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    Inhibitors of memapsin 2 and use thereof
    11.
    发明授权
    Inhibitors of memapsin 2 and use thereof 失效
    隐体蛋白2抑制剂及其用途

    公开(公告)号：US07244708B2

    公开(公告)日：2007-07-17

    申请号：US10820953

    申请日：2004-04-08

    申请人： Jordan J. N. Tang ,  Arun K. Ghosh

    发明人： Jordan J. N. Tang ,  Arun K. Ghosh

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K17/00 ,  C12P21/06 ,  C12N15/09

    CPC分类号： C07K5/1021 ,  A61K38/00 ,  A61K39/00 ,  C07K1/1136 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/0806 ,  C07K2299/00 ,  C12N9/6421 ,  C12N9/6478 ,  Y02A90/26 ,  Y10S514/879

    摘要： Methods for the production of purified, catalytically active, recombinant memapsin 2 have been developed. The substrate and subsite specificity of the catalytically active enzyme have been determined and were used to design substrate analogs of the natural -2 substrate that can inhibit the function of memapsin 2. Processes for the synthesis of two substrate analogues including isosteres at the sites of the critical amino acid residues were developed and the substrate analogues, OMR99-1 and OM99-2, were synthesized. The inhibition constant of OM99-2 is 1.6×10−9 M against recombinant pro-memapsin 2. Crystallography of memapsin 2 bound to this inhibitor was used to determine the three dimensional structure of the protein, and the importance of the various residues in binding. This information is useful for designing new inhibitors to memapsin 2, for diagnosing and treating and/or preventing Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 已经开发了用于生产纯化的，催化活性的重组突变蛋白2的方法。 已经确定了催化活性酶的底物和亚位点特异性，并用于设计可抑制膜蛋白2功能的天然-2底物的底物类似物。用于合成两个底物类似物的方法，包括在位点处的等位基因 开发了关键氨基酸残基，合成了底物类似物OMR99-1和OM99-2。 OM99-2的抑制常数相对于重组前体蛋白2是1.6×10 -9 M。结合使用该抑制剂的胶原蛋白2的结晶学来确定蛋白质的三维结构，并且重要性 的各种残基结合。 该信息对于设计用于诊断和/或预防阿尔茨海默氏病的复发蛋白2的新抑制剂是有用的。

    Synthesis of macrocyclic cancer chemotherapy agents and methods of use
    15.
    发明授权
    Synthesis of macrocyclic cancer chemotherapy agents and methods of use 有权
    大环化疗药物的合成及其使用方法

    公开(公告)号：US08580975B2

    公开(公告)日：2013-11-12

    申请号：US12812067

    申请日：2009-01-09

    申请人： Arun K Ghosh ,  Xiaoming Xu

    发明人： Arun K Ghosh ,  Xiaoming Xu

    IPC分类号： C07D335/04

    CPC分类号： C07D493/08

    摘要： Herein are described a process for forming a quaternary carbon useful in the preparation of macrolactones, an enantioselective synthesis of (+)-peloruside A, and methods for treating a patient in need of relief from cancer or a cancer-related disease. The described processes are useful for preparing compounds containing quaternary carbons, including structural analogs and derivatives of peloruside A.

    摘要翻译： 本文描述了一种用于形成用于制备大内酯的季碳的方法，（+） - 波兰半胱氨酸A的对映选择性合成以及需要缓解癌症或癌症相关疾病的患者的治疗方法。 所描述的方法可用于制备含有季碳的化合物，包括结构类似物和洋葱A的衍生物。