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11.发明授权Triazolo [3,4-b]pyridazines, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 失效三唑并[3,4-b]哒嗪，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US4810705A
公开(公告)日：1989-03-07
申请号：US62341
申请日：1987-06-10
IPC分类号： A61K31/50 , A61P3/04 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P33/10 , A61P39/02 , C07C45/58 , C07C47/277 , C07D237/12 , C07D237/14 , C07D237/20 , C07D303/48 , C07D307/60 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07C45/58 , C07C47/277 , C07D237/12 , C07D237/14 , C07D237/20 , C07D303/48 , C07D307/60
摘要： The invention relates to 1,2,4-triazolo [4,3-b]pyridazines substituted in the 7-position of formula: ##STR1## in which R represents hydrogen, a lower alkyl group, a phenyl group, a chlorophenyl group or a benzyl group and R.sub.1 represents a phenyl, halogenophenyl, trifluoromethylphenyl, lower alkyl-phenyl or lower alkoxy-phenyl group or a phenyl-lower alkyl group, or one of its pharmaceutically acceptable salts.Said compounds antagonize the effects of benzodiazepines and therefore are useful as antidotes in the abuse of benzodiazepines and compounds acting on benzodiazepine receptors.
摘要翻译： 本发明涉及在下式（I）的7-位取代的1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪，其中R代表氢，低级烷基，苯基， 氯苯基或苄基，R 1表示苯基，卤代苯基，三氟甲基苯基，低级烷基 - 苯基或低级烷氧基 - 苯基或苯基 - 低级烷基，或其药学上可接受的盐之一。 所述化合物拮抗苯并二氮杂卓的作用，因此可用作苯并二氮杂类药物和作用于苯并二氮杂受体的化合物的滥用物质的解毒剂。
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12.发明授权公开(公告)号：US08088774B2
公开(公告)日：2012-01-03
申请号：US12831787
申请日：2010-07-07
申请人： Daniel Martin Watterson , Anu R. Sawkar , Thomas J. Lukas , Salida Mirzoeva , Linda J. Van Eldik , Marcel Hibert , Anastasia Velentza , Magdalena Zasadzki , Jacques Haiech , Jean-Jacques Bourguignon
发明人： Daniel Martin Watterson , Anu R. Sawkar , Thomas J. Lukas , Salida Mirzoeva , Linda J. Van Eldik , Marcel Hibert , Anastasia Velentza , Magdalena Zasadzki , Jacques Haiech , Jean-Jacques Bourguignon
IPC分类号： A61K31/501 , C07D403/12
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/501 , C07D237/20 , C07D237/26 , C07D403/12 , C07D487/04
摘要： A novel class of pyridazine compositions and related methods of use.
摘要翻译： 一类新颖的哒嗪组合物及相关使用方法。
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13.发明申请公开(公告)号：US20100317665A1
公开(公告)日：2010-12-16
申请号：US12831787
申请日：2010-07-07
申请人： D.M. Watterson , Anastasia Velentza , Magdalena Zasadzki , Jacques Halech , Jean-Jacques Bourguignon , Anu R. Sawkar , Thomas J. Lukas , Salida Mirzoeva , Linda J. Van Eldik , Marcel Hibert
发明人： D.M. Watterson , Anastasia Velentza , Magdalena Zasadzki , Jacques Halech , Jean-Jacques Bourguignon , Anu R. Sawkar , Thomas J. Lukas , Salida Mirzoeva , Linda J. Van Eldik , Marcel Hibert
IPC分类号： A61K31/501 , C07D487/04 , C07D403/06 , C07D237/26 , C07D237/20 , C07D403/14 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/519 , A61K31/502 , A61K31/50 , A61P11/00
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/501 , C07D237/20 , C07D237/26 , C07D403/12 , C07D487/04
摘要： A novel class of pyridazine compositions and related methods of use.
摘要翻译： 一类新颖的哒嗪组合物及相关使用方法。
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公开(公告)号：US5254548A
公开(公告)日：1993-10-19
申请号：US820512
申请日：1992-01-14
申请人： Camille-Georges Wermuth , Jean-Jacques Bourguignon , Isabelle Morin , Pierre Renard , Michelle Devissaguet , Jean-Francois R. de La Faverie , Gerard Adam
发明人： Camille-Georges Wermuth , Jean-Jacques Bourguignon , Isabelle Morin , Pierre Renard , Michelle Devissaguet , Jean-Francois R. de La Faverie , Gerard Adam
IPC分类号： A61K31/53 , A61P25/00 , A61P25/04 , C07D253/06 , C07D253/07 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D487/04 , C07D253/065
CPC分类号： C07D487/04 , C07D253/07 , C07D403/04
摘要： A compound having an aryltriazine structure selected from those of formula (I): ##STR1## for which the meaning of the substituents Ar, R.sub.1, R.sub.5, R.sub.6, and R.sub.6 ' is given in the description.The compound of the invention is useful as medicinal product for disorders associated with a cholinergic dysfunction.
摘要翻译： 具有选自式（I）的芳基三嗪结构的化合物：其中在说明书中给出了取代基Ar，R 1，R 5，R 6和R 6'的含义的式（I）化合物。 本发明的化合物可用作与胆碱能功能障碍相关的疾病的药物产品。
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公开(公告)号：US08933076B2
公开(公告)日：2015-01-13
申请号：US13491986
申请日：2012-06-08
申请人： D. Martin Watterson , Linda Van Eldik , Jacques Haiech , Marcel Hibert , Jean-Jacques Bourguignon , Anastasia Velentza , Wenhui Hu , Magdalena Zasadzki
发明人： D. Martin Watterson , Linda Van Eldik , Jacques Haiech , Marcel Hibert , Jean-Jacques Bourguignon , Anastasia Velentza , Wenhui Hu , Magdalena Zasadzki
IPC分类号： A61K31/50 , C07D237/20
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/502 , C07D237/20 , C07D237/24 , C07D237/34 , C07D401/04 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D487/04 , C07H19/16
摘要： The invention relates to novel chemical compounds, compositions and methods of making and using the same. In particular, the invention provides pyridazine compounds and/or related heterocyclic derivatives, compositions comprising the same, and methods of making and using pyridazine compounds and/or related heterocyclic derivatives and compositions comprising the same, for modulation of cellular pathways (e.g., signal transduction pathways), for treatment or prevention of inflammatory diseases (e.g., Alzheimer's disease), for, research, drug screening, and therapeutic applications.
摘要翻译： 本发明涉及新型化合物，组合物及其制备和使用方法。 特别地，本发明提供了哒嗪化合物和/或相关的杂环衍生物，包含它们的组合物，以及制备和使用哒嗪化合物和/或相关杂环衍生物的方法及其组合物，用于调节细胞途径（例如，信号转导 途径），用于治疗或预防炎性疾病（如阿尔茨海默病），研究，药物筛选和治疗应用。
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公开(公告)号：US08367672B2
公开(公告)日：2013-02-05
申请号：US11666803
申请日：2005-11-02
申请人： D. Martin Watterson , Linda J. Van Eldik , Jacques Haiech , Marcel Hibert , Jean-Jacques Bourguignon , Anastasia Velentza , Wenhui Hu , Magdalena Zasadzki
发明人： D. Martin Watterson , Linda J. Van Eldik , Jacques Haiech , Marcel Hibert , Jean-Jacques Bourguignon , Anastasia Velentza , Wenhui Hu , Magdalena Zasadzki
IPC分类号： C07D241/00 , A61K31/497
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/502 , C07D237/20 , C07D237/24 , C07D237/34 , C07D401/04 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D487/04 , C07H19/16
摘要： The invention relates to novel chemical compounds and methods of making and using the same. In particular, the invention provides pyridazine compounds and/or related heterocyclic derivatives, compositions comprising the same, and methods of using pyridazine compounds and/or related heterocyclic derivatives and compositions comprising the same, for modulation of cellular pathways (e.g., signal transduction pathways), for treatment or prevention of inflammatory diseases (e.g., Alzheimer's disease), for research, drug screening, and therapeutic applications.
摘要翻译： 本发明涉及新化合物及其制备和使用方法。 特别地，本发明提供哒嗪化合物和/或相关的杂环衍生物，包含其的组合物，以及使用哒嗪化合物和/或相关杂环衍生物的方法及其组合物，用于调节细胞途径（例如，信号转导途径） ，用于治疗或预防炎性疾病（如阿尔茨海默病），用于研究，药物筛选和治疗应用。
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17.发明申请Inhibitors of Phosphodiesterase Types 1 To 5 Based on Dioclein, Floranol, and Analogs Thereof 审中-公开基于Dioclein，Floranol及其类似物的1型至5型磷酸二酯酶抑制剂公开(公告)号：US20090270495A1
公开(公告)日：2009-10-29
申请号：US11887564
申请日：2006-03-30
申请人： Virginia Soares Lemos , Stayner De Franca Cortes , Bruno Almeida Resende , Roberta Lins Goncalves , Ruben Dario Sinisterra Milan , Martine Schmitt , Claire Lugnier , Jean-Jacques Bourguignon
发明人： Virginia Soares Lemos , Stayner De Franca Cortes , Bruno Almeida Resende , Roberta Lins Goncalves , Ruben Dario Sinisterra Milan , Martine Schmitt , Claire Lugnier , Jean-Jacques Bourguignon
IPC分类号： A61K31/352 , A61P9/10
CPC分类号： A61K9/1647 , A61K31/352 , A61K47/6951 , B82Y5/00
摘要： We disclose substances and a process of developing such substances as potent and selective inhibitors of isoforms of phosphodiesterases of types 1 to 5 (PDE1, PDE2, PDE3, PDE4, PDE5) based on two flavonoids: dioclein, floranol and natural or synthetic analogs thereof. They may be associated with cyclodextrins in inclusion complexes or using a biodegradable or non-biodegradable polymer, such as PLGA, PLA, PGA or mixtures thereof in controlled release devices. Their respective pharmaceutical compositions as well as pharmaceutical and pharmacologically acceptable excipients may be used for the study and treatment of cardiovascular diseases and associated products.
摘要翻译： 我们公开了基于两种类黄酮：二油蛋白，佛罗醇及其天然或合成类似物的物质和开发类型为1至5型（PDE1，PDE2，PDE3，PDE4，PDE5）的磷酸二酯酶的同种型的有效和选择性抑制剂的物质和方法。 它们可以与包合配合物中的环糊精或者在控制释放装置中使用可生物降解或不可生物降解的聚合物如PLGA，PLA，PGA或其混合物相关联。 它们各自的药物组合物以及药物和药理学上可接受的赋形剂可用于心血管疾病和相关产品的研究和治疗。
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公开(公告)号：US20090221613A1
公开(公告)日：2009-09-03
申请号：US12224733
申请日：2007-03-06
申请人： Claire Renee Jeanne Lugnier , Sylviane Paule Ghislaine Muller , Fanny Slyvie Michele Monneaux , Jean-Jacques Bourguignon
发明人： Claire Renee Jeanne Lugnier , Sylviane Paule Ghislaine Muller , Fanny Slyvie Michele Monneaux , Jean-Jacques Bourguignon
CPC分类号： A61K31/52
摘要： The invention relates to the use of adenine-derived compounds substituted in the 2- and 9-positions and, optionally, in the N(6)-position of the adenine, for the manufacture of a medicament for use in the treatment of systemic lupus erythematosus (SLE). The compounds can also be used in combination with a second compound used in the treatment of SLE.
摘要翻译： 本发明涉及在腺嘌呤衍生的2-和9-位上被取代的腺嘌呤衍生化合物和任选地在腺嘌呤的N（6）位上的用途，用于制备用于治疗系统性红斑狼疮的药物 红斑狼疮（SLE）。 这些化合物也可以与用于治疗SLE的第二种化合物组合使用。
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公开(公告)号：US20090029985A1
公开(公告)日：2009-01-29
申请号：US12119208
申请日：2008-05-12
申请人： Martin Watterson , Linda Van El Dik , Jacques Haiech , Marcel Hibert , Jean-Jacques Bourguignon , Anastasia Valeniza , Wenhui Hu , Magdena Zasadzki
发明人： Martin Watterson , Linda Van El Dik , Jacques Haiech , Marcel Hibert , Jean-Jacques Bourguignon , Anastasia Valeniza , Wenhui Hu , Magdena Zasadzki
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D237/26 , A61K31/502 , A61P25/00 , A61P29/00 , C07D295/00
CPC分类号： C07D403/12 , C07D237/36 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D498/06
摘要： The invention relates to novel chemical compounds, compositions and methods of making and using the same. In particular, the invention provides pyridazine compounds and/or related heterocyclic derivatives, compositions comprising the same, and methods of using pyridazine compounds and/or related heterocyclic derivatives and compositions comprising the same, for modulation of cellular pathways (e.g., signal transduction pathways), for treatment or prevention of inflammatory diseases (e.g., Alzheimer's disease), for research, drug screening, and therapeutic applications.
摘要翻译： 本发明涉及新型化合物，组合物及其制备和使用方法。 特别地，本发明提供哒嗪化合物和/或相关的杂环衍生物，包含其的组合物，以及使用哒嗪化合物和/或相关杂环衍生物的方法及其组合物，用于调节细胞途径（例如，信号转导途径） ，用于治疗或预防炎性疾病（如阿尔茨海默病），用于研究，药物筛选和治疗应用。
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公开(公告)号：US20080318899A1
公开(公告)日：2008-12-25
申请号：US11666803
申请日：2005-11-02
申请人： Martin Watterson , Linda Van Eldik , Jacques Haiech , Marcel Hibert , Jean-Jacques Bourguignon , Anastasia Velentza , Wenhui Hu , Magdelena Zasadzki
发明人： Martin Watterson , Linda Van Eldik , Jacques Haiech , Marcel Hibert , Jean-Jacques Bourguignon , Anastasia Velentza , Wenhui Hu , Magdelena Zasadzki
IPC分类号： A61K31/695 , A61K31/506 , C07D401/14 , C07F7/18 , A61P29/00 , A61P25/28
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/502 , C07D237/20 , C07D237/24 , C07D237/34 , C07D401/04 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D487/04 , C07H19/16
摘要： The invention relates to novel chemical compounds and methods of making and using the same. In particular, the invention provides pyridazine compounds and/or related heterocyclic derivatives, compositions comprising the same, and methods of using pyridazine compounds and/or related heterocyclic derivatives and compositions comprising the same, for modulation of cellular pathways (e.g., signal transduction pathways), for treatment or prevention of inflammatory diseases (e.g., Alzheimer's disease), for research, drug screening, and therapeutic applications.
摘要翻译： 本发明涉及新化合物及其制备和使用方法。 特别地，本发明提供哒嗪化合物和/或相关的杂环衍生物，包含其的组合物，以及使用哒嗪化合物和/或相关杂环衍生物的方法及其组合物，用于调节细胞途径（例如，信号转导途径） ，用于治疗或预防炎性疾病（如阿尔茨海默病），用于研究，药物筛选和治疗应用。
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