a process for preparing the same.Furthermore, this invention also relates to a novel antioxidant comprising the aforementioned ascorbic acid derivative or other known ascorbic acid derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及一种具有优异抗氧化作用的新型抗坏血酸衍生物及其制备方法。 此外，本发明还涉及包含上述抗坏血酸衍生物或其它已知抗坏血酸衍生物的新型抗氧化剂。