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    1,3-dioxan-5-yl-hexenoic acids
    11.
    发明授权
    1,3-dioxan-5-yl-hexenoic acids 失效
    1,3-二恶烷-5-基 - 己烯酸

    公开(公告)号：US4772625A

    公开(公告)日：1988-09-20

    申请号：US861330

    申请日：1986-05-09

    申请人： Andrew G. Brewster ,  Michael J. Smithers

    发明人： Andrew G. Brewster ,  Michael J. Smithers

    IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  C07D319/06

    CPC分类号： C07D319/06

    摘要： The invention provides a novel group of 4(Z)-6-([2,4,5-cis]-2-alkyl-4-o-hydroxyphenyl-1,3-dioxan-5-yl)hexenoic acids of formula I wherein R is branched alkyl of 3-5 carbon atoms and one of X and Y is hydrogen or fluoro and the other is hydrogen, and their pharmaceutically acceptable salts; together with their pharmaceutical compositions for use in treating a variety of disease conditions. Also provided are methods for the manufacture of the novel compounds. A representative compound is that in which R is t-butyl ans X and Y are both hydrogen.

    摘要翻译： 本发明提供了式I的4（Z）-6 - （[2,4,5-顺式] -2-烷基-4-邻羟基苯基-1,3-二恶烷-5-基）己烯酸的新一组 其中R是3-5个碳原子的支链烷基，X和Y之一是氢或氟，另一个是氢，及其药学上可接受的盐; 以及用于治疗各种疾病状况的药物组合物。 还提供了用于制备新型化合物的方法。 代表性化合物是其中R是叔丁基，X和Y都是氢的化合物。

    Process for preparing (2R)-methyl-4,4,4-trifluorobutylamine
    15.
    发明授权
    Process for preparing (2R)-methyl-4,4,4-trifluorobutylamine 失效
    制备（2R） - 甲基-4,4,4-三氟丁胺的方法

    公开(公告)号：US5274118A

    公开(公告)日：1993-12-28

    申请号：US803291

    申请日：1991-12-04

    申请人： Robert T. Jacobs ,  Andrew G. Brewster ,  George J. Sependa

    发明人： Robert T. Jacobs ,  Andrew G. Brewster ,  George J. Sependa

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  C07C209/50 ,  C07C211/15 ,  C07C211/27 ,  C07C231/18 ,  C07C233/05 ,  C07C311/15 ,  C07C311/17 ,  C07D209/24 ,  C07B57/00

    CPC分类号： C07C209/50 ,  C07C211/15 ,  C07C231/18 ,  C07D209/24

    摘要： A process for the preparation of (2R)-methyl-4,4,4-trifluorobutylamine, or an acid addition salt thereof which comprisesa) acylating an optically active amine with 2-methyl-4,4,4-trifluorobutanoic acid or a reactive derivative thereof to afford a butyramide;b) separating (R)-diastereomeric butyramide from (S)-diastereomeric butyramide; andc) converting the (R)-diastereomeric butyramide into the desired (2R)-methyl-4,4,4-trifluorobutylamine, or an acid addition salt thereof. The product may be acylated with a carboxylic acid of formula III ##STR1## wherein U is carboxy, or a reactive derivative thereof to afford (R)-4-[5-(N-[4,4,4-trifluoro-2-methylbutyl]carbamoyl)-1-methylindol-3-yl-methyl]-3-methoxy-N-o-tolylsulphonylbenzamide. The indole is useful as a leukotriene antagonist, for example in the treatment of asthma or allergic rhinitis.

    摘要翻译： 一种制备（2R） - 甲基-4,4,4-三氟丁胺或其酸加成盐的方法，其包括：a）用2-甲基-4,4,4-三氟丁酸或 其反应性衍生物得到丁酰胺; b）从（S） - 非对映异丁基丁酰胺分离（R） - 非对映异构体丁酰胺; 和（c）将（R） - 非对映异构体丁酰胺转化为所需的（2R） - 甲基-4,4,4-三氟丁胺或其酸加成盐。 产物可以用其中U是羧基的式III的羧酸或其活性衍生物酰化，得到（R）-4- [5-（N- [4,4,4-三氟 -2-甲基丁基]氨基甲酰基）-1-甲基吲哚-3-基 - 甲基] -3-甲氧基 - 甲苯磺酰基苯甲酰胺。 吲哚可用作白三烯拮抗剂，例如用于治疗哮喘或过敏性鼻炎。

    [(4-phenyl-1,3-dioxan-cis-5-yl)alkyl]phenylalkanoic acid derivatives
    16.
    发明授权
    [(4-phenyl-1,3-dioxan-cis-5-yl)alkyl]phenylalkanoic acid derivatives 失效
    [（4-苯基-1,3-二恶烷 - 顺式-5-基）烷基]苯基链烷酸衍生物

    公开(公告)号：US4668698A

    公开(公告)日：1987-05-26

    申请号：US670019

    申请日：1984-11-09

    申请人： Andrew G. Brewster

    发明人： Andrew G. Brewster

    IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  C07C33/46 ,  C07C43/23 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08

    CPC分类号： C07C33/46 ,  C07C43/23 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08

    摘要： The invention concerns novel [(4-phenyl-1,3-dioxan-cis-5-yl)alkyl]phenylalkanoic acids of the formula I wherein Ra and Rb are a variety of substituents including alkyl, alkenyl, halogenoalkyl, phenyl and benzyl, or together form polymethylene; Rc is hydroxy, alkoxy or alkanesulphonamido; A.sup.1 and A.sup.2 are polymethylene; X is oxygen, sulphur or a direct bond; and benzene ring A bears a variety of substituents; and, when Rc is hydroxy, the physiologically acceptable salts thereof. The compounds of formula I are thromboxane antagonists of value in treating a variety of disease conditions. The invention also provides processes for the manufacture of, and pharmaceutical compositions of, the compounds of formula I.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的新型[（4-苯基-1,3-二恶烷 - 顺式-5-基）烷基]苯基链烷酸，其中R a和R b是各种取代基，包括烷基，烯基，卤代烷基，苯基和苄基， 或一起形成聚亚甲基; Rc是羟基，烷氧基或烷磺酰氨基; A1和A2是聚亚甲基; X是氧，硫或直接键; 苯环A具有多种取代基; 当Rc是羟基时，其生理上可接受的盐。 式I化合物是治疗各种疾病状况的价值的血栓烷拮抗剂。 本发明还提供式I化合物的制备方法和药物组合物。

    1,3-Dioxan-5-ylalkenoic acids
    17.
    发明授权
    1,3-Dioxan-5-ylalkenoic acids 失效
    1,3-二恶烷-5-基链烯酸

    公开(公告)号：US4567197A

    公开(公告)日：1986-01-28

    申请号：US492247

    申请日：1983-05-06

    申请人： Andrew G. Brewster ,  Peter W. R. Caulkett

    发明人： Andrew G. Brewster ,  Peter W. R. Caulkett

    IPC分类号： C07D319/06 ,  A61K31/335 ,  A61K31/35 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C59/48 ,  C07C69/732 ,  C07D309/06 ,  C07D317/54 ,  C07D319/04 ,  C07D319/08 ,  C07D325/00 ,  C07D407/04 ,  C07D407/10 ,  C07D413/06

    CPC分类号： C07D319/08 ,  C07D319/06 ,  C07D407/04

    摘要： The invention concerns novel 4-phenyl-1,3-dioxan-5-ylalkenoic acid derivatives of the formula I having cis relative stereochemistry at positions 4 and 5 of the dioxane ring and wherein Ra and Rb are variously hydrogen, alkyl, halogenoalkyl, alkenyl, and optionally substituted aryl or arylalkyl, Rc is hydroxy, alkoxy or alkanesulphonamido, n is 1 or 2, A is ethylene or vinylene, Y is (2-5C)polymethylene optionally substituted by alkyl, and benzene ring B is optionally substituted phenyl, or, when Rc is hydroxy, a salt thereof. The acid derivatives antagonize one or more of the actions of thromboxane A.sub.2 (TXA.sub.2) and are expected to be of value in those disease conditions in which TXA.sub.2 is involved. The invention also provides pharmaceutical compositions containing an acid derivative of formula I, and processes for their chemical production.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的4-苯基-1,3-二恶烷-5-基亚烯基酸衍生物，其在二恶烷环的4和5位具有顺式相对立体化学，其中Ra和Rb分别为氢，烷基，卤代烷基，烯基 和任选取代的芳基或芳基烷基，R c是羟基，烷氧基或烷基磺酰胺基，n是1或2，A是亚乙基或亚乙烯基，Y是任选被烷基取代的（2-5C）聚亚甲基，苯环B是任选取代的苯基， 或当Rc为羟基时，其盐。 酸衍生物拮抗血栓素A2（TXA2）的一种或多种作用，并且预期在涉及TXA2的那些疾病状况下具有价值。 本发明还提供含有式I酸衍生物的药物组合物及其化学生产方法。

    1,3-dioxan-5-ylalkenoic acids
    19.
    发明授权
    1,3-dioxan-5-ylalkenoic acids 失效
    1,3-二恶烷-5-基链烯酸

    公开(公告)号：US5166377A

    公开(公告)日：1992-11-24

    申请号：US153928

    申请日：1988-02-09

    申请人： Andrew G. Brewster ,  Peter W. R. Caulkett

    发明人： Andrew G. Brewster ,  Peter W. R. Caulkett

    IPC分类号： C07D319/06 ,  A61K31/335 ,  A61K31/35 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C59/48 ,  C07C69/732 ,  C07D309/06 ,  C07D317/54 ,  C07D319/04 ,  C07D319/08 ,  C07D325/00 ,  C07D407/04 ,  C07D407/10 ,  C07D413/06

    CPC分类号： C07D319/08 ,  C07D319/06 ,  C07D407/04

    摘要： The invention concerns novel 4-phenyl-1,3-dioxan-5-ylalkenoic acid derivatives of the formula I having cis relative stereochemistry at positions 4 and 5 of the dioxane ring and wherein Ra and Rb are variously hydrogen, alkyl, halogenoalkyl, alkenyl, and optionally substituted aryl or arylalkyl, Rc is hydroxy, alkoxy or alkanesulphonamido, n is 1 or 2, A is ethylene or vinylene, Y is (2-5C)polymethylene optionally substituted by alkyl, and benzene ring B is optionally substituted phenyl, or, when Rc is hydroxy, a salt thereof. The acid derivatives antagonize one or more of the actions of thromboxane A.sub.2 (TXA.sub.2) and are expected to be of value in those disease conditions in which TXA.sub.2 is involved. The invention also provides pharmaceutical compositions containing an acid derivative of formula I, and processes for their chemical production.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的4-苯基-1,3-二恶烷-5-基亚烯基酸衍生物，其在二恶烷环的4和5位具有顺式相对立体化学，其中Ra和Rb分别为氢，烷基，卤代烷基，烯基 和任选取代的芳基或芳基烷基，R c是羟基，烷氧基或烷基磺酰胺基，n是1或2，A是亚乙基或亚乙烯基，Y是任选被烷基取代的（2-5C）聚亚甲基，苯环B是任选取代的苯基， 或当Rc为羟基时，其盐。 酸衍生物拮抗血栓素A2（TXA2）的一种或多种作用，并且预期在涉及TXA2的那些疾病状况下具有价值。 本发明还提供含有式I酸衍生物的药物组合物及其化学生产方法。