公开(公告)号：US09226916B2

公开(公告)日：2016-01-05

申请号：US13779780

申请日：2013-02-28

申请人： Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

发明人： Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/06 ,  A61K31/40 ,  C07D207/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula wherein R1, R2, R3, R4, Z, and n are as defined herein or to a pharmaceutically active salt thereof. Compounds of the invention are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，Z和n如本文所定义，或其药物活性盐。 本发明化合物是用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜在NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20110144081A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12961536

申请日：2010-12-07

申请人： Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

发明人： Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D207/14 ,  A61K31/40 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D405/06 ,  A61K31/4025 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  A61K31/501 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula wherein R1, R2, R3, R4, Z, and n are as defined herein or to a pharmaceutically active salt thereof. Compounds of the invention are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，Z和n如本文所定义，或其药物活性盐。 本发明化合物是用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜在NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20100197697A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12692680

申请日：2010-01-25

申请人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

发明人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to a compounds of formula I wherein A, Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, R5, R6, m, n, o, p, s, t, and u are as defined herein or to a pharmaceutically active salt, a racemic mixture, an enantiomer, an optical isomer or a tautomeric form thereof. the present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，Ar1，Ar2，R1，R2，R3，R4，R5，R6，m，n，o，p，s，t和u如本文所定义， 药物活性盐，外消旋混合物，对映体，旋光异构体或其互变异构形式。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US08318759B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12703804

申请日：2010-02-11

申请人： Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D241/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： The present invention relates to a compounds of formula I wherein A, Ar, R, R2, R3, R4, p, and o are as defined in the specification and claims or to a pharmaceutically active salt thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, bipolar disorders, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，Ar，R，R 2，R 3，R 4，p和o如说明书和权利要求中所定义，或其药物活性盐。 本发明化合物是用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，双相情感障碍，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US07528136B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US12129718

申请日：2008-05-30

申请人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

发明人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/401 ,  C07D401/06 ,  C07D207/16 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, n, and o are as defined herein and to a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof which are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X，n和o如本文所定义的式I化合物及其药学上可接受的酸加成盐，其为高度潜在的NK-3受体拮抗剂 抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的治疗。

公开(公告)号：US20090042896A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12185157

申请日：2008-08-04

申请人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Xihan Wu

发明人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D239/24 ,  A61K31/506 ,  C07D213/02 ,  A61P25/18 ,  A61K31/497 ,  A61K31/444 ,  C07D417/02 ,  A61K31/4436 ,  C07D413/02 ,  A61K31/443 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/08

摘要： The invention relates to a compound of formula I wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, n, o, p, and q are as defined herein and to a pharmaceutically active salt thereof, including all stereoisomeric forms, individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of formula (I) as well as racemic and non-racemic mixtures thereof. The compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中Ar 1，Ar 2，R 1，R 2，R 3，R 4，n，o，p和q如本文所定义，及其药物活性盐，包括所有立体异构形式，个别非对映异构体和 式（I）化合物的对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物。 这些化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20080306086A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US12129718

申请日：2008-05-30

申请人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

发明人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  C07D217/00 ,  A61K31/4709 ,  C07D211/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/438 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein R2 R3, R4, R5, X, n, and o are as defined herein and to a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof which are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及其中R2 R3，R4，R5，X，n和o如本文所定义的式I化合物及其药学上可接受的酸加成盐，其为高度潜在的NK-3受体拮抗剂，用于治疗 抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）。

公开(公告)号：US08404679B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US13452981

申请日：2012-04-23

申请人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D207/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06 ,  A61K31/454 ,  A61K31/501 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, Ar and n are as defined herein and pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers or tautomeric forms thereof. The compounds can be used for the treatment of depression, anxiety or schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，Ar和n如本文所定义的药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，旋光异构体或其互变异构形式的式I化合物。 这些化合物可用于治疗抑郁，焦虑或精神分裂症。

公开(公告)号：US08012998B2

公开(公告)日：2011-09-06

申请号：US12185157

申请日：2008-08-04

申请人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Xihan Wu

发明人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/08

摘要： The invention relates to a compound of formula I wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, n, o, p, and q are as defined herein and to a pharmaceutically active salt thereof, including all stereoisomeric forms, individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of formula (I) as well as racemic and non-racemic mixtures thereof. The compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中Ar 1，Ar 2，R 1，R 2，R 3，R 4，n，o，p和q如本文所定义，及其药物活性盐，包括所有立体异构形式，个别非对映异构体和 式（I）化合物的对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物。 这些化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US07893062B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US12102121

申请日：2008-04-14

申请人： Caterina Bissantz ,  Torsten Hoffmann ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

发明人： Caterina Bissantz ,  Torsten Hoffmann ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/4015 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/04 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/10

摘要： The invention relates to pyrrolidine derivatives of formula wherein R1, R2, R3, n, and o are defined in the specification and to pharmaceutically active acid-addition salts thereof. Compounds of formula I have a high affinity simultaneously to both the NK1 and the NK3 receptors (dual NK1/NK3 receptor antagonists), useful in the treatment of schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及下式的吡咯烷衍生物其中R1，R2，R3，n和o在本说明书中定义及其药学活性的酸加成盐。 式I化合物与NK1和NK3受体（双重NK1 / NK3受体拮抗剂）同时具有高亲和力，可用于治疗精神分裂症。