公开(公告)号：US20120101271A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13278932

申请日：2011-10-21

申请人： X. Peter Zhang ,  Hongjian Lu

发明人： X. Peter Zhang ,  Hongjian Lu

IPC分类号： C07D285/16 ,  C07C209/62 ,  C07D417/04 ,  C07C381/00 ,  C07D207/27

CPC分类号： C07C307/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/27 ,  C07D285/16 ,  C07D417/04

摘要： Selective intramolecular C—H amination via metalloradical activation of azides: synthesis of 1,3-diamines under neutral and nonoxidative conditions. One aspect of the present invention is the synthesis of 1,3-diamines by intramolecular C—H amination of sulfamoyl azides. More specifically, sulfamoyl azides may be selectively aminated via metalloradical activation of azides, preferably with Co(II) porphyrins. In a particularly preferred embodiment, the Co(II) porphyrin is a D2h-symmetric porphyrin.

摘要翻译： 选择性分子间C-H胺化通过叠氮化物的金属活化：在中性和非氧化条件下合成1,3-二胺。 本发明的一个方面是通过氨基磺酰基叠氮基的分子内C-H胺化来合成1,3-二胺。 更具体地，氨磺酰基叠氮化物可以通过叠氮化物的金属活化来选择性胺化，优选用Co（II）卟啉。 在特别优选的实施方案中，Co（II）卟啉是D2h对称卟啉。

公开(公告)号：US20100168087A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12377771

申请日：2007-08-13

申请人： Marta Porcs-Makkay ,  Gyula Lukacs ,  Gabor Kapus ,  Istvan Gacsalyi ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Levay ,  Tibor Mezei ,  Miklos Vegh ,  Szabolcs Kertesz ,  Jozsef Barkoczy ,  Csilla Leveleki ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Marta Porcs-Makkay ,  Gyula Lukacs ,  Gabor Kapus ,  Istvan Gacsalyi ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Levay ,  Tibor Mezei ,  Miklos Vegh ,  Szabolcs Kertesz ,  Jozsef Barkoczy ,  Csilla Leveleki ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D285/16 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D285/16

摘要： The present invention relates to new benzo[1,2,3]thiadiazine-1,1-dioxide derivatives of the general Formula (I), medicaments containing such compounds and the use thereof in the medicine. Benzo[1,2,3]thiadiazine-1,1-dioxide derivatives of the general Formula (I) are suitable for the prevention or treatment of the diseases of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物，含有这些化合物的药物及其在药物中的用途。 通式（I）的苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物适用于预防或治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US07713961B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11278059

申请日：2006-03-30

申请人： Christian Eickmeier ,  Stefan Peters ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Sandra Handschuh ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Klaus Klinder ,  Marcus Kostka

发明人： Christian Eickmeier ,  Stefan Peters ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Sandra Handschuh ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Klaus Klinder ,  Marcus Kostka

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  C07D295/00 ,  C07C239/00 ,  A61K31/16 ,  C07D285/16 ,  C07D279/00

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821

摘要： The present invention relates to substituted 1,2-ethylenediamines of general formula (I) wherein the groups R1 to R15, A, B, L, i as well as X1—X4 are defined as in the specification and claims and the use thereof for the treatment of Alzheimer's disease (AD) and similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的1,2-乙二胺，其中基团R 1至R 15，A，B，L，i以及X 1 -X 4如在说明书和权利要求书中所定义，以及其用于 治疗阿尔茨海默病（AD）和类似疾病。

公开(公告)号：US20090253687A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US12087148

申请日：2006-12-27

申请人： Shoji Fukumoto ,  Nobuyuki Matsunaga ,  Taiichi Ohra ,  Norio Ohyabu ,  Tomoaki Hasui ,  Takashi Motoyaji ,  Christopher Stephen Siedem ,  Tony Pisal Tang ,  Lisa A. Demeese ,  Cassandra Gauthier

发明人： Shoji Fukumoto ,  Nobuyuki Matsunaga ,  Taiichi Ohra ,  Norio Ohyabu ,  Tomoaki Hasui ,  Takashi Motoyaji ,  Christopher Stephen Siedem ,  Tony Pisal Tang ,  Lisa A. Demeese ,  Cassandra Gauthier

IPC分类号： A61K31/542 ,  C07D285/16 ,  C07D265/36 ,  A61K31/538 ,  C07D279/16 ,  A61K31/5415 ,  C07D513/02 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to wherein each symbol is as defined in the specification. The compound has a superior mineral corticoidreceptorantagonistic action and is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of hypertension, cardiac failure and the like, a compound having a fused heterocycle, or a prodrug thereof, or a salt thereof; and an agent for the prophylaxis or treatment of hypertension, cardiac failure and the like.

摘要翻译： 本发明涉及其中每个符号如说明书中所定义的。 该化合物具有优异的矿物质皮质激素受体拮抗作用，可用作预防或治疗高血压，心力衰竭等的药剂，具有稠合杂环的化合物或其前药或其盐; 以及预防或治疗高血压，心力衰竭等的药剂。

公开(公告)号：US07550590B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US10809635

申请日：2004-03-24

申请人： Jun Feng ,  Stephen L. Gwaltney ,  Stephen W. Kaldor ,  Jeffrey A. Stafford ,  Michael B. Wallace ,  Zhiyuan Zhang

发明人： Jun Feng ,  Stephen L. Gwaltney ,  Stephen W. Kaldor ,  Jeffrey A. Stafford ,  Michael B. Wallace ,  Zhiyuan Zhang

IPC分类号： C07D285/16 ,  A61K31/5395

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D473/18 ,  C07D487/04

摘要： Compounds, pharmaceuticals, kits, and methods are provided for use with DPP-IV and other S9 protease that comprise a compound comprising the formula: wherein Q is selected from the group of CO, SO, SO2, or C═NR9; and R1, R2, R3 and R4 are as defined herein.

摘要翻译： 提供化合物，药物，试剂盒和方法用于DPP-IV和其它S9蛋白酶，其包含下式的化合物：其中Q选自CO，SO，SO 2或C-NR 9; 并且R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。

公开(公告)号：US20050282801A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11118421

申请日：2005-05-02

申请人： Stefano Pegoraro ,  Martin Lang ,  Juliane Feurle ,  Juergen Kraus

发明人： Stefano Pegoraro ,  Martin Lang ,  Juliane Feurle ,  Juergen Kraus

IPC分类号： A61K31/503 ,  A61K31/549 ,  C07D221/12 ,  C07D285/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D221/12 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (IV) and (II) and salts and physiologically functional derivatives thereof, wherein X is C—R8 or N; and Z is independently one of the following groups:

摘要翻译： 本发明涉及通式（IV）和（II）的化合物及其盐和生理功能衍生物，其中X为C-R 8或N; Z独立地为以下组之一：

公开(公告)号：US20050101779A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10921929

申请日：2004-08-20

申请人： Kazuyuki Sagi ,  Hiroyuki Izawa ,  Akira Chiba ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuji Tanaka ,  Miho Ono ,  Masahiro Murata

发明人： Kazuyuki Sagi ,  Hiroyuki Izawa ,  Akira Chiba ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuji Tanaka ,  Miho Ono ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D217/22 ,  C07D239/54 ,  C07D239/72 ,  C07D239/80 ,  C07D239/96 ,  C07D241/04 ,  C07D253/04 ,  C07D265/26 ,  C07D285/16 ,  C07D285/24 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D265/26 ,  C07D239/54 ,  C07D239/80 ,  C07D239/96 ,  C07D253/04 ,  C07D285/16 ,  C07D285/24 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to the following phenylalanine derivatives or analogues thereof having an antagonistic activity to α4 integrin and therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及对α4整联蛋白具有拮抗作用的以下苯丙氨酸衍生物或其类似物，以及涉及α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20050070535A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10918317

申请日：2004-08-12

申请人： Jun Feng ,  Stephen Gwaltney ,  Stephen Kaldor ,  Jeffrey Stafford ,  Michael Wallace ,  Zhiyuan Zhang

发明人： Jun Feng ,  Stephen Gwaltney ,  Stephen Kaldor ,  Jeffrey Stafford ,  Michael Wallace ,  Zhiyuan Zhang

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D239/02 ,  C07D239/36 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D285/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  A61K31/538 ,  C07D273/04

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04

摘要： Compounds, pharmaceuticals, kits and methods are provided for use with DPP-IV inhibitors comprising Formula I: wherein the substituents are as described herein.

公开(公告)号：US20050070530A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10917955

申请日：2004-08-12

申请人： Jun Feng ,  Stephen Gwaltney ,  Stephen Kaldor ,  Jeffrey Stafford ,  Michael Wallace ,  Zhiyuan Zhang

发明人： Jun Feng ,  Stephen Gwaltney ,  Stephen Kaldor ,  Jeffrey Stafford ,  Michael Wallace ,  Zhiyuan Zhang

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D239/02 ,  C07D239/36 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D285/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  A61K31/54 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04

摘要： Compounds, pharmaceuticals, kits and methods are provided for use with DPP-IV inhibitors comprising Formula I: wherein the substituents are as described herein.

公开(公告)号：US06861421B2

公开(公告)日：2005-03-01

申请号：US10126507

申请日：2002-04-18

申请人： R. Richard Goehring ,  Zhengming Chen ,  John Whitehead ,  Parviz Gharagozloo ,  Sam Victory ,  Donald Kyle

发明人： R. Richard Goehring ,  Zhengming Chen ,  John Whitehead ,  Parviz Gharagozloo ,  Sam Victory ,  Donald Kyle

IPC分类号： C07D285/16 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/549 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/5415 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D401/04

摘要： A compound of the having the general formula (I) or general formula (II): wherein Z, A, B, C, R1, R2, Q, W, and n are as described herein.

摘要翻译： 具有通式（I）或通式（II）的化合物：其中Z，A，B，C，R 1，R 2，Q，W和n如本文所述。