公开(公告)号：US20070191604A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11636954

申请日：2006-12-11

申请人： Alan Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  M. Siddiqui ,  Ahmed Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Boga

发明人： Alan Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  M. Siddiqui ,  Ahmed Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Boga

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20070232610A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11705709

申请日：2007-02-13

申请人： Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

发明人： Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61K31/502 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/407 ,  A61K31/401 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

公开(公告)号：US07807672B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11705709

申请日：2007-02-13

申请人： Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Arshad Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

发明人： Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Arshad Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substituents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其它取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20090118284A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11810282

申请日：2007-06-05

申请人： Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald J. Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent S. Madison ,  Li Xiao ,  Alan W. Hruza ,  M. Arshad Siddiqui ,  Ahmed A. Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Alan Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Mehul Patel

发明人： Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald J. Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent S. Madison ,  Li Xiao ,  Alan W. Hruza ,  M. Arshad Siddiqui ,  Ahmed A. Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Alan Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Mehul Patel

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08546404B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US11810282

申请日：2007-06-05

申请人： Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald J. Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent S. Madison ,  Li Xiao ,  Alan W. Hruza ,  M. Arshad Siddiqui ,  Ahmed A. Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Alan Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Mehul Patel

发明人： Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald J. Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent S. Madison ,  Li Xiao ,  Alan W. Hruza ,  M. Arshad Siddiqui ,  Ahmed A. Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Alan Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Mehul Patel

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08716483B2

公开(公告)日：2014-05-06

申请号：US12918099

申请日：2009-02-19

申请人： Alan B. Cooper ,  Yang Nan ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Ahmed Samatar

发明人： Alan B. Cooper ,  Yang Nan ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Ahmed Samatar

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D403/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts, and solvates thereof. Q is a tetrahydropyridinyl ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是四氢吡啶环。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20110038876A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12601476

申请日：2008-06-17

申请人： Robert Sun ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Tong Wang ,  Yang Nan ,  Hugh Y. Zhu ,  Sobhana Babu Boga ,  Xiaolei Gao ,  Joseph M. Kelly ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Ronald J. Doll ,  Neng-Yang Shih

发明人： Robert Sun ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Tong Wang ,  Yang Nan ,  Hugh Y. Zhu ,  Sobhana Babu Boga ,  Xiaolei Gao ,  Joseph M. Kelly ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Ronald J. Doll ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  A61K31/496 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: [Formula (1.0)] and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂：[式（1.0）]及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20110189192A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12918099

申请日：2009-02-19

申请人： Alan B. Cooper ,  Yang Nan ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Joseph M. Kelly ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Ronald J. Doll ,  Mehul F. Patel ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Xin Yao

发明人： Alan B. Cooper ,  Yang Nan ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Joseph M. Kelly ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Ronald J. Doll ,  Mehul F. Patel ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Xin Yao

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/501 ,  A61K39/395 ,  A61K31/7052 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts, and solvates thereof. Q is a tetrahydropyridinyl ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是四氢吡啶环。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20070043045A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US11505263

申请日：2006-08-16

申请人： Yongqi Deng ,  Lianyun Zhao ,  Gerald Shipps ,  Patrick Curran ,  M. Siddiqui ,  Rumin Zhang ,  Charles McNemar ,  Todd Mayhood ,  William Windsor ,  Emma Lees ,  David Parry

发明人： Yongqi Deng ,  Lianyun Zhao ,  Gerald Shipps ,  Patrick Curran ,  M. Siddiqui ,  Rumin Zhang ,  Charles McNemar ,  Todd Mayhood ,  William Windsor ,  Emma Lees ,  David Parry

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/428 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/416 ,  C07D413/02 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D333/40 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Inhibitors of cyclin dependent kinase 2, compositions including the inhibitors, and methods of using the inhibitors and inhibitor compositions are described. The inhibitors and compositions including them are useful for treating disease or disease symptoms. The invention also provides for methods of making CDK-2 inhibitor compounds, methods of inhibiting CDK-2, and methods for treating disease or disease symptoms.

摘要翻译： 描述了细胞周期蛋白依赖性激酶2的抑制剂，包括抑制剂的组合物，以及使用抑制剂和抑制剂组合物的方法。 包括它们的抑制剂和组合物可用于治疗疾病或疾病症状。 本发明还提供了制备CDK-2抑制剂化合物的方法，抑制CDK-2的方法以及治疗疾病或疾病症状的方法。

公开(公告)号：US08609675B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13379685

申请日：2010-06-30

申请人： Cliff C. Cheng ,  Hongbo Zeng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yongqi Deng ,  Zhaoyang Meng ,  Lianyun Zhao ,  Yang Nan ,  Binyuan Sun ,  Duan Liu ,  Panduranga A. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Cliff C. Cheng ,  Hongbo Zeng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yongqi Deng ,  Zhaoyang Meng ,  Lianyun Zhao ,  Yang Nan ,  Binyuan Sun ,  Duan Liu ,  Panduranga A. Reddy ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention provides Fused Tricyclic Compounds of the Formula (I) wherein Q, R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Fused Tricyclic Compounds. The Fused Tricyclic Compounds are useful in the treatment of cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供了其中Q，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义的式（I）的稠合三环化合物和这种稠合三环化合物的药学上可接受的盐。 融合的三环化合物可用于治疗癌症和其他增殖性疾病。