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    Benzyl esters of benzofuran-2-carboxylic acids useful as inhibitors of leukotriene biosynthesis
    12.
    发明授权
    Benzyl esters of benzofuran-2-carboxylic acids useful as inhibitors of leukotriene biosynthesis 失效
    苯并呋喃-2-羧酸的苄酯可用作白三烯生物合成的抑制剂

    公开(公告)号：US4745127A

    公开(公告)日：1988-05-17

    申请号：US1262

    申请日：1987-01-07

    申请人： Joseph G. Atkinson ,  Yvan Guindon ,  Cheuk K. Lau

    发明人： Joseph G. Atkinson ,  Yvan Guindon ,  Cheuk K. Lau

    IPC分类号： C07D307/85 ,  A61K31/34

    CPC分类号： C07D307/85 ,  C07C2103/16

    摘要： Compounds of the Formula I: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds inhibit the mammalian 5-lipoxygenase enzyme, thus preventing the metabolism of arachidonic acid to the leukotrienes. These compounds are thus useful in the treatment of asthma, allergic disorders, inflammation, skin diseases and certain cardiovascular disorders.

    摘要翻译： 式Ⅰ化合物及其药学上可接受的盐是白三烯生物合成的抑制剂。 这些化合物抑制哺乳动物的5-脂氧合酶，从而防止花生四烯酸向白细胞三烯的代谢。 因此，这些化合物可用于治疗哮喘，过敏性疾病，炎症，皮肤疾病和某些心血管疾病。

    Enzyme inhibiting peptide derivatives
    19.
    发明授权
    Enzyme inhibiting peptide derivatives 失效
    酶抑制肽衍生物

    公开(公告)号：US5126326A

    公开(公告)日：1992-06-30

    申请号：US361895

    申请日：1989-06-06

    申请人： Paul C. Anderson ,  Yvan Guindon ,  Christiane Yoakim

    发明人： Paul C. Anderson ,  Yvan Guindon ,  Christiane Yoakim

    IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K38/55 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07K1/06 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81

    CPC分类号： C07K5/0227

    摘要： Disclosed herein are peptide derivatives which inhibit the activities of human immunodeficiency virus (HIV) protease and renin. The peptide derivatives can be represented by general formula R.sup.1 --R.sup.2 --Y--R.sup.3 --R.sup.4 wherein R.sup.1 is a derived amino acid based on an O.sup.4 -(carboxymethyl)-tyrosyl residue, R.sup.2 and are amino acid or analogous amino acid residues (R.sup.3 may optionally be absent), Y is a non-peptide linking unit, e.g. statyl, and R.sup.4 is [--NR.sup.17 CHR.sup.18 --C(O)].sub.p --Z wherein R.sup.17 is hydrogen or lower alkyl, R.sup.18 is an amino acid or analogous amino acid side chain, p is zero or one and Z is a terminal group (e.g. hydroxy or amino), or R.sup.4 is --NR.sup.17 CR.sup.18 (R.sup.21)CH.sub.2 OH wherein R.sup.17 and R.sup.18 are as noted hereinabove and R.sup.21 is hydrogen, lower alkyl or hydroxy(lower)alkyl. The derivatives are useful as agents for combatting HIV infections and for treating renin-associated hypertension and congestive heart failure.

    摘要翻译： 本文公开了抑制人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶和肾素的活性的肽衍生物。 肽衍生物可以由通式R 1 -R 2 -Y-R 3 -R 4表示，其中R 1是基于O 4 - （羧甲基） - 酪氨酰残基R2的衍生氨基酸，并且是氨基酸或类似氨基酸残基（R3可以 任选地不存在），Y是非肽连接单元，例如 辛基，R4是[-NR17CHR18-C（O）] pZ，其中R17是氢或低级烷基，R18是氨基酸或类似的氨基酸侧链，p是0或1，Z是末端基团（例如羟基或 氨基），或R 4是-NR 17 CR 18（R 21）CH 2 OH，其中R 17和R 18如上所述，R 21是氢，低级烷基或羟基（低级）烷基。 该衍生物可用作抗艾滋病毒感染和治疗肾素相关性高血压和充血性心力衰竭的药剂。