公开(公告)号：US20050239849A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10662135

申请日：2003-09-12

申请人： Michael Van Zandt

发明人： Michael Van Zandt

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/275 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/472 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  C07C235/60 ,  C07C237/44 ,  C07C255/57 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07C327/48 ,  C07D265/26 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D295/155 ,  C07D317/58

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C235/60 ,  C07C237/30 ,  C07C237/44 ,  C07C255/57 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07C327/48 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D317/58

摘要： Disclosed are substituted phenoxyacetic acids useful in the treatment of chronic complications arising from diabetes mellitus. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds, alone or in combination with other therapeutic agents, and methods of treatment employing the compounds and pharmaceutical compositions, as well as methods for their synthesis.

摘要翻译： 公开了用于治疗由糖尿病引起的慢性并发症的取代的苯氧基乙酸。 还公开了含有单独或与其它治疗剂组合的化合物的药物组合物，以及使用该化合物和药物组合物的治疗方法，以及它们的合成方法。

公开(公告)号：US5919778A

公开(公告)日：1999-07-06

申请号：US451068

申请日：1995-05-25

申请人： Hachiro Sugimoto ,  Masahiro Yonaga ,  Norio Karibe ,  Youichi Iimura ,  Satoshi Nagato ,  Atsushi Sasaki ,  Yoshiharu Yamanishi ,  Hiroo Ogura ,  Takashi Kosasa ,  Kumi Uchikoshi ,  Kiyomi Yamatsu

发明人： Hachiro Sugimoto ,  Masahiro Yonaga ,  Norio Karibe ,  Youichi Iimura ,  Satoshi Nagato ,  Atsushi Sasaki ,  Yoshiharu Yamanishi ,  Hiroo Ogura ,  Takashi Kosasa ,  Kumi Uchikoshi ,  Kiyomi Yamatsu

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D263/58 ,  C07D265/18 ,  C07D265/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D475/02 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C12N9/99 ,  A61K31/54 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The cyclic amide derivative is defined by the formula (I) or a salt thereof: R1-(CH2)n-Z in which R1 is a group derived from a cyclic amide compound, substituted or unsubstituted, n is zero or an integer of 1 to 10 and Z is ##STR1## R2 being an aryl, a substituted aryl, a cycloalkyl or a heterocyclic group, m being an integer of 1 to 6, R3 being hydrogen or a lower alkyl, R4 being an aryl or a substituted aryl, a cycloalkyl or a heterocyclic group, p being an integer of 1 to 6, provided that the cyclic amide compound is quinazoline-on or quinazoline-dion, R2 and R4 are neither aryl nor substituted aryl. The cyclic amide compound is pharmacologically effective to prevent and treat diseases due to insufficiency of the central choline functions.

摘要翻译： 环酰胺衍生物由式（I）或其盐定义：R 1（CH 2）n Z，其中R 1是衍生自环状酰胺化合物的基团，取代或未取代的，n为0或1〜10的整数 Z为芳基，取代芳基，环烷基或杂环基，m为1〜6的整数，R3为氢或低级烷基，R4为芳基或取代芳基，环烷基或杂环基 基团，p为1〜6的整数，条件是环酰胺化合物为喹唑啉或喹唑啉二酮，R2和R4既不是芳基也不是取代的芳基。 环酰胺化合物在预防和治疗由于中枢胆碱功能不足引起的疾病方面具有药理作用。

公开(公告)号：US5593944A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US284763

申请日：1994-08-02

申请人： Pieter Ooms ,  Hans-Joachim Santel ,  Markus Dollinger

发明人： Pieter Ooms ,  Hans-Joachim Santel ,  Markus Dollinger

IPC分类号： A01N47/16 ,  A01N43/86 ,  C07D265/06 ,  C07D265/10 ,  C07D265/12 ,  C07D265/24 ,  C07D265/26

CPC分类号： A01N43/86 ,  C07D265/06 ,  C07D265/12 ,  C07D265/26

摘要： The invention relates to new aminoaryl-1,3-oxazine-2,4-diones of the general formula (I) ##STR1## in which A, Q, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 have the meanings given in the description, to processes for their preparation, to new intermediates, and to their use as herbicides.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的氨基芳基-1,3-恶嗪-2,4-二酮，其中A，Q，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7 具有说明书中给出的含义，其制备方法，新中间体及其作为除草剂的用途。

公开(公告)号：US5557005A

公开(公告)日：1996-09-17

申请号：US449251

申请日：1995-05-24

申请人： G unther Semler ,  Michael Meier

发明人： G unther Semler ,  Michael Meier

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C227/22 ,  C07C229/56 ,  C07D265/26

CPC分类号： C07D265/26 ,  C07C227/18 ,  C07C227/22

摘要： Process for preparing 3-chloroanthranilic alkyl esters by reacting 3-chloroanthranilic acid, in an inert solvent, with from 0.8 to 5 parts by weight of phosgene, and reacting the 3-chloroisatoic anhydride which is formed with an alkanol, where appropriate in the presence of an esterification catalyst, to give the 3-chloroanthranilic alkyl ester.

摘要翻译： 通过使3-氯邻氨基苯甲酸在惰性溶剂中与0.8至5重量份的光气反应制备3-氯邻氨基烷基酯的方法，并且在适当的情况下使形成的3-氯代酸酐与烷醇反应， 的酯化催化剂，得到3-氯邻氨基烷基酯。

公开(公告)号：US5028705A

公开(公告)日：1991-07-02

申请号：US242118

申请日：1988-09-09

申请人： Hartmut Kanter ,  Burkhard Ort

发明人： Hartmut Kanter ,  Burkhard Ort

IPC分类号： C07D265/26 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrazolo[5,1-b]quinazolones are prepared by reacting isatoic anhydrides with pyrazolones at from 100.degree. to 180.degree. C. in an inert organic solvent with simultaneous azeotropic removal of the water formed in the course of the reaction.

摘要翻译： 吡唑并[5,1-b]喹唑啉酮通过在惰性有机溶剂中使乙酸酐与吡唑啉酮在100-180℃下反应制备，同时共沸除去反应过程中形成的水​​。

公开(公告)号：US4980287A

公开(公告)日：1990-12-25

申请号：US340097

申请日：1989-02-03

申请人： Masayuki Kokubo ,  Katsuhiko Fujii ,  Jun-ichi Oshida ,  Koji Tomimori ,  Yasuhide Uejima

发明人： Masayuki Kokubo ,  Katsuhiko Fujii ,  Jun-ichi Oshida ,  Koji Tomimori ,  Yasuhide Uejima

IPC分类号： C07D265/22 ,  C07D265/24 ,  C07D265/26 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07D265/22 ,  C07D265/24 ,  C07D265/26 ,  C07K5/00 ,  Y02P20/55

摘要： A 4H-3,1-benzoxazin-4-one compound of the formula (I): ##STR1## wherein R is a hydrogen atom or alkyl radical, A is an amino acid residue or a peptide having 2 to 3 amino acid residues, which amino acid residue may have a side chain thereof protected by a protective radical, X is an alkyl, fluoroalkyl, OR.sup.1 or NHR.sup.1 radical wherein R.sup.1 is an alkyl radical, and Y is a protective radical for an amino radical, and salts thereof, exhibit an excellent inhibitory activity against serine proteases, especially against human leukocyte elastase, and thus are useful as an effective component of a medicine for inhibiting elastase.

公开(公告)号：US4925946A

公开(公告)日：1990-05-15

申请号：US242132

申请日：1988-09-09

申请人： Hartmut Kanter ,  Burkhard Ort

发明人： Hartmut Kanter ,  Burkhard Ort

IPC分类号： C07D265/26 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrazolo[5,1-b]quinazolones are prepared by reacting isatoic anhydrides with 3-methylpyrazol-5-one in water as reaction medium at from 40.degree. to 150.degree. C. under from 1 to 5 bar.

摘要翻译： 吡唑并[5,1-b]喹唑啉酮通过在水中作为反应介质，在1-50巴下，在40-150℃下，使水杨酸酐与3-甲基吡唑-5-酮反应制备。

公开(公告)号：US4897478A

公开(公告)日：1990-01-30

申请号：US239654

申请日：1988-09-02

申请人： Hartmut Kanter ,  Heinrich Kowarsch ,  Burkhard Ort

发明人： Hartmut Kanter ,  Heinrich Kowarsch ,  Burkhard Ort

IPC分类号： B01J27/06 ,  C07B61/00 ,  C07D265/26

CPC分类号： C07D265/26

摘要： Haloisatoic anhydrides are prepared by halogenating appropriately unsubstituted isatoic anhydrides with elemental chlorine or bromine in the presence of chlorosulfonic acid at from -10.degree. C. to +100.degree. C. using not less than 0.5 mole of halogen per mole of isatoic anhydride.

摘要翻译： 卤代酸酐通过在-10℃至+ 100℃的氯磺酸存在下用元素氯或溴卤化适当的未取代的烷基酸酐而制备，使用不少于0.5摩尔的卤素/每摩尔的无水醋酸酐。

公开(公告)号：US4734419A

公开(公告)日：1988-03-29

申请号：US908005

申请日：1986-09-16

申请人： Masashi Hashimoto ,  Teruo Oku ,  Yoshikuni Ito ,  Takayuki Namiki ,  Kozo Sawada ,  Chiyoshi Kasahara ,  Yukihisa Baba

发明人： Masashi Hashimoto ,  Teruo Oku ,  Yoshikuni Ito ,  Takayuki Namiki ,  Kozo Sawada ,  Chiyoshi Kasahara ,  Yukihisa Baba

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D239/80 ,  C07D239/91 ,  C07D239/93 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D265/26 ,  C07D285/24 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D285/24 ,  C07D409/06

摘要： The invention relates to compounds of the formula: ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 are each hydrogen, halogen, lower alkoxy or halo(lower)alkyl,R.sup.3 is dihalophenyl, naphthyl(lower)alkyl, phenyl(lower)alkyl substituted by one or two substituent(s) selected from the group consisting of halogen, lower alkoxy, halo(lower)alkyl and lower alkyl, or thienyl(lower)alkyl,R.sup.4 is carboxy or protected carboxy,Y is carbonyl, thiocarbonyl or sulfonyl andZ is lower alkylene, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the treatment of diabetic complications.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物：其中R 1和R 2各自为氢，卤素，低级烷氧基或卤代（低级）烷基，R 3为二卤代苯基，萘基（低级）烷基，苯基（低级）烷基） 或低级烷基，或噻吩基（低级）烷基，R4为羧基或被保护的羧基，Y为羰基，硫代羰基或磺酰基，Z为 低级亚烷基及其药学上可接受的盐，可用于治疗糖尿病并发症。

公开(公告)号：US4695569A

公开(公告)日：1987-09-22

申请号：US660608

申请日：1987-10-12

申请人： Frans E. Janssens ,  Joseph L. G. Torremans ,  Jozef E. Hens ,  Theophilus T. J. M. Van Offenwert

发明人： Frans E. Janssens ,  Joseph L. G. Torremans ,  Jozef E. Hens ,  Theophilus T. J. M. Van Offenwert

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P1/04 ,  C07D211/12 ,  C07D211/58 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D215/22 ,  C07D235/14 ,  C07D265/26 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/415 ,  C07D239/00

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D215/22 ,  C07D265/26 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Bicyclic heterocyclyl containing N-(bicyclic heterocyclyl)-4-piperidinamines having antihistaminic and serotonin-antagonistic properties which compounds are useful agents in the treatment of allergic diseases.

摘要翻译： 含有具有抗组胺和5-羟色胺拮抗性质的N-（双环杂环基）-4-哌啶胺的双环杂环基，该化合物是治疗过敏性疾病的有用试剂。