公开(公告)号：US4734419A

公开(公告)日：1988-03-29

申请号：US908005

申请日：1986-09-16

申请人： Masashi Hashimoto ,  Teruo Oku ,  Yoshikuni Ito ,  Takayuki Namiki ,  Kozo Sawada ,  Chiyoshi Kasahara ,  Yukihisa Baba

发明人： Masashi Hashimoto ,  Teruo Oku ,  Yoshikuni Ito ,  Takayuki Namiki ,  Kozo Sawada ,  Chiyoshi Kasahara ,  Yukihisa Baba

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D239/80 ,  C07D239/91 ,  C07D239/93 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D265/26 ,  C07D285/24 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D285/24 ,  C07D409/06

摘要： The invention relates to compounds of the formula: ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 are each hydrogen, halogen, lower alkoxy or halo(lower)alkyl,R.sup.3 is dihalophenyl, naphthyl(lower)alkyl, phenyl(lower)alkyl substituted by one or two substituent(s) selected from the group consisting of halogen, lower alkoxy, halo(lower)alkyl and lower alkyl, or thienyl(lower)alkyl,R.sup.4 is carboxy or protected carboxy,Y is carbonyl, thiocarbonyl or sulfonyl andZ is lower alkylene, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the treatment of diabetic complications.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物：其中R 1和R 2各自为氢，卤素，低级烷氧基或卤代（低级）烷基，R 3为二卤代苯基，萘基（低级）烷基，苯基（低级）烷基） 或低级烷基，或噻吩基（低级）烷基，R4为羧基或被保护的羧基，Y为羰基，硫代羰基或磺酰基，Z为 低级亚烷基及其药学上可接受的盐，可用于治疗糖尿病并发症。

公开(公告)号：US4883800A

公开(公告)日：1989-11-28

申请号：US130297

申请日：1987-12-08

申请人： Masashi Hashimoto ,  Teruo Oku ,  Yoshikuni Ito ,  Takayuki Namiki ,  Kozo Sawada ,  Chiyoshi Kasahara ,  Yukihisa Baba

发明人： Masashi Hashimoto ,  Teruo Oku ,  Yoshikuni Ito ,  Takayuki Namiki ,  Kozo Sawada ,  Chiyoshi Kasahara ,  Yukihisa Baba

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D239/80 ,  C07D239/91 ,  C07D239/93 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D265/26 ,  C07D285/24 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D285/24 ,  C07D409/06

摘要： The invention relates to compounds having aldose reductase-inhibitory activity of the formula: ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 are each hydrogen, halogen, lower alkoxy or halo(lower)alkyl,R.sup.3 is phenyl(lower)alkyl which may have one or more substituent(s) selected from the group consisting of halogen, lower alkoxy, halo(lower)alkyl and lower alkyl,R.sup.4 is carboxy or protected carboxy,A is sulfur atom,Y is carbonyl, thiocarbonyl or sulfonyl andZ is lower alkylene,and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in treating diabetic complications.

公开(公告)号：US5789405A

公开(公告)日：1998-08-04

申请号：US711420

申请日：1991-06-05

申请人： Teruo Oku ,  Chiyoshi Kasahara ,  Takehiko Ohkawa ,  Masashi Hashimoto

发明人： Teruo Oku ,  Chiyoshi Kasahara ,  Takehiko Ohkawa ,  Masashi Hashimoto

IPC分类号： C07D303/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P5/24 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D303/16 ,  C07D303/18 ,  C07D303/22 ,  C07D303/34 ,  C07D303/38 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D215/16 ,  C07D279/12 ,  C07D303/04

CPC分类号： C07D303/22 ,  C07D303/34 ,  C07D405/12

摘要： An oxaspiro �2,5!octane derivative of the formula: ##STR1## useful in inhibiting angiogenesis in solid tumors.

摘要翻译： 用于抑制实体瘤血管发生的下式的氧杂螺[2,5]辛烷衍生物。

公开(公告)号：US4963536A

公开(公告)日：1990-10-16

申请号：US333953

申请日：1989-04-06

申请人： Teruo Oku ,  Eishiro Todo ,  Chiyoshi Kasahara ,  Katsuya Nakamura ,  Hiroshi Kayakiri ,  Masashi Hashimoto

发明人： Teruo Oku ,  Eishiro Todo ,  Chiyoshi Kasahara ,  Katsuya Nakamura ,  Hiroshi Kayakiri ,  Masashi Hashimoto

IPC分类号： C07F9/38 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6553

CPC分类号： C07F9/588 ,  C07F9/3873 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65067 ,  C07F9/655354

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 -A- is a group of the formula: ##STR2## in which R.sup.1 is aryl or a heterocyclic group, each of which may be substituted with substituent(s) selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylthio, halo(lower)alkyl, acyl, acylamino and halogen, or lower alkyl which may be substituted with a heterocyclic group optionally substituted with acyl, andX is O or S, andR.sup.2 is hydrogen or lower alkyl, provided that when R.sup.1 is lower alkyl, thenR.sup.1 -A- is a group of the formula: ##STR3## in which R.sup.1 and X are each as defined above, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same.

公开(公告)号：US4857513A

公开(公告)日：1989-08-15

申请号：US42444

申请日：1987-04-24

申请人： Teruo Oku ,  Eishiro Todo ,  Chiyoshi Kasahara ,  Katsuya Nakamura ,  Hiroshi Kayakiri ,  Masashi Hashimoto

发明人： Teruo Oku ,  Eishiro Todo ,  Chiyoshi Kasahara ,  Katsuya Nakamura ,  Hiroshi Kayakiri ,  Masashi Hashimoto

IPC分类号： C07F9/38 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6553

CPC分类号： C07F9/588 ,  C07F9/3873 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65067 ,  C07F9/655354

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 --A-- is a group of the formula: ##STR2## in which R.sup.1 is aryl or a heterocyclic group, each of which may be substituted with substituent(s) selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylthio, halo(lower)alkyl, acyl, acylamino and halogen, or lower alkyl which may be substituted with a heterocyclic group optionally substituted with acyl, andX is O or S, andR.sup.2 is hydrogen or lower alkyl, provided that when R.sup.1 is lower alkyl, thenR.sup.1 --A-- is a group of the formula: ##STR3## in which R.sup.1 and X are each as defined above, and pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1 -A是下式的基团：其中R 1是芳基或杂环基，其各自可以被选自以下的取代基取代： 低级烷基，低级烷硫基，卤代（低级）烷基，酰基，酰氨基和卤素，或可以被任选被酰基取代的杂环基取代的低级烷基，X是O或S，R2是氢或 低级烷基，条件是当R 1是低级烷基时，则R 1 -A是下式的基团：其中R 1和X各自如上定义，及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物 包含它的组合物。

公开(公告)号：US5767293A

公开(公告)日：1998-06-16

申请号：US287589

申请日：1994-08-05

申请人： Teruo Oku ,  Chiyoshi Kasahara ,  Takehiko Ohkawa ,  Masashi Hashimoto

发明人： Teruo Oku ,  Chiyoshi Kasahara ,  Takehiko Ohkawa ,  Masashi Hashimoto

IPC分类号： C07D303/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P5/24 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D303/16 ,  C07D303/18 ,  C07D303/22 ,  C07D303/34 ,  C07D303/38 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D215/16 ,  C07D279/12 ,  C07D303/04

CPC分类号： C07D303/22 ,  C07D303/34 ,  C07D405/12

摘要： Oxaspiro�2,5! octanes of the formula ##STR1## inhibit angiogenesis and are particularly suitable for the treatment of solid tumors. In preferred embodiments, R.sup.1 is a carbamoyl derivative, R.sup.2 is an alkoxy substituent and R.sup.3 is ##STR2## Pharmaceutical salts of these compounds, such as methyl, amonium and organic amine salts also exhibit desirable properties.

摘要翻译： 具有式“IMAGE”的Oxaspiro [2,5]辛烷抑制血管发生，特别适用于治疗实体瘤。 在优选的实施方案中，R 1是氨基甲酰基衍生物，R 2是烷氧基取代基，并且R 3是这些化合物的药用盐，例如甲基，二铵和有机胺盐也表现出所需的性质。

公开(公告)号：US5045548A

公开(公告)日：1991-09-03

申请号：US550086

申请日：1990-07-09

申请人： Teruo Oku ,  Yoshio Kawai ,  Hiroshi Kayakiri ,  Kazuyoshi Kuratani ,  Masashi Hashimoto

发明人： Teruo Oku ,  Yoshio Kawai ,  Hiroshi Kayakiri ,  Kazuyoshi Kuratani ,  Masashi Hashimoto

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/085 ,  A61K31/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/33 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C41/00 ,  C07C41/01 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C45/67 ,  C07C45/68 ,  C07C46/00 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C50/12 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/06 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/42 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/32 ,  C07C255/52 ,  C07C255/54 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/26 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C255/00 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07D215/14 ,  C07D235/12 ,  C07D277/64 ,  C07F7/1856

摘要： The invention relates to a method of treating asthma comprising administering a compound of the formula: ##STR1## wherein A is ##STR2## R.sup.1 is quinolyl, R.sup.2 is hydrogen or lower alkyl,R.sup.3 is lower alkyl,X is hydrogen, halogen, hydroxy or lower alkyl,m is integer 1 or 2, andn is an integer 1 or 4, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

公开(公告)号：US4923881A

公开(公告)日：1990-05-08

申请号：US181174

申请日：1988-04-13

申请人： Teruo Oku ,  Yoshio Kawai ,  Hiroshi Kayakiri ,  Kazuyoshi Kuratani ,  Masashi Hashimoto

发明人： Teruo Oku ,  Yoshio Kawai ,  Hiroshi Kayakiri ,  Kazuyoshi Kuratani ,  Masashi Hashimoto

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/085 ,  A61K31/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/33 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C41/00 ,  C07C41/01 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C45/67 ,  C07C45/68 ,  C07C46/00 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C50/12 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/06 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/42 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/32 ,  C07C255/52 ,  C07C255/54 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/26 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C255/00 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07D215/14 ,  C07D235/12 ,  C07D277/64 ,  C07F7/1856

摘要： The invention relates to an anti-inflammatory or antiallergic composition containing a compound of the formula ##STR1## wherein A is ##STR2## R.sup.1 is aryl which may have cyano or carbamoyl, or heterocyclic group which may have lower alkyl,R.sup.2 is hydrogen or lower alkyl,R.sup.3 is lower alkyl,X is hydrogen, halogen, hydroxy or lower alkyl,m is an integer 1 or 2, andn is an integer 1 to 4, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

公开(公告)号：US4650804A

公开(公告)日：1987-03-17

申请号：US712435

申请日：1985-03-18

申请人： Yoshihiko Kitaura ,  Teruo Oku ,  Hideo Hirai ,  Tosiyuki Yamamoto ,  Masashi Hashimoto

发明人： Yoshihiko Kitaura ,  Teruo Oku ,  Hideo Hirai ,  Tosiyuki Yamamoto ,  Masashi Hashimoto

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61P1/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D455/00 ,  C07D455/02 ,  C07D455/03 ,  C07D455/04 ,  C07D455/06 ,  C07F7/18 ,  C07D221/06 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D455/00 ,  C07D455/02 ,  C07D455/04 ,  C07D455/06 ,  C07F7/1856 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to novel quinolizinone compounds having inhibitory activity on allergies and ulcers, of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is tetrazolylcarbamoyl;R.sup.7 is hydrogen or aryl selected from phenyl, tolyl, xylyl, cumenyl, naphthyl and biphenylyl;R.sup.2 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl or lower alkoxy;R.sup.3 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkenyloxy, phenyl, napthyl, biphenylyl, phenyl having one or more substituent(s) selected from halogen, lower alkyl and lower alkoxy, arylthio selected from phenylthio, tolylthio, xylylthio, cumenylthio, naphthylthio and biphenylthio, aroyl selected from benzoyl, toluoyl and naphthoyl, ar(lower)alkyl selected from phenyl(lower)alkyl, tolyl(lower)alkyl, xylyl(lower)alkyl, cumenyl(lower)alkyl, naphthyl(lower)alkyl and biphenylyl(lower)alkyl, arenesulfonyl selected from benzenesulfonyl and p-toluenesulfonyl, arylamino selected from phenylamino, naphthylamino, biphenylylamino, phenylamino having lower alkyl on the nitrogen atom or aryloxy selected from phenoxy and tolyloxy;or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的过敏和溃疡抑制活性的新型喹嗪酮化合物：其中R1是四唑基氨基甲酰基; R7是氢或选自苯基，甲苯基，二甲苯基，枯烯基，萘基和联苯基的芳基; R2是氢，羟基，低级烷基或低级烷氧基; R3是氢，羟基，低级烷基，低级烷氧基，低级烯氧基，苯基，萘基，联苯基，具有一个或多个选自卤素，低级烷基和低级烷氧基的取代基的苯基，选自苯硫基，甲苯硫基，二甲苯硫基， ，萘基硫基和联苯硫基，选自苯甲酰基，甲苯酰基和萘甲酰基的芳酰基，选自苯基（低级）烷基，甲苯基（低级）烷基，二甲苯基（低级）烷基，枯烯基（低级）烷基，萘基 和选自苯磺酰基和对甲苯磺酰基的联苯基（低级）烷基，芳基磺酰基，选自苯基氨基，萘基氨基，联苯基氨基，在氮原子上具有低级烷基的苯基氨基或选自苯氧基和甲酰基氧基的芳氧基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4472309A

公开(公告)日：1984-09-18

申请号：US296114

申请日：1981-08-25

申请人： Takashi Kamiya ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku ,  Yoshiharu Nakai ,  Hidekazu Takeno

发明人： Takashi Kamiya ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku ,  Yoshiharu Nakai ,  Hidekazu Takeno

IPC分类号： C07C323/25 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D251/04 ,  A61K31/42 ,  C07D403/04 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D251/04

摘要： This invention relates to new 2-azetidinone compounds, which have antimicrobial activities, and to processes for the preparation thereof, and more particularly, this invention provides new 2-azetidinone compounds, especially ones having various substituted carboxyalkyl radicals at the first position and having various group at the fourth position of the azetidinone nucleus, which have antimicrobial activity against various pathogenic microorganisms and are useful as antibiotics in treatment for microbial infections in mammals including human beings and animals.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗菌活性的新的2-氮杂环丁酮化合物及其制备方法，更具体地说，本发明提供新的2-氮杂环丁酮化合物，特别是在第一位置具有各种取代的羧基烷基的化合物， 组在氮杂环丁酮核的第四位，其具有针对各种致病微生物的抗微生物活性，并且可用作抗生素用于包括人和动物在内的哺乳动物的微生物感染。