公开(公告)号：US20100292269A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12825197

申请日：2010-06-28

申请人： Scott Jarvis ,  Alain Boudreault ,  Patrick Bureau ,  James Jaquith ,  Alain Laurent ,  Delphine Labit

发明人： Scott Jarvis ,  Alain Boudreault ,  Patrick Bureau ,  James Jaquith ,  Alain Laurent ,  Delphine Labit

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C12N5/02 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06069

摘要： The present invention is directed towards an isomer, an enantiomer, a diastereoisomer, or a tautomer of a pyrrolidine compound represented by Formula I: in which the substituents R1, R1a, R2, R2a, R3, A and Q are defined herein; or a prodrug, or a salt thereof, and which bind to IAP BIR domains. In particular, the compounds are useful in treating proliferative disorders such as cancer

摘要翻译： 本发明涉及由式I表示的吡咯烷化合物的异构体，对映异构体，非对映异构体或互变异构体：其中取代基R1，R1a，R2，R2a，R3，A和Q如本文所定义; 或其前药或其盐，并且其结合IAP BIR结构域。 特别地，这些化合物可用于治疗增殖性疾病如癌症

公开(公告)号：US20090192140A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US12301213

申请日：2007-05-16

申请人： Alain Laurent ,  Scott Jarvis ,  Patrick Bureau ,  Alain Boudreault ,  James Jaquith

发明人： Alain Laurent ,  Scott Jarvis ,  Patrick Bureau ,  Alain Boudreault ,  James Jaquith

IPC分类号： A61K31/4025 ,  C07D207/08 ,  C07D257/04 ,  C07D487/06 ,  A61K31/41 ,  A61K31/55 ,  G01N33/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： G01N33/57484 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D487/06 ,  C07D493/10 ,  C07K5/022 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06191 ,  G01N2333/4703 ,  G01N2333/70596 ,  G01N2500/02

摘要： Disclosed herein is an isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound represented by Formula I: or a prodrug, or a pharmaceutically acceptable salt, or labeled with a detectable label or an affinity tag thereof; wherein R1, R1a, R100, R100a, R2, R200, W, B, and W1 are defined herein. Also disclosed are methods of using compounds of Formula I to treat proliferative disorders such as cancer.

摘要翻译： 本文公开了由式I表示的化合物的异构体，对映异构体，非对映异构体或互变异构体：或前药或药学上可接受的盐，或用可检测标记或其亲和标签标记; 其中R1，R1a，R100，R100a，R2，R200，W，B和W1在本文中定义。 还公开了使用式I化合物治疗增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20080014207A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11606883

申请日：2006-12-01

申请人： Alain Laurent ,  Kim Hewitt ,  Stephen Morris ,  Patrick Bureau ,  Alain Boudreault ,  Scott Jarvis ,  James Jaquith

发明人： Alain Laurent ,  Kim Hewitt ,  Stephen Morris ,  Patrick Bureau ,  Alain Boudreault ,  Scott Jarvis ,  James Jaquith

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/4025 ,  A61P35/00 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07D207/16 ,  A61K38/00 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07K5/0806

摘要： Disclosed is an isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound represented by Formula I: or a salt thereof, in which R1, R2, R100, R200, A, A1, B, B1, BG, n, Q and Q1 are substituents described. Also disclosed is the use of compounds of Formula 1 to treat proliferative disorders.

摘要翻译： 公开了由式I表示的化合物或其盐的异构体，对映异构体，非对映异构体或互变异构体，其中R 1，R 2，R 100， A，A，B，B，B，B，B，B，B，B，B， 是描述的取代基。 还公开了使用式1的化合物来治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US20100221261A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12619979

申请日：2009-11-17

申请人： Alain Boudreault ,  James Jaquith ,  Patrick Bureau ,  John W. Gillard ,  Alain Laurent

发明人： Alain Boudreault ,  James Jaquith ,  Patrick Bureau ,  John W. Gillard ,  Alain Laurent

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K38/06 ,  A61K38/05 ,  C12N5/09 ,  C12N5/078 ,  C12N5/0786 ,  C12N5/0787 ,  C12N5/0783 ,  A61K38/19 ,  C12N5/071 ,  C07K5/062 ,  C07K5/097 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07K5/0812 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K38/00 ,  A61K38/08 ,  A61K38/1761 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K7/06

摘要： Disclosed is an isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound represented by Formula I or II or a salt thereof, in which R1, R2, R3, R100, R200, R300, A, A1, BG, Q and Q1 are substituents described herein. Also disclosed is the use of compounds of Formula I and II to treat proliferative disorders such as cancer.

摘要翻译： 公开了由式I或II表示的化合物或其盐的异构体，对映体，非对映异构体或互变异构体，其中R1，R2，R3，R100，R200，R300，A，A1，BG，Q和Q1是描述的取代基 这里。 还公开了使用式I和II的化合物来治疗增殖性疾病如癌症。

公开(公告)号：US20060135571A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US10559234

申请日：2004-06-14

申请人： James Jaquith ,  John Gillard ,  Patrick Bureau ,  Scott Jarvis

发明人： James Jaquith ,  John Gillard ,  Patrick Bureau ,  Scott Jarvis

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D513/04

摘要： This invention relates to novel imidazo[2,1-b]-1,3,4-thiadiazole sulfoxide and sulfone compounds of Formula (I) and the use of compounds of Formula (I) in the treatment of neuronal disorders of the central and peripheral nervous systems and for the treatment of proliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型咪唑并[2,1-b] -1,3,4-噻二唑亚砜和砜化合物，以及式（I）化合物在治疗中枢神经元疾病和 周围神经系统和用于治疗增殖性疾病例如癌症。

公开(公告)号：US20100203012A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12601997

申请日：2008-05-30

申请人： Alain Laurent ,  Patrick Bureau ,  James Jaquith ,  John Gillard ,  Yannick Rose

发明人： Alain Laurent ,  Patrick Bureau ,  James Jaquith ,  John Gillard ,  Yannick Rose

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D241/04 ,  A61K31/497 ,  C12N5/071 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D241/04 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/0043 ,  A61K49/0056 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  G01N33/57415 ,  G01N33/57449

摘要： Disclosed herein is a compound of Formula 1: or a salt thereof, in which R1, R1a, R100, R100a, R2, R200, R3, R300, A, A1, Q, Q1 and BG are as defined herein. Also disclosed is the use of the compounds of Formula 1 to treat disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer and cellular proliferative disorders.

摘要翻译： 本文公开了式1的化合物或其盐，其中R 1，R 1a，R 100，R 100，R 2a，R 100，R 3，R 300，A，A 1，Q，Q 1和BG如本文所定义。 还公开了式1的化合物用于治疗失调性细胞凋亡的疾病，例如癌症和细胞增殖性疾病。

公开(公告)号：US20070265319A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11797663

申请日：2007-05-07

申请人： James Jaquith ,  Alain Boudreault ,  Stephen Morris ,  Jon Durkin ,  John Gillard ,  Kimberley Hewitt

发明人： James Jaquith ,  Alain Boudreault ,  Stephen Morris ,  Jon Durkin ,  John Gillard ,  Kimberley Hewitt

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of Formula I and the use of compounds of Formula I as neuroprotective agents in the treatment of neuronal disorders of the central and peripheral nervous systems. Formula I:

公开(公告)号：US20070021416A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11398806

申请日：2006-04-06

申请人： James Jaquith ,  Gerald Villeneuve ,  Alain Boudreault ,  Stephen Morris ,  Jon Durkin ,  John Gillard ,  Kimberley Hewitt ,  H. Marsh

发明人： James Jaquith ,  Gerald Villeneuve ,  Alain Boudreault ,  Stephen Morris ,  Jon Durkin ,  John Gillard ,  Kimberley Hewitt ,  H. Marsh

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of Formula I and the use of compounds of Formula I as neuroprotective agents in the treatment of neuronal disorders of the central and peripheral nervous systems. Formula I:

公开(公告)号：US20080069812A1

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：US11723044

申请日：2007-03-16

申请人： Alain Boudreault ,  James Jaquith

发明人： Alain Boudreault ,  James Jaquith

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00 ,  C07K7/06 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07K5/0812 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K38/00 ,  A61K38/08 ,  A61K38/1761 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K7/06

摘要： Disclosed is an isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound represented by Formula I or II or a salt thereof, in which R1, R2, R3, R100, R200, R300, A, A1, BG, Q and Q1 are substituents described herein. Also disclosed is the use of compounds of Formula I and II to treat proliferative disorders such as cancer.

摘要翻译： 公开了由式I或II表示的化合物或其盐的异构体，对映体，非对映异构体或互变异构体，其中R 1，R 2，R 2， 300，R 100，100，100，100，100，100，100， Q和Q 1是本文所述的取代基。 还公开了使用式I和II的化合物来治疗增殖性疾病如癌症。

公开(公告)号：US20070088059A1

公开(公告)日：2007-04-19

申请号：US11399033

申请日：2006-04-06

申请人： James Jaquith ,  Gerald Villeneuve ,  Alain Boudreault ,  Stephen Morris ,  Jon Durkin ,  John Gillard ,  Kimberley Hewitt ,  H. Marsh

发明人： James Jaquith ,  Gerald Villeneuve ,  Alain Boudreault ,  Stephen Morris ,  Jon Durkin ,  John Gillard ,  Kimberley Hewitt ,  H. Marsh

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of Formula I and the use of compounds of Formula I as neuroprotective agents in the treatment of neuronal disorders of the central and peripheral nervous systems. Formula I: