公开(公告)号：US08481584B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13404697

申请日：2012-02-24

申请人： Daniele Fancelli ,  Paola Vianello ,  Mario Varasi ,  Simona Bindi ,  Sergio Vioglio ,  Dania Tesei

发明人： Daniele Fancelli ,  Paola Vianello ,  Mario Varasi ,  Simona Bindi ,  Sergio Vioglio ,  Dania Tesei

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C07D231/26

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4162

摘要： Thieno[2,3-c]pyrazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了本说明书中定义的式（I）的噻吩并[2,3-c]吡唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US08273765B2

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：US12465205

申请日：2009-05-13

申请人： Daniele Fancelli ,  Valeria Pittala′ ,  Mario Varasi

发明人： Daniele Fancelli ,  Valeria Pittala′ ,  Mario Varasi

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4162

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C40B40/00

摘要： Bicyclo-pyrazole compounds of formula (I), as herein defined, are useful for treating diseases linked to disregulated protein kinases.

摘要翻译： 如本文所定义的式（I）的双 - 吡唑化合物可用于治疗与失调的蛋白激酶相关的疾病。

公开(公告)号：US20120165311A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13404697

申请日：2012-02-24

申请人： Daniele Fancelli ,  Paola Vianello ,  Mario Varasi ,  Simona Bindi ,  Sergio Vioglio ,  Dania Tesei

发明人： Daniele Fancelli ,  Paola Vianello ,  Mario Varasi ,  Simona Bindi ,  Sergio Vioglio ,  Dania Tesei

IPC分类号： A61K31/4162 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61N5/00 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4162

摘要： Thieno[2,3-c]pyrazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了本说明书中定义的式（I）的噻吩并[2,3-c]吡唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US08138217B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US11050360

申请日：2005-02-03

申请人： Daniele Fancelli ,  Paola Vianello ,  Mario Varasi ,  Simona Bindi ,  Sergio Vioglio ,  Dania Tesei

发明人： Daniele Fancelli ,  Paola Vianello ,  Mario Varasi ,  Simona Bindi ,  Sergio Vioglio ,  Dania Tesei

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C07D231/26

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4162

摘要： Thieno[2,3-c]pyrazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了本说明书中定义的式（I）的噻吩并[2,3-c]吡唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US20100286223A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12840425

申请日：2010-07-21

申请人： Roberto Tonani ,  Simona Bindi ,  Daniele Fancelli ,  Valeria Pittala' ,  Mario Varasi

发明人： Roberto Tonani ,  Simona Bindi ,  Daniele Fancelli ,  Valeria Pittala' ,  Mario Varasi

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Bicyclo-pyrazole compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, processes for their preparation, combinatorial libraries comprising a plurality of them and pharmaceutical compositions thereof, are herewith disclosed: the compounds of the invention are useful, in therapy, as protein kinase inhibitors, for instance in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本说明书中定义的式（I）的双 - 吡唑化合物及其药学上可接受的盐，其制备方法，包含其中的多个组合文库及其药物组合物，本文公开了本发明的化合物， 在治疗中，作为蛋白激酶抑制剂，例如用于治疗癌症。

公开(公告)号：US07582628B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11503256

申请日：2006-08-11

申请人： Daniele Fancelli ,  Barbara Forte ,  Jürgen Moll ,  Mario Varasi ,  Paola Vianello

发明人： Daniele Fancelli ,  Barbara Forte ,  Jürgen Moll ,  Mario Varasi ,  Paola Vianello

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrrolo[3,4-c]pyrazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了本说明书中定义的式（I）的吡咯并[3,4-c]吡唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US07541378B2

公开(公告)日：2009-06-02

申请号：US10522250

申请日：2003-07-11

申请人： Roberto Tonani ,  Simona Bindi ,  Daniele Fancelli ,  Valeria Pittala′ ,  Mario Varasi

发明人： Roberto Tonani ,  Simona Bindi ,  Daniele Fancelli ,  Valeria Pittala′ ,  Mario Varasi

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C07D231/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Bicyclo-pyrazole compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, processes for their preparation, combinatorial libraries comprising a plurality of them and pharmaceutical compositions thereof, are herewith disclosed: the compounds of the invention are useful, in therapy, as protein kinase inhibitors, for instance in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本说明书中定义的式（I）的双 - 吡唑化合物及其药学上可接受的盐，其制备方法，包含其中的多个组合文库及其药物组合物，本文公开了本发明的化合物， 在治疗中，作为蛋白激酶抑制剂，例如用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20090136513A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12281602

申请日：2007-03-02

申请人： Tiziano Bandiera ,  Jay Aaron Bertrand ,  Paolo Pevarello ,  Ettore Perrone ,  Andrea Lombardi Borgia ,  Sten Christian Orrenius ,  Mauro Angiolini ,  Daniele Fancelli

发明人： Tiziano Bandiera ,  Jay Aaron Bertrand ,  Paolo Pevarello ,  Ettore Perrone ,  Andrea Lombardi Borgia ,  Sten Christian Orrenius ,  Mauro Angiolini ,  Daniele Fancelli

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

摘要： A compound having formula (I): wherein: R, A, R1 and R2, are as defined in the specification, and pharmaceutical formulas thereof, and methods of use thereof, as Kinase inhibitors.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物：其中：R，A，R 1和R 2如说明书中所定义，及其药物配方及其使用方法作为激酶抑制剂。

公开(公告)号：US07407971B2

公开(公告)日：2008-08-05

申请号：US10539145

申请日：2003-12-04

申请人： Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

发明人： Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10

摘要： A new class of pyrazolo derivative compounds having the formula where R and R1 have the meanings given herein. The pyrazolo derivative compounds are useful in treating cell proliferative disorders caused by and/or associated with an altered cell cycle dependent kinase activity in mammals. The compounds may be provided in pharmaceutical compositions or in a kit.

摘要翻译： 一类新的具有下式的吡唑衍生物化合物其中R 1和R 2具有本文给出的含义。 吡唑衍生物化合物可用于治疗由哺乳动物中改变的细胞周期依赖性激酶活性引起的和/或与其相关的细胞增殖性疾病。 化合物可以以药物组合物或试剂盒提供。

公开(公告)号：US08557857B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US12181772

申请日：2008-07-29

申请人： Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

发明人： Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10

摘要： Compounds represented by formula (Ia) or (Ib) and wherein R and R1 are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed; the said compounds are useful in the treatment of cell cycle proliferative disorders, e.g. cancer, associated with an altered cell cycle dependent kinase activity.