公开(公告)号：US07598391B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US11453330

申请日：2006-06-14

申请人： Anthony Murray ,  Jesper Lau ,  Lone Jeppesen ,  Per Vedsø ,  Michael Ankersen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Marit Kristiansen ,  Maria Carmen Valcarce-Lopez ,  Dharma Rao Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  Robert Carl Andrews ,  Daniel P. Christen ,  Jeremy T. Cooper ,  Kalpathy Chidambareswaran Santhosh

发明人： Anthony Murray ,  Jesper Lau ,  Lone Jeppesen ,  Per Vedsø ,  Michael Ankersen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Marit Kristiansen ,  Maria Carmen Valcarce-Lopez ,  Dharma Rao Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  Robert Carl Andrews ,  Daniel P. Christen ,  Jeremy T. Cooper ,  Kalpathy Chidambareswaran Santhosh

IPC分类号： C07D277/26

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  C07D213/75 ,  C07D233/88 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D271/08 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of formula (I) which are activators of glucokinase and thus may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及作为葡萄糖激酶活化剂的式（I）化合物，因此可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗疾病，其中增加葡糖激酶活性是有益的。

公开(公告)号：US20110060019A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12942297

申请日：2010-11-09

申请人： Anthony Murray ,  Jesper Lau ,  Lone Jeppesen ,  Per Vedsø ,  Michael Ankersen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Marit Kristiansen ,  Maria Carmen Valcarce-Lopez ,  Dharma Rao Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  Robert Carl Andrews ,  Daniel P. Christen ,  Jeremy T. Cooper ,  Kalpathy Chidambareswarak Santhosh

发明人： Anthony Murray ,  Jesper Lau ,  Lone Jeppesen ,  Per Vedsø ,  Michael Ankersen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Marit Kristiansen ,  Maria Carmen Valcarce-Lopez ,  Dharma Rao Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  Robert Carl Andrews ,  Daniel P. Christen ,  Jeremy T. Cooper ,  Kalpathy Chidambareswarak Santhosh

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  C07D213/75 ,  C07D233/88 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D271/08 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of formula (I) which are activators of glucokinase and thus may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及作为葡萄糖激酶活化剂的式（I）化合物，因此可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗疾病，其中增加葡糖激酶活性是有益的。

公开(公告)号：US08263634B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US12942297

申请日：2010-11-09

申请人： Anthony Murray ,  Jesper Lau ,  Lone Jeppesen ,  Per Vedsø ,  Michael Ankersen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Marit Kristiansen ,  Maria Carmen Valcarce-Lopez ,  Dharma Rao Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  Robert Carl Andrews ,  Daniel P. Christen ,  Jeremy T. Cooper ,  Kalpathy Chidambareswarak Santhosh

发明人： Anthony Murray ,  Jesper Lau ,  Lone Jeppesen ,  Per Vedsø ,  Michael Ankersen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Marit Kristiansen ,  Maria Carmen Valcarce-Lopez ,  Dharma Rao Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  Robert Carl Andrews ,  Daniel P. Christen ,  Jeremy T. Cooper ,  Kalpathy Chidambareswarak Santhosh

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  C07D213/75 ,  C07D233/88 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D271/08 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of formula (I) which are activators of glucokinase and thus may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及作为葡萄糖激酶活化剂的式（I）化合物，因此可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗疾病，其中增加葡糖激酶活性是有益的。

公开(公告)号：US07851636B2

公开(公告)日：2010-12-14

申请号：US12757217

申请日：2010-04-09

申请人： Anthony Murray ,  Jesper Lau ,  Lone Jeppesen ,  Per Vedsø ,  Michael Ankersen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Marit Kristiansen ,  Maria Carmen Valcarce-Lopez ,  Dharma Rao Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  Robert Carl Andrews ,  Daniel P. Christen ,  Jeremy T. Cooper ,  Kalpathy Chidambareswaram Santhosh

发明人： Anthony Murray ,  Jesper Lau ,  Lone Jeppesen ,  Per Vedsø ,  Michael Ankersen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Marit Kristiansen ,  Maria Carmen Valcarce-Lopez ,  Dharma Rao Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  Robert Carl Andrews ,  Daniel P. Christen ,  Jeremy T. Cooper ,  Kalpathy Chidambareswaram Santhosh

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  C07D213/75 ,  C07D233/88 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D271/08 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of formula (I) which are activators of glucokinase and thus may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及作为葡萄糖激酶活化剂的式（I）化合物，因此可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗疾病，其中增加葡糖激酶活性是有益的。

公开(公告)号：US07872139B2

公开(公告)日：2011-01-18

申请号：US12188402

申请日：2008-08-08

申请人： Anthony Murray ,  Jesper Lau ,  Lone Jeppesen ,  Per Vedsø ,  Michael Ankersen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Marit Kristiansen ,  Maria Carmen Valcarce-Lopez ,  Dharma Rao Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  Robert Carl Andrews ,  Daniel P. Christen ,  Jeremy T. Cooper ,  Kalpathy Chidambareswaram Santhosh

发明人： Anthony Murray ,  Jesper Lau ,  Lone Jeppesen ,  Per Vedsø ,  Michael Ankersen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Marit Kristiansen ,  Maria Carmen Valcarce-Lopez ,  Dharma Rao Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  Robert Carl Andrews ,  Daniel P. Christen ,  Jeremy T. Cooper ,  Kalpathy Chidambareswaram Santhosh

IPC分类号： C07D417/06

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  C07D213/75 ,  C07D233/88 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D271/08 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of formula (I) which are activators of glucokinase and thus may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及作为葡萄糖激酶活化剂的式（I）化合物，因此可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗疾病，其中增加葡糖激酶活性是有益的。

公开(公告)号：US20100204288A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12757217

申请日：2010-04-09

申请人： Anthony Murray ,  Jesper Lau ,  Lone Jeppesen ,  Per Vedsø ,  Michael Ankersen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Marit Kristiansen ,  Maria Carmen Valcarce-Lopez ,  Dharma Rao Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  Robert Carl Andrews ,  Daniel P. Christen ,  Jeremy T. Cooper ,  Kalpathy Chidambareswaran Santhosh

发明人： Anthony Murray ,  Jesper Lau ,  Lone Jeppesen ,  Per Vedsø ,  Michael Ankersen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Marit Kristiansen ,  Maria Carmen Valcarce-Lopez ,  Dharma Rao Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  Robert Carl Andrews ,  Daniel P. Christen ,  Jeremy T. Cooper ,  Kalpathy Chidambareswaran Santhosh

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/54 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  C07D213/75 ,  C07D233/88 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D271/08 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of formula (I) which are activators of glucokinase and thus may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及作为葡萄糖激酶活化剂的式（I）化合物，因此可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗疾病，其中增加葡糖激酶活性是有益的。

公开(公告)号：US08148412B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US11791200

申请日：2005-12-05

申请人： Lone Jeppesen ,  Marit Kristiansen

发明人： Lone Jeppesen ,  Marit Kristiansen

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D275/03 ,  C07D277/46

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07D277/54

摘要： The present invention describes 2,3-di-substituted N-heteroaromatic propionamides, of Formula (I) wherein the substitution at the 3-position is an optionally substituted phenyl ring and the substitution at the 2-position is an alkyl or cycloalkyl group; pharmaceutical compositions comprising the same; and, methods of using the same. The propionamides are glucokinase activators for the treatment of type II diabetes.

摘要翻译： 本发明描述了式（I）的2,3-二取代的N-杂芳族丙酰胺，其中3-位上的取代是任选取代的苯环，并且2-位上的取代是烷基或环烷基; 包含它们的药物组合物; 及其使用方法。 丙酰胺是用于治疗II型糖尿病的葡萄糖激酶激活剂。

公开(公告)号：US20080139562A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11791200

申请日：2005-12-05

申请人： Lone Jeppesen ,  Marit Kristiansen

发明人： Lone Jeppesen ,  Marit Kristiansen

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D277/24 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61P3/10 ,  C07D421/02 ,  A61K31/497 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07D277/54

摘要： The present invention describes 2,3-di-substituted N-heteroaromatic propionamides, of Formula (I) wherein the substitution at the 3-position is an optionally substituted phenyl ring and the substitution at the 2-position is an alkyl or cycloalkyl group; pharmaceutical compositions comprising the same; and, methods of using the same. The propionamides are glucokinase activators for the treatment of type II diabetes.

摘要翻译： 本发明描述了式（I）的2,3-二取代的N-杂芳族丙酰胺，其中3-位上的取代是任选取代的苯环，并且2-位上的取代是烷基或环烷基; 包含它们的药物组合物; 及其使用方法。 丙酰胺是用于治疗II型糖尿病的葡萄糖激酶激活剂。

公开(公告)号：US20110130402A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US13022937

申请日：2011-02-08

申请人： Lone Jeppesen ,  Marit Kristiansen

发明人： Lone Jeppesen ,  Marit Kristiansen

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/46 ,  C07D417/12 ,  C07D417/04 ,  C07D277/54 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07D277/54

摘要： The present invention describes 2,3-di-substituted N-heteroaromatic propionamides, wherein the substitution at the 3-position is an optionally substituted phenyl ring and the substitution at the 2-position is an alkyl or cycloalkyl group; pharmaceutical compositions comprising the same; and, methods of using the same. The propionamides are glucokinase activators which increase insulin secretion for the treatment of type II diabetes.

摘要翻译： 本发明描述了2,3-二取代的N-杂芳族丙酰胺，其中3-位上的取代是任选取代的苯环，2-位上的取代是烷基或环烷基; 包含它们的药物组合物; 及其使用方法。 丙酰胺是增加胰岛素分泌以治疗II型糖尿病的葡糖激酶激活剂。

公开(公告)号：US5246935A

公开(公告)日：1993-09-21

申请号：US744556

申请日：1991-08-13

申请人： Lone Jeppesen ,  Marit Kristiansen ,  John B. Hansen

发明人： Lone Jeppesen ,  Marit Kristiansen ,  John B. Hansen

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D20060101 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D295/08 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D317/50 ,  C07D317/66 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D277/62 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18

摘要： Piperazinyl derivatives of the general formula I ##STR1## wherein R.sup.1 represents substituted phenyl, 1- or 2-diazanaphthyl, azadiazanaphtyl or diazanaphtyl groups; n is 1, 2, 3 or 4; X is --O-- or ##STR2## wherein R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl or C.sub.3-8 -cycloalkyl; Y is .dbd.O or .dbd.S or .dbd.NZ wherein Z is hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl or --CN and R.sup.3 is selected from a group consisting of various structures have been found to exhibit high affinity for various receptor subtypes including the 5-HT.sub.2 receptor, the 5-HT.sub.1A receptor, the alpha.sub.1 receptor the dopamine receptor or a combination of these and may therefore be useful for treating CNS system, cardiovascular system and gastrointestinal disorders.

摘要翻译： 通式I（I）的哌嗪基衍生物，其中R 1表示取代的苯基，1-或2-二氮萘基，氮杂二萘甲酰基或二氮萘基; n为1,2,3或4; X是-O-或者其中R 2是氢，C 1-6 - 烷基或C 3-8 - 环烷基; Y是= O或= S或= NZ，其中Z是氢，C 1-6 - 烷基或-CN，并且R 3选自由各种结构组成的组，其表现出对各种受体亚型的高亲和力，包括5-HT2 受体，5-HT 1A受体，α1受体多巴胺受体或其组合，因此可用于治疗CNS系统，心血管系统和胃肠道疾病。