公开(公告)号：US07144877B2

公开(公告)日：2006-12-05

申请号：US09972411

申请日：2001-10-05

申请人： Mark A. Gallop ,  Kenneth C. Cundy

发明人： Mark A. Gallop ,  Kenneth C. Cundy

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J9/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07K5/0205 ,  A61K38/00 ,  A61K47/54 ,  A61K47/554 ,  A61K47/64 ,  A61K47/65

摘要： Disclosed are methods for providing enhanced systemic blood concentrations of orally delivered drugs that are incompletely translocated across the intestinal wall of an animal. Also disclosed are methods for the sustained release of drugs, whether poorly or readily bioavailable via oral delivery to animals. Still further, disclosed are compounds and pharmaceutical compositions that are used in such methods.

公开(公告)号：US07053076B2

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：US10229565

申请日：2002-08-28

申请人： Laxminarayan Bhat ,  Mark A. Gallop ,  Bernd Jandeleit

发明人： Laxminarayan Bhat ,  Mark A. Gallop ,  Bernd Jandeleit

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J7/00

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J9/005 ,  C07J41/0055 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0005 ,  C07J71/0047 ,  C07J71/0063

摘要： Disclosed are compounds that exhibit high transport across the intestinal wall of an animal. The compounds may optionally be linked to drugs that are poorly absorbed or poorly transported across the intestinal wall after oral administration to provide for enhanced therapeutic, and optionally prolonged therapeutic, systemic blood concentrations of the drugs upon oral administration of the drug-compound conjugate. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing and methods of using such compounds.

公开(公告)号：US06833140B2

公开(公告)日：2004-12-21

申请号：US10170127

申请日：2002-06-11

申请人： Kenneth C. Cundy ,  Mark A. Gallop

发明人： Kenneth C. Cundy ,  Mark A. Gallop

IPC分类号： A61K920

CPC分类号： C07C201/12 ,  A61K31/19 ,  A61K31/197 ,  A61K31/22 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K47/54 ,  A61K47/555 ,  C07C271/22 ,  C07C323/58 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D267/06 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D317/32 ,  C07D317/40 ,  C07C205/43

摘要： The present invention provides an extended release oral dosage form of prodrugs of gabapentin and other GABA analogs, which dosage forms exhibit reduced toxicity. The dosage forms are particularly useful in administering those prodrugs of gabapentin and other GABA analogs that are metabolized to form an aldehyde. The dosage forms of the invention are useful for treating or preventing diseases and/or disorders for which the parent gabapentin or other GABA analog are known to be therapeutically effective.

摘要翻译： 本发明提供加巴喷丁和其他GABA类似物的前药的延长释放口服剂型，其剂型显示降低的毒性。 剂型特别可用于给予加巴喷丁和其它代谢形成醛的GABA类似物的前药。 本发明的剂型可用于治疗或预防已知母本加巴喷丁或其他GABA类似物在治疗上有效的疾病和/或病症。

公开(公告)号：US08372881B2

公开(公告)日：2013-02-12

申请号：US12835663

申请日：2010-07-13

申请人： Noa Zerangue ,  Bernd Jandeleit ,  Yunxiao Li ,  Mark A. Gallop

发明人： Noa Zerangue ,  Bernd Jandeleit ,  Yunxiao Li ,  Mark A. Gallop

IPC分类号： A61K31/27 ,  C07C229/46

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/14

摘要： Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid, pharmaceutical compositions thereof, methods of making prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexane-carboxylic acid, and methods of using prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid and pharmaceutical compositions thereof to treat or prevent various diseases or disorders are disclosed. Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of trans-4-(aminomethyl)-cyclohexanecarboxylic acid and pharmaceutical compositions thereof suitable for oral and topical administration and for administration using sustained release dosage forms are also disclosed.

公开(公告)号：US08367722B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US13274278

申请日：2011-10-14

申请人： Mark A. Gallop ,  Kenneth C. Cundy ,  Cindy X. Zhou ,  Fenmei Yao ,  Jia-Ning Xiang

发明人： Mark A. Gallop ,  Kenneth C. Cundy ,  Cindy X. Zhou ,  Fenmei Yao ,  Jia-Ning Xiang

IPC分类号： A61K31/27

CPC分类号： C07C229/28 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24 ,  C07C271/22 ,  C07C309/29 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18

摘要： The present invention provides prodrugs of GABA analogs, pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs and methods for making prodrugs of GABA analogs. The present invention also provides methods for using prodrugs of GABA analogs and methods for using pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs for treating or preventing common diseases and/or disorders.

摘要翻译： 本发明提供GABA类似物的前体药物，GABA类似物前药的药物组合物和制备GABA类似物前药的方法。 本发明还提供使用GABA类似物前药的方法和使用GABA类似物前药药物组合物治疗或预防常见疾病和/或病症的方法。

公开(公告)号：US08344028B2

公开(公告)日：2013-01-01

申请号：US12762152

申请日：2010-04-16

申请人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop ,  Ge Peng ,  Thu Phan ,  Usha Dilip ,  David J. Wustrow

发明人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop ,  Ge Peng ,  Thu Phan ,  Usha Dilip ,  David J. Wustrow

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/135 ,  A61K31/03 ,  C07C211/00 ,  C07C22/00

CPC分类号： C07C255/59 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C229/42 ,  C07C229/58 ,  C07C229/60 ,  C07C233/81 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C311/21 ,  C07C317/48 ,  C07D213/30 ,  C07D213/74 ,  C07D333/24 ,  C07D333/70 ,  C07F9/301 ,  C07F9/306 ,  C07F9/58

摘要： Gamma-amino-butyric acid derivatives that are GABAB receptor ligands, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and methods of using such derivatives and pharmaceutical compositions thereof for treating diseases are disclosed.

摘要翻译： 公开了作为GABA B受体配体的γ-氨基丁酸衍生物，包含该衍生物的药物组合物，以及使用这些衍生物的方法及其药物组合物治疗疾病。

公开(公告)号：US08168623B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US12828764

申请日：2010-07-01

申请人： Mark A. Gallop ,  Kenneth C. Cundy ,  Cindy X. Zhou ,  Fenmei Yao ,  Jia-Ning Xiang ,  Ian R. Ollman ,  Fayang G. Qiu

发明人： Mark A. Gallop ,  Kenneth C. Cundy ,  Cindy X. Zhou ,  Fenmei Yao ,  Jia-Ning Xiang ,  Ian R. Ollman ,  Fayang G. Qiu

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/00 ,  C07C261/00

CPC分类号： C07C205/43 ,  A61K38/00 ,  C07C45/567 ,  C07C209/48 ,  C07C229/28 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/80 ,  C07D267/04 ,  C07D307/58 ,  C07D317/32 ,  C07D317/40 ,  C07K5/0205 ,  C07C49/83 ,  C07C49/17

摘要： The present invention provides prodrugs of GABA analogs, pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs and methods for making prodrugs of GABA analogs. The present invention also provides methods for using prodrugs of GABA analogs and methods for using pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs for treating or preventing common diseases and/or disorders.

摘要翻译： 本发明提供GABA类似物的前体药物，GABA类似物前药的药物组合物和制备GABA类似物前药的方法。 本发明还提供使用GABA类似物前药的方法和使用GABA类似物前药药物组合物治疗或预防常见疾病和/或病症的方法。

公开(公告)号：US20120016021A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13184070

申请日：2011-07-15

申请人： David J. Wustrow ,  Peter A. Virsik ,  Mark A. Gallop

发明人： David J. Wustrow ,  Peter A. Virsik ,  Mark A. Gallop

IPC分类号： A61K31/27

CPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/27

摘要： Disclosed herein are methods of treating fragile X syndrome, fragile X-associated tremor/ataxia syndrome, Down's syndrome and other forms of mental retardation, and/or autism comprising administering a GABAB agonist prodrug to a subject suffering therefrom. The GABAB agonist prodrugs can be compounds of Formula (I), (II) or (III) as disclosed herein.

摘要翻译： 本文公开了治疗脆性X综合征，脆性X相关震颤/共济失调综合征，唐氏综合征和其他形式的智力迟钝和/或自闭症的方法，包括向患有其的受试者施用GABAB激动剂前药。 GABAB激动剂前药可以是本文公开的式（I），（II）或（III）的化合物。

公开(公告)号：US08048917B2

公开(公告)日：2011-11-01

申请号：US11110909

申请日：2005-04-06

申请人： Mark A. Gallop ,  Kenneth C. Cundy ,  Cindy X. Zhou ,  Fenmei Yao ,  Jia-Ning Xiang

发明人： Mark A. Gallop ,  Kenneth C. Cundy ,  Cindy X. Zhou ,  Fenmei Yao ,  Jia-Ning Xiang

IPC分类号： A61K31/24 ,  C07C61/08 ,  C07C261/00 ,  A61K31/22

CPC分类号： C07C229/28 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24 ,  C07C271/22 ,  C07C309/29 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18

摘要： The present invention provides prodrugs of GABA analogs, pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs and methods for making prodrugs of GABA analogs. The present invention also provides methods for using prodrugs of GABA analogs and methods for using pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs for treating or preventing common diseases and/or disorders.

摘要翻译： 本发明提供GABA类似物的前体药物，GABA类似物前药的药物组合物和制备GABA类似物前药的方法。 本发明还提供使用GABA类似物前药的方法和使用GABA类似物前药药物组合物治疗或预防常见疾病和/或病症的方法。

公开(公告)号：US07994218B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US12205080

申请日：2008-09-05

申请人： Bernd Jandeleit ,  Yunxiao Li ,  Mark A. Gallop ,  Noa Zerangue ,  Peter A. Virsik ,  Wolf-Nicolas Fischer

发明人： Bernd Jandeleit ,  Yunxiao Li ,  Mark A. Gallop ,  Noa Zerangue ,  Peter A. Virsik ,  Wolf-Nicolas Fischer

IPC分类号： A61K31/255 ,  C07C307/02

CPC分类号： C07C309/15

摘要： Pantoic acid ester neopentyl sulfonyl ester prodrugs of acamprosate, pharmaceutical compositions comprising such prodrugs, and methods of using such prodrugs and compositions thereof for treating diseases are disclosed. In particular, acamprosate prodrugs exhibiting enhanced oral bioavailability and methods of using acamprosate prodrugs to treat neurodegenerative disorders, psychotic disorders, mood disorders, anxiety disorders, somatoform disorders, movement disorders, substance abuse disorders, binge eating disorder, cortical spreading depression related disorders, tinnitus, sleeping disorders, multiple sclerosis, and pain are disclosed.

摘要翻译： 公开了阿卡波酸的泛酸酯新戊基磺酰酯前药，包含这些前药的药物组合物，以及使用这些前药及其组合物治疗疾病的方法。 特别地，表现出增强的口服生物利用度的阿坎酸酯前药和使用阿坎酸类前药治疗神经变性疾病，精神病性障碍，情绪障碍，焦虑症，躯体形式障碍，运动障碍，物质滥用障碍，暴饮暴食症，皮质扩张抑郁症相关疾病，耳鸣的方法 ，睡眠障碍，多发性硬化和疼痛。