公开(公告)号：US20050090536A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10626356

申请日：2003-07-24

申请人： Michael Hale ,  James Janetka ,  Francois Maltais ,  Jingrong Cao ,  Robert Mashal

发明人： Michael Hale ,  James Janetka ,  Francois Maltais ,  Jingrong Cao ,  Robert Mashal

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

摘要： Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors, especially inhibitors of ERK, having the formula: where A, B, R1, R2, T and Ht are described in the specification. The compounds are useful for treating diseases in mammals that are alleviated by a protein, kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, and cardiovascular disease.

摘要翻译： 本文描述了可用作蛋白激酶抑制剂，特别是ERK抑制剂的化合物，其具有下式：其中A，B，R 1，R 2，T和Ht为 在说明书中描述。 该化合物可用于治疗由蛋白质，激酶抑制剂，特别是癌症，炎症性疾病，再狭窄和心血管疾病等疾病缓解的哺乳动物中的疾病。

公开(公告)号：US06743791B2

公开(公告)日：2004-06-01

申请号：US10071699

申请日：2002-02-08

申请人： Jingrong Cao ,  Jeremy Green ,  Michael Hale ,  Francois Maltais ,  Judy Straub ,  Qing Tang ,  Alex Aronov

发明人： Jingrong Cao ,  Jeremy Green ,  Michael Hale ,  Francois Maltais ,  Judy Straub ,  Qing Tang ,  Alex Aronov

IPC分类号： C07D40304

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formula: wherein Z1 and Z2 are each independently nitrogen or CH and Ring A, TmR1, QR2, UnR3, and Sp are as described in the specification. The compounds are especially useful as inhibitors of ERK2 and for treating diseases in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, diabetes, and cardiovascular disease.

摘要翻译： 本文描述了可用作具有下式的蛋白激酶抑制剂的化合物：其中Z 1和Z 2各自独立地为氮或CH，环A，TmR 1，Q 2，R un R 3， 和Sp如说明书中所述。 该化合物特别可用作ERK2的抑制剂，并且用于治疗由蛋白激酶抑制剂，特别是癌症，炎性疾病，再狭窄，糖尿病和心血管疾病等疾病缓解的哺乳动物疾病。

公开(公告)号：US20090227607A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US12245069

申请日：2008-10-03

申请人： Mark Ledeboer ,  David Messersmith ,  Francois Maltais ,  Huai Gao ,  Tiansheng Wang ,  Jingrong Cao ,  John Duffy ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Cornelia Forster ,  Marion Wannamaker ,  Francesco Salituro ,  Albert Pierce ,  Luc Farmer ,  Valerie Marone

发明人： Mark Ledeboer ,  David Messersmith ,  Francois Maltais ,  Huai Gao ,  Tiansheng Wang ,  Jingrong Cao ,  John Duffy ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Cornelia Forster ,  Marion Wannamaker ,  Francesco Salituro ,  Albert Pierce ,  Luc Farmer ,  Valerie Marone

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂，特别是JAK家族激酶的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US20090088445A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US11732845

申请日：2007-04-05

申请人： Mark Ledeboer ,  David Messersmith ,  Francois Maltais ,  Huai Gao ,  Tiansheng Wang ,  Jingrong Cao ,  John Duffy ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Cornelia Forster ,  Marion Wannamaker ,  Francesco Salituro ,  Albert Pierce ,  Luc Farmer ,  Valerie Marone

发明人： Mark Ledeboer ,  David Messersmith ,  Francois Maltais ,  Huai Gao ,  Tiansheng Wang ,  Jingrong Cao ,  John Duffy ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Cornelia Forster ,  Marion Wannamaker ,  Francesco Salituro ,  Albert Pierce ,  Luc Farmer ,  Valerie Marone

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂，特别是JAK家族激酶的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US07169798B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10779532

申请日：2004-02-13

申请人： Jeremy Green ,  Guy Bemis ,  Anne-Laure Grillot ,  Mark Ledeboer ,  Francesco G. Salituro ,  Edmund Harrington ,  Huai Gao ,  Christopher Baker ,  Jingrong Cao ,  Michael Hale

发明人： Jeremy Green ,  Guy Bemis ,  Anne-Laure Grillot ,  Mark Ledeboer ,  Francesco G. Salituro ,  Edmund Harrington ,  Huai Gao ,  Christopher Baker ,  Jingrong Cao ,  Michael Hale

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/42 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides compounds of formula I: where R1 is H, CONH2, T(n)-R, or T(n)-Ar2, n may be zero or one, and G, XYZ, and Q are as described below. These compounds are inhibitors of protein kinase, particularly inhibitors of JNK, a mammalian protein kinase involved cell proliferation, cell death and response to extracellular stimuli. The invention also relates to methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders.

摘要翻译： 本发明提供了式I的化合物：其中R 1是H，CONH 2，T（N，N）-R或T（< n可以是0或1，并且G，XYZ和Q如下所述。 这些化合物是蛋白激酶的抑制剂，特别是JNK的抑制剂，哺乳动物蛋白激酶涉及细胞增殖，细胞死亡和对细胞外刺激的反应。 本发明还涉及生产这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用这些组合物治疗和预防各种疾病的方法。

公开(公告)号：US06649640B2

公开(公告)日：2003-11-18

申请号：US10272622

申请日：2002-10-15

申请人： Michael Hale ,  James Janetka ,  Francois Maltais ,  Jingrong Cao

发明人： Michael Hale ,  James Janetka ,  Francois Maltais ,  Jingrong Cao

IPC分类号： A61K31422

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

摘要： Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors, especially inhibitors of ERK, having the formula: where A, B, R1, R2, T and Ht are described in the specification. The compounds are useful for treating diseases in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, and cardiovascular disease.

摘要翻译： 本文描述了可用作蛋白激酶抑制剂，特别是ERK抑制剂的化合物，其具有下式：其中A，B，R 1，R 2，T和Ht在说明书中描述。 该化合物可用于治疗由蛋白激酶抑制剂缓解的哺乳动物疾病，特别是疾病如癌症，炎症性疾病，再狭窄和心血管疾病。

公开(公告)号：US06528509B1

公开(公告)日：2003-03-04

申请号：US09972437

申请日：2001-10-05

申请人： Michael Hale ,  Xiaoling Xie ,  Jeremy Green ,  Jingrong Cao ,  Christopher Baker ,  Francois Maltais ,  James Janetka ,  Guy Bemis ,  Michael Mullican ,  Judith Straub ,  Qing Tang ,  Robert Mashal

发明人： Michael Hale ,  Xiaoling Xie ,  Jeremy Green ,  Jingrong Cao ,  Christopher Baker ,  Francois Maltais ,  James Janetka ,  Guy Bemis ,  Michael Mullican ,  Judith Straub ,  Qing Tang ,  Robert Mashal

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/38 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formula: where R1-4, Q, and T are described in the specification. The compounds are useful for treating disease states in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, and cardiovascular disease.

摘要翻译： 本文描述了可用作具有下式的蛋白激酶抑制剂的化合物：其中R1-4，Q和T在说明书中描述。 该化合物可用于治疗由蛋白激酶抑制剂，特别是诸如癌症，炎症性疾病，再狭窄和心血管疾病等疾病减轻的哺乳动物的疾病状态。

公开(公告)号：US08344153B2

公开(公告)日：2013-01-01

申请号：US12796825

申请日：2010-06-09

申请人： Kevin Michael Cottrell ,  Alex Aronov ,  Robert J. Davies ,  Jon H. Come ,  David Messersmith ,  Jinwang Xu ,  Upul Keerthi Bandarage ,  Jingrong Cao

发明人： Kevin Michael Cottrell ,  Alex Aronov ,  Robert J. Davies ,  Jon H. Come ,  David Messersmith ,  Jinwang Xu ,  Upul Keerthi Bandarage ,  Jingrong Cao

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D277/00

CPC分类号： C07D417/06

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作PI3K抑制剂，特别是PI3Kγ的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US07842686B2

公开(公告)日：2010-11-30

申请号：US12356745

申请日：2009-01-21

申请人： Corey Don Anderson ,  Andreas P. Termin ,  Pramod Joshi ,  Sara S. Hadida Ruah ,  Daniele Bergeron ,  Sanghee Yoo ,  Jingrong Cao

发明人： Corey Don Anderson ,  Andreas P. Termin ,  Pramod Joshi ,  Sara S. Hadida Ruah ,  Daniele Bergeron ,  Sanghee Yoo ,  Jingrong Cao

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to CGRP receptor antagonists, pharmaceutical compositions thereof, and methods therewith for treating CGRP receptor-mediated diseases and conditions.

公开(公告)号：US07834000B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US11818224

申请日：2007-06-13

申请人： Corey Gutierrez ,  Andreas Termin ,  Sara Hadida-Ruah ,  Pramod Joshi ,  Daniele Bergeron ,  Sanghee Yoo ,  Hayley Binch ,  Jon Come ,  Jingrong Cao ,  Suganthi Nanthakumar

发明人： Corey Gutierrez ,  Andreas Termin ,  Sara Hadida-Ruah ,  Pramod Joshi ,  Daniele Bergeron ,  Sanghee Yoo ,  Hayley Binch ,  Jon Come ,  Jingrong Cao ,  Suganthi Nanthakumar

IPC分类号： C07D243/04 ,  C07D239/80 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D205/04 ,  C07D241/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D277/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to CGRP receptor antagonists, pharmaceutical compositions thereof, and methods therewith for treating CGRP receptor-mediated diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及CGRP受体拮抗剂，其药物组合物及其用于治疗CGRP受体介导的疾病和病症的方法。