公开(公告)号：US4626384A

公开(公告)日：1986-12-02

申请号：US716948

申请日：1985-03-28

申请人： Motoaki Tanaka ,  Makoto Kajitani ,  Tomio Yamazaki

发明人： Motoaki Tanaka ,  Makoto Kajitani ,  Tomio Yamazaki

IPC分类号： C07D519/06 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/21 ,  C07D499/32 ,  C07D499/86 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D499/00

摘要： This invention provides a penam derivative represented by the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or methyl and R.sub.1 is (hexahydro-1H-azepin-1-yl)methyleneamino, 2-phenylacetamido, 2-phenoxyacetamido, 2-amino-2-phenylacetamido, 2-amino-2-(p-hydroxyphenyl)acetamido or 2-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazine)carboxamido-2-phenylacetamido, and a salt thereof, and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的对苯二甲酸衍生物，其中R是氢或甲基，R 1是（六氢-1H-吖庚因-1-基）亚甲基氨基，2-苯基乙酰氨基，2-苯氧基乙酰氨基， 2-氨基-2-（对羟基苯基）乙酰氨基或2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪）甲酰胺基-2-苯基乙酰氨基及其盐及其制备方法 。

公开(公告)号：US4293713A

公开(公告)日：1981-10-06

申请号：US134556

申请日：1980-03-27

申请人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C275/62 ,  C07C127/24

CPC分类号： C07C275/62 ,  Y10S514/916

摘要： A novel 1,1,3,5-substituted biuret compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are respectively the same or different, and each are alkyl groups having 1 to 4 carbon atoms; R.sup.3 is a cyclohexyl group or a phenyl group which may be unsubstituted or may have at least one substituent selected from the group consisting of chlorine, bromine, fluorine, methyl, trifluoromethyl, dimethylamino, methoxy, methylthio, nitro and acetyl. The novel 1,1,3,5-substituted biuret compounds are useful as an analgesic, anti-inflammatory and/or anti-pyretic agent.

摘要翻译： 下式的新型1,1,3,5-取代缩二脲化合物：其中R 1和R 2分别相同或不同，并且各自为具有1至4个碳原子的烷基; R3是可以是未取代的或可以具有至少一个选自氯，溴，氟，甲基，三氟甲基，二甲基氨基，甲氧基，甲硫基，硝基和乙酰基的取代基的环己基或苯基。 新型1,1,3,5-取代的缩二脲化合物可用作止痛剂，抗炎剂和/或抗热解剂。

公开(公告)号：US4287207A

公开(公告)日：1981-09-01

申请号：US134411

申请日：1980-03-27

申请人： Hajime Fujmura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujmura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C273/18 ,  C07C275/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D277/48 ,  C07D317/66 ,  C07D333/36 ,  A61K31/145 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/17 ,  C07C273/1863 ,  C07C273/1872 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D277/48 ,  C07D317/66 ,  C07D333/36 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/916

摘要： An analgesic, anti-inflammatory or anti-pyretic composition containing 1,3,5-substituted biuret compound of the formula, ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group having chlorine atom(s), cyano group(s), dimethylamino group(s), hydroxy group(s), methoxy group(s) or carboxy group(s) as the substituent(s), a lower alkenyl group, a hydroxy group, a methoxy group, an acetyl group or a phenyl group; R.sup.2 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.3 is a phenyl group, a substituted phenyl group having halogen atom(s), trifluoromethyl group(s), methyl group(s), methoxy group(s), methylenedioxy group(s), hydroxy group(s), dimethylamino group(s), carboxy group(s) or carboxymethyl group(s) as the substituent(s), a benzyl group, a pyridyl group, a substituted pyridyl group having methyl group(s) as the substituent(s), a pyridylmethyl group, pyrimidinyl group, a thiazolyl group or a thienyl group, as the active ingredient.

摘要翻译： 含有下式的1,3,5-取代缩二脲化合物的镇痛，抗炎或抗裂解组合物，其中R1是氢原子，低级烷基，具有氯原子的取代的低级烷基（s ），氰基，二甲基氨基，羟基，甲氧基或羧基作为取代基，低级烯基，羟基，甲氧基 ，乙酰基或苯基; R2是氢原子，低级烷基或苯基; R3为苯基，具有卤素原子的取代苯基，三氟甲基，甲基，甲氧基，亚甲二氧基，羟基，二甲基氨基（二甲基氨基） s），作为取代基的羧基或羧甲基，苄基，吡啶基，具有甲基取代基的取代的吡啶基，吡啶基甲基， 嘧啶基，噻唑基或噻吩基作为有效成分。

公开(公告)号：US5869464A

公开(公告)日：1999-02-09

申请号：US505291

申请日：1995-08-21

申请人： Makoto Nomura ,  Makoto Kajitani ,  Junichi Yamashita ,  Masakazu Fukushima ,  Yuji Shimamoto

发明人： Makoto Nomura ,  Makoto Kajitani ,  Junichi Yamashita ,  Masakazu Fukushima ,  Yuji Shimamoto

IPC分类号： C07H19/073 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7072 ,  A61P35/00 ,  C07H19/06

CPC分类号： C07H19/06 ,  Y10S514/908

摘要： The compounds of the invention are a 2'-deoxy-5-fluorouridine derivative represented by the formula ##STR1## wherein one of R.sub.1 and R.sub.2 is a hydrogen atom or a group easily hydrolyzable in vivo, the other is a benzyl group which may optionally have at least one halogen atom or trifluoromethyl group as a substituent on the phenyl ring, and R.sub.3 is a lower alkyl group, and a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compounds of the invention can be suitably used as an antitumor agent.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 02167 Sec。 371日期1995年8月21日 102（e）日期1995年8月21日PCT 1994年12月21日PCT PCT。 WO95 / 18138 PCT公开号 日期：1995年7月6日本发明化合物是由式（Ⅰ）表示的2'-脱氧-5-氟尿苷衍生物，其中R 1和R 2之一是氢原子或在体内容易水解的基团，另一个是 苄基，其可以任选地具有至少一个卤素原子或三氟甲基作为苯基环上的取代基，R3是低级烷基，及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可以适合用作抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US5401739A

公开(公告)日：1995-03-28

申请号：US142307

申请日：1993-11-23

申请人： Tomoyasu Ohno ,  Shingo Yano ,  Kosuke Fujiwara ,  Hirofusa Ajioka ,  Noriyuki Yamamoto ,  Shozo Yamada ,  Makoto Kajitani

发明人： Tomoyasu Ohno ,  Shingo Yano ,  Kosuke Fujiwara ,  Hirofusa Ajioka ,  Noriyuki Yamamoto ,  Shozo Yamada ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： C07D285/24 ,  C07D417/12 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D285/24

摘要： A benzothiadiazine derivative, hydrate thereof and acid addition salt thereof, the derivative being represented by the general formula (I) ##STR1## wherein X is methylene or a nitrogen atom substituted with a lower alkyl, Y and Z are each methylene or carbonyl, A is phenylene or phenylene substituted with methoxycarbonyl, R.sub.4 is lower alkylene or lower alkenylene, R.sub.1 is a hydrogen atom, acetoxyacetyl, cyclohexylmethyl or benzyl wherein the benzene ring may be substituted with lower alkoxyl, halogen atom, nitro, lower alkyl, methylenedioxy or hydroxyl, R.sub.2 is lower alkyl or phenyl, and R.sub.3 is a hydrogen atom, halogen atom or lower alkoxyl with the exception of the case where X, Y and Z are each methylene, A is unsubstituted phenylene, R.sub.4 is lower alkylene and R.sub.1 is a hydrogen atom; and a peptic ulcer treating agent containing as an effective component the above derivative, hydrate thereof or acid addition salt thereof.

公开(公告)号：US4666911A

公开(公告)日：1987-05-19

申请号：US281343

申请日：1981-07-08

申请人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D277/42 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68 ,  A61K31/495 ,  C07D295/10 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D277/42 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68

摘要： An analgesic compositon containing as active ingredient an allophanoylpiperazine compound represented by the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a lower alkyl group or phenyl group; R.sup.2 and R.sup.3 each represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; and R.sup.4 represents a phenyl group or a substituted phenyl group having as substituent a halogen atom or methyl, trifluoromethyl, hydroxyl, methoxy, methylenedioxy, nitro, or carboxyl group; pyridyl group, pyrimidyl group, thiazolyl group, benzyl group, cinnamyl group, cyclohexyl group, a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group having chlorine atom or hydroxyl group as substituent; or a lower alkenyl group.

摘要翻译： 一种止痛组合物，含有作为活性成分的由通式为“IMAGE”表示的脲基甲酰基哌嗪化合物，其中R1表示低级烷基或苯基; R2和R3各自表示氢原子或低级烷基; R4表示苯基或具有卤素原子取代基的取代苯基或甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基，亚甲二氧基，硝基或羧基; 吡啶基，嘧啶基，噻唑基，苄基，肉桂基，环己基，低级烷基，具有氯原子或羟基的取代的低级烷基作为取代基; 或低级烯基。

公开(公告)号：US4371544A

公开(公告)日：1983-02-01

申请号：US257418

申请日：1981-04-24

申请人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C275/62 ,  C07D295/215

CPC分类号： C07D295/215 ,  A61K31/17 ,  C07C275/62 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/916

摘要： An analgesic, anti-inflammatory or anti-pyretic composition containing 1,1,3,5-substituted biuret compound of the formula, ##STR1## wherein R.sup.1 is a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.2 is a lower alkyl group, a phenyl group or a substituted phenyl group having chlorine atom(s), methyl group(s) or methoxy group(s) as the substituent(s), further R.sup.1 and R.sup.2 may form a single ring containing one or two hetero atoms including the adjacent nitrogen atom; R.sup.3 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.4 is a phenyl group, a substituted phenyl group having halogen atom(s), trifluoromethyl group(s), methyl group(s), methoxy group(s), dimethyl-amino group(s), nitro group(s), hydroxyl group(s), acetyl group(s), or methylthio group(s) as the substituent(s), a benzyl group, a cyclohexyl group or a lower alkyl group, as the active ingredient.

摘要翻译： 含有下式的1,1,3,5-取代缩二脲化合物的镇痛，抗炎或抗热解组合物，其中R1是低级烷基或苯基; R2是低级烷基，苯基或具有氯原子的取代苯基，甲基或甲氧基作为取代基，此外，R 1和R 2可以形成含有 一个或两个杂原子，包括相邻的氮原子; R3是氢原子，低级烷基或苯基; R4是苯基，具有卤素原子的取代苯基，三氟甲基，甲基，甲氧基，二甲基 - 氨基，硝基，羟基 基团，乙酰基或甲硫基作为取代基，苄基，环己基或低级烷基作为活性成分。

公开(公告)号：US4350700A

公开(公告)日：1982-09-21

申请号：US257583

申请日：1981-04-27

申请人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C273/18 ,  C07C275/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D277/48 ,  C07D317/66 ,  C07D333/36 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/17 ,  C07C273/1863 ,  C07C273/1872 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D277/48 ,  C07D317/66 ,  C07D333/36 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/916

摘要： An analgesic, anti-inflammatory or anti-pyretic composition containing 1,3,5-substituted biuret compound of the formula, ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group having chlorine atom(s), cyano group(s), dimethylamino group(s), hydroxy group(s), methoxy group(s) or carboxy group(s) as the substituent(s), a lower alkenyl group, a hydroxy group, a methoxy group, an acetyl group or a phenyl group; R.sup.2 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.3 is a phenyl group, a substituted phenyl group having halogen atom(s), trifluoromethyl group(s), methyl group(s), methoxy group(s), methylenedioxy group(s), hydroxy group(s), dimethylamino group(s), carboxy group(s) or carboxymethyl group(s) as the substituent(s), a benzyl group, a pyridyl group, a substituted pyridyl group having methyl group(s) as the substituent(s), a pyridylmethyl group, pyrimidinyl group, a thiazolyl group or a thienyl group, as the active ingredient.

摘要翻译： 含有下式的1,3,5-取代缩二脲化合物的镇痛，抗炎或抗裂解组合物，其中R1是氢原子，低级烷基，具有氯原子的取代的低级烷基（s ），氰基，二甲基氨基，羟基，甲氧基或羧基作为取代基，低级烯基，羟基，甲氧基 ，乙酰基或苯基; R2是氢原子，低级烷基或苯基; R3为苯基，具有卤素原子的取代苯基，三氟甲基，甲基，甲氧基，亚甲二氧基，羟基，二甲基氨基（二甲基氨基） s），作为取代基的羧基或羧甲基，苄基，吡啶基，具有甲基取代基的取代的吡啶基，吡啶基甲基， 嘧啶基，噻唑基或噻吩基作为有效成分。

公开(公告)号：US4278672A

公开(公告)日：1981-07-14

申请号：US134555

申请日：1980-03-27

申请人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C275/62 ,  C07D295/215 ,  A61K27/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D295/215 ,  A61K31/17 ,  C07C275/62 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/916

摘要： An analgesic, anti-inflammatory or anti-pyretic composition containing 1,1,3,5-substituted biuret compound of the formula, ##STR1## wherein R.sup.1 is a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.2 is a lower alkyl group, a phenyl group or a substituted phenyl group having chlorine atom(s), methyl group(s) or methoxy group(s) as the substituent(s), further R.sup.1 and R.sup.2 may form a single ring containing one or two hetero atoms including the adjacent nitrogen atom; R.sup.3 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.4 is a phenyl group, a substituted phenyl group having halogen atom(s), trifluoromethyl group(s), methyl group(s), methoxy group(s), dimethylamino group(s), nitro group(s), hydroxyl group(s), acetyl group(s) or methylthio group(s) as the substituent(s), a benzyl group, a cyclohexyl group or a lower alkyl group, as the active ingredient.

摘要翻译： 含有下式的1,1,3,5-取代缩二脲化合物的镇痛，抗炎或抗热解组合物，其中R1是低级烷基或苯基; R2是低级烷基，苯基或具有氯原子的取代苯基，甲基或甲氧基作为取代基，此外，R 1和R 2可以形成含有 一个或两个杂原子，包括相邻的氮原子; R3是氢原子，低级烷基或苯基; R4是苯基，具有卤素原子的取代苯基，三氟甲基，甲基，甲氧基，二甲基氨基，硝基，羟基（ s），乙酰基或甲硫基作为取代基，苄基，环己基或低级烷基作为有效成分。

公开(公告)号：US5734059A

公开(公告)日：1998-03-31

申请号：US809467

申请日：1994-03-20

申请人： Syotaro Watanabe ,  William R. Kem ,  Hun Ju Lee ,  Makoto Kajitani ,  Kazuo Maruhashi

发明人： Syotaro Watanabe ,  William R. Kem ,  Hun Ju Lee ,  Makoto Kajitani ,  Kazuo Maruhashi

IPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4427 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D213/50 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/50 ,  C07D401/06

摘要： This invention relates to: (1) a compound represented by the formula (V), its tautomer and a mixture of the same; (2) a process for producing the compound represented by the above-mentioned formula (V), its tautomer or a mixture of the same, which comprises reacting N-vinylpiperidone represented by the formula (I) with a nicotinate represented by the formula (II), wherein R represents a lower alkyl group, in the presence of a sodium alkoxide; (3) a process for producing a pyridine derivative represented by the formula (III), which comprises producing the compound represented by the formula (V), its tautomer or a mixture of the same by the process as described in the above (2), and then treating the obtained compound with an acid; and (4) a process for producing a pyridine derivative represented by the formula (IV), in which the treatment with an acid as described in the above (3) is followed by another treatment with a base. Thus, the present invention provides industrial processes for producing pyridine derivatives represented by the formulae (III) and (IV) safely, economically, easily and efficiently without using any hazardous reagents. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01911 Sec。 371日期1997年3月20日 102（e）1997年3月20日PCT PCT 1995年9月21日PCT公布。 公开号WO96 / 09300 日期：1996年3月28日本发明涉及：（1）由式（V）表示的化合物，其互变异构体及其混合物; （2）由上述式（V）表示的化合物，其互变异构体或其混合物的制备方法，其包括将由式（I）表示的N-乙烯基哌啶酮与式（I）表示的烟酸酯反应， II），其中R表示低级烷基，在醇盐存在下; （3）制备由式（III）表示的吡啶衍生物的方法，其包括通过上述（2）中所述的方法制备由式（V）表示的化合物，其互变异构体或其混合物， 然后用酸处理得到的化合物; 和（4）由式（IV）表示的吡啶衍生物的制造方法，其中用上述（3）所述的酸处理后，用碱进行另外的处理。 因此，本发明提供了在不使用任何有害试剂的情况下安全，经济，容易且有效地生产由式（III）和（IV）表示的吡啶衍生物的工业方法。 （I）（I）））））））））））））））））））））））））））