公开(公告)号：US20080050384A1

公开(公告)日：2008-02-28

申请号：US11788847

申请日：2007-04-20

申请人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen Alvarez ,  Kartik Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry Fischmann ,  Lawrence Dillard ,  Vinh Tran ,  Zhenmin He ,  Ray James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar Paradkar ,  Douglas Hobbs ,  Paul Kirschmeier ,  Rajat Bannerji

发明人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen Alvarez ,  Kartik Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry Fischmann ,  Lawrence Dillard ,  Vinh Tran ,  Zhenmin He ,  Ray James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar Paradkar ,  Douglas Hobbs ,  Paul Kirschmeier ,  Rajat Bannerji

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/33 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/56 ,  A61K31/675 ,  A61K33/24 ,  A61K38/46 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  A61K39/395 ,  A61K33/36 ,  A61K31/7004 ,  A61K31/655 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497

CPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A61K31/555 ,  A61K31/56 ,  A61K31/655 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7004 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20070066621A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：US11514548

申请日：2006-08-31

申请人： Alan Mallams ,  Vincent Madison ,  Kamil Paruch

发明人： Alan Mallams ,  Vincent Madison ,  Kamil Paruch

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  C07D487/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of 4-cyano, 4-amino, and 4-aminomethyl derivatives of pyrazolo[1,5-a]pyridine, pyrazolo[1,5-c]pyrimidine, and 2H-Indazole compounds and 5-cyano, 5-amino, and 5-aminomethyl derivatives of imidazo[1,2-a]pyridine and imidazo[1,5-a]pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新的吡唑并[1,5-a]吡啶，吡唑并[1,5-c]嘧啶和2H-吡唑并[4,5-a]吡啶的4-氰基，4-氨基和4-氨基甲基衍生物， 吲唑化合物和咪唑并[1,2-a]吡啶和咪唑并[1,5-a]吡嗪化合物的5-氰基，5-氨基和5-氨基甲基衍生物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备这些化合物的方法， 含有一种或多种这样的化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07161003B1

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US10654546

申请日：2003-09-03

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Paradkar ,  Douglas Walsh Hobbs

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Paradkar ,  Douglas Walsh Hobbs

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20050037383A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10822254

申请日：2004-04-09

申请人： Shahriar Taremi ,  Gaolian Xie ,  Thomas Hesson ,  Jose Duca ,  Corey Strickland ,  William Windsor ,  Vincent Madison ,  Rumin Zhang ,  Paul Reichert

发明人： Shahriar Taremi ,  Gaolian Xie ,  Thomas Hesson ,  Jose Duca ,  Corey Strickland ,  William Windsor ,  Vincent Madison ,  Rumin Zhang ,  Paul Reichert

IPC分类号： C07D209/20 ,  C07H21/04 ,  C07K14/47 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C07H21/04 ,  C07D209/20 ,  C07K14/47 ,  C07K2299/00

摘要： The present invention discloses modified Hdm2 proteins that are soluble. In addition, the present invention discloses nucleic acids that encode the modified Hdm2 proteins of the present invention. The invention also provides crystals of modified Hdm2 proteins that are suitable for X-ray crystallization analysis. The present invention also discloses methods of using the modified Hdm2 proteins and crystals thereof to identify, select and/or design compounds that may be used as anticancer agents. The present invention further discloses compounds that bind to modified Hdm2 proteins in protein-ligand complexes.

摘要翻译： 本发明公开了可溶性的修饰的Hdm2蛋白。 此外，本发明公开了编码本发明的修饰的Hdm2蛋白质的核酸。 本发明还提供了适用于X射线结晶分析的修饰的Hdm2蛋白晶体。 本发明还公开了使用修饰的Hdm2蛋白及其晶体鉴定，选择和/或设计可用作抗癌剂的化合物的方法。 本发明还公开了与蛋白质 - 配体复合物中的修饰的Hdm2蛋白结合的化合物。

公开(公告)号：US07807683B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11396001

申请日：2006-03-31

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Paradkar ,  Douglas Walsh Hobbs

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Paradkar ,  Douglas Walsh Hobbs

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20100137326A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12706814

申请日：2010-02-17

申请人： Alan K. Mallams ,  Vincent Madison ,  Kamil Paruch

发明人： Alan K. Mallams ,  Vincent Madison ,  Kamil Paruch

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of 4-cyano, 4-amino, and 4-aminomethyl derivatives of pyrazolo[1,5-a]pyridine, pyrazolo[1,5-c]pyrimidine, and 2H-Indazole compounds and 5-cyano, 5-amino, and 5-aminomethyl derivatives of imidazo[1,2-a]pyridine and imidazo[1,5-a]pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20070232610A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11705709

申请日：2007-02-13

申请人： Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

发明人： Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61K31/502 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/407 ,  A61K31/401 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

公开(公告)号：US20070191604A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11636954

申请日：2006-12-11

申请人： Alan Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  M. Siddiqui ,  Ahmed Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Boga

发明人： Alan Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  M. Siddiqui ,  Ahmed Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Boga

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20060276506A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11333663

申请日：2006-01-17

申请人： Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Joseph Kozlowski ,  Brian Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Vincent Madison ,  Guowei Zhou ,  Peter Orth ,  Zhuyan Guo ,  Michael Wong ,  De-Yi Yang ,  Seong Kim ,  Bandarpalle Shankar ,  M. Siddiqui ,  Kristin Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Umar Mansoor ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li

发明人： Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Joseph Kozlowski ,  Brian Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Vincent Madison ,  Guowei Zhou ,  Peter Orth ,  Zhuyan Guo ,  Michael Wong ,  De-Yi Yang ,  Seong Kim ,  Bandarpalle Shankar ,  M. Siddiqui ,  Kristin Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Umar Mansoor ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4178 ,  C07D413/14 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF- or combinations thereof.

公开(公告)号：US20060247320A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11369643

申请日：2006-03-07

申请人： Jayaram Tagat ,  Timothy Guzi ,  Marc Labroli ,  Cory Poker ,  Yushi Xiao ,  Angela Kerekes ,  Tao Yu ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Stuart McCombie ,  Vincent Madison ,  Charles Lesburg ,  Jose Duca

发明人： Jayaram Tagat ,  Timothy Guzi ,  Marc Labroli ,  Cory Poker ,  Yushi Xiao ,  Angela Kerekes ,  Tao Yu ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Stuart McCombie ,  Vincent Madison ,  Charles Lesburg ,  Jose Duca

IPC分类号： A61K31/12

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D495/06 ,  C07D495/14 ,  C07D495/20 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula I (wherein R1, R3, X, W, Z and ring Y are as defined herein). The present invention also provides compositions comprising these compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases or disorders associated with KSP kinesin activity and for inhibiting KSP kinesin activity.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物（其中R 1，R 3，X，W，Z和环Y如本文所定义）。 本发明还提供了包含这些化合物的组合物，其可用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的细胞增殖性疾病或病症并抑制KSP驱动蛋白活性。