公开(公告)号：US08822451B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US11438636

申请日：2006-05-22

申请人： Sara S. Hadida Ruah ,  Anna R. Hazlewood ,  Peter D. J. Grootenhuis ,  Ashvani Kumar Singh ,  Thomas Cleveland ,  Frederick F. Van-Goor

发明人： Sara S. Hadida Ruah ,  Anna R. Hazlewood ,  Peter D. J. Grootenhuis ,  Ashvani Kumar Singh ,  Thomas Cleveland ,  Frederick F. Van-Goor

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D403/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D239/42 ,  C07D403/02 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D491/10

摘要： 4-amido-pyrimidine compounds, derivatives and compositions thereof, and synthetic methods described herein are useful for modulating ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (“CFTR”). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

摘要翻译： 4-氨基 - 嘧啶化合物，其衍生物和组合物以及本文所述的合成方法可用于调节ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（“CFTR”）。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20120309758A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13492164

申请日：2012-06-08

申请人： Urvi Sheth ,  Lev T.D. Fanning ,  Mehdi Numa ,  Hayley Binch ,  Dennis James Hurley ,  Jinglan Zhou ,  Sara S. Hadida Ruah ,  Anna R. Hazlewood ,  Alina Silina ,  Rajendran Vairagoundar ,  Fredrick F. Van Goor ,  Peter Diederik Jan Grootenhuis ,  Martyn C. Botfield

发明人： Urvi Sheth ,  Lev T.D. Fanning ,  Mehdi Numa ,  Hayley Binch ,  Dennis James Hurley ,  Jinglan Zhou ,  Sara S. Hadida Ruah ,  Anna R. Hazlewood ,  Alina Silina ,  Rajendran Vairagoundar ,  Fredrick F. Van Goor ,  Peter Diederik Jan Grootenhuis ,  Martyn C. Botfield

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C12N5/071 ,  C07D215/56 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/18 ,  A61P19/10 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P11/06 ,  A61P15/08 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

摘要翻译： 本发明涉及ATP结合盒（ABC）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂，其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US08188283B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12722642

申请日：2010-03-12

申请人： Hayley Binch ,  Peter D. J. Grootenhuis ,  Sara S. Hadida Ruah ,  Jinglan Zhou ,  Anna Hazlewood ,  Lev T. D. Fanning

发明人： Hayley Binch ,  Peter D. J. Grootenhuis ,  Sara S. Hadida Ruah ,  Jinglan Zhou ,  Anna Hazlewood ,  Lev T. D. Fanning

IPC分类号： C07K1/00

CPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

摘要翻译： 本发明涉及ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂，其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20120004216A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13174844

申请日：2011-07-01

申请人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark T. Miller ,  Ashvani K. Singh ,  Thomas Cleveland ,  Lewis R. Makings ,  Matthew Hamilton ,  Peter D.J. Grootenhuis

发明人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark T. Miller ,  Ashvani K. Singh ,  Thomas Cleveland ,  Lewis R. Makings ,  Matthew Hamilton ,  Peter D.J. Grootenhuis

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P11/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/04 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/12 ,  A61P3/10 ,  A61P5/18 ,  A61P35/00 ,  A61P5/14 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P1/02 ,  A61P25/16 ,  A61P27/02 ,  A61K31/426

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D295/15 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  G01N33/5076

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including CF Transmembrane Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

摘要翻译： 本发明涉及ATP结合盒（“ABC”）转运体或其片段的调节剂，包括CF跨膜调节剂（“CFTR”），其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US08039491B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US12683457

申请日：2010-01-07

申请人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark T. Miller ,  Brian Bear ,  Jason McCartney ,  Peter D. J. Grootenhuis

发明人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark T. Miller ,  Brian Bear ,  Jason McCartney ,  Peter D. J. Grootenhuis

IPC分类号： A61K31/085 ,  A61K31/167 ,  A61K31/343 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4418

CPC分类号： C07D317/68

摘要： Compounds of the present invention and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (“CFTR”). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明的化合物及其药学上可接受的组合物可用作ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（“CFTR”）。 本发明还涉及使用本发明化合物治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20110060024A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12767472

申请日：2010-04-26

申请人： Sara S. Hadida Ruah ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Fredrick Van Goor ,  Jinglan Zhou ,  Brian Bear ,  Mark T. Miller ,  Jason McCartney ,  Mehdi Michel Djamel Numa

发明人： Sara S. Hadida Ruah ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Fredrick Van Goor ,  Jinglan Zhou ,  Brian Bear ,  Mark T. Miller ,  Jason McCartney ,  Mehdi Michel Djamel Numa

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D209/20 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/404 ,  C12N5/071 ,  C12Q1/02 ,  A61P11/12 ,  A61P11/08 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  A61P25/28 ,  A61P7/12 ,  A61P27/04 ,  A61P25/16 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D233/64 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  G01N33/5035 ,  G01N2333/705 ,  G01N2500/10

摘要： Compounds of the present invention and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (“CFTR”). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using compounds of the present invention.

公开(公告)号：US20100227888A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12782967

申请日：2010-05-19

申请人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark Miller ,  Brian Bear ,  Jinglan Zhou ,  Jason McCartney ,  Peter Grootenhuis

发明人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark Miller ,  Brian Bear ,  Jinglan Zhou ,  Jason McCartney ,  Peter Grootenhuis

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/4418 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Compounds of the present invention, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (“CFTC”). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明化合物及其药学上可接受的组合物可用作ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（“CFTC”）。 本发明还涉及使用本发明化合物治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US07776905B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US11786001

申请日：2007-04-09

申请人： Sara S. Hadida Ruah ,  Peter D. J. Grootenhuis ,  Frederick Van Goor ,  Jinglan Zhou ,  Brian Bear ,  Mark T. Miller ,  Jason McCartney ,  Mehdi Michel Jamel Numa ,  Xiaoqing Yang

发明人： Sara S. Hadida Ruah ,  Peter D. J. Grootenhuis ,  Frederick Van Goor ,  Jinglan Zhou ,  Brian Bear ,  Mark T. Miller ,  Jason McCartney ,  Mehdi Michel Jamel Numa ,  Xiaoqing Yang

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/40

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/10

摘要： Compounds of the present invention and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (“CFTR”). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明的化合物及其药学上可接受的组合物可用作ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（“CFTR”）。 本发明还涉及使用本发明化合物治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US07754739B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US12117948

申请日：2008-05-09

申请人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark Miller ,  Brian Bear ,  Jinglan Zhou ,  Jason McCartney ,  Peter Grootenhuis

发明人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark Miller ,  Brian Bear ,  Jinglan Zhou ,  Jason McCartney ,  Peter Grootenhuis

IPC分类号： A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  C07D405/02 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Compounds of the present invention, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (“CFTR”). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明的化合物及其药学上可接受的组合物可用作ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（“CFTR”）。 本发明还涉及使用本发明化合物治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20100125090A1

公开(公告)日：2010-05-20

申请号：US12541196

申请日：2009-08-14

申请人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark Miller ,  Ashvani Singh ,  Matthew Hamilton ,  Peter D.J. Grootenhuis

发明人： Sara S. Hadida Ruah ,  Mark Miller ,  Ashvani Singh ,  Matthew Hamilton ,  Peter D.J. Grootenhuis

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56 ,  C07D215/04 ,  C07D213/63 ,  C07D231/56 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/416 ,  A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  G01N33/53 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D307/87 ,  A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07C233/22 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C233/73 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D261/20 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D333/32 ,  C07D333/70 ,  C07D407/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I useful as modulators of ABC transporter activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein RB, n, B, RC, RD, RE, A, and Z are described generally and in classes and subclasses below.The present invention also provides pharmaceutical compositions, methods and kits associated with Formula I, useful for as modulators, and for the treatments of disease and disease conditions associated with ABC transporter proteins.

摘要翻译： 本发明提供了可用作ABC转运蛋白活性调节剂的式I化合物或其药学上可接受的盐，其中RB，n，B，RC，RD，RE，A和Z通常在下面的类别和亚类中进行描述。 本发明还提供了与式I相关的药物组合物，方法和试剂盒，其用作调节剂，以及用于治疗与ABC转运蛋白相关的疾病和疾病状况。