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公开(公告)号：US20050119233A1
公开(公告)日：2005-06-02
申请号：US10628649
申请日：2003-07-28
申请人： Jeffrey Besterman , Jubrail Rahil , Rex Pratt
发明人： Jeffrey Besterman , Jubrail Rahil , Rex Pratt
IPC分类号： C07F9/09 , C07F9/40 , C07F9/6571 , C07F9/6574 , A61K31/66 , C07F9/02
CPC分类号： C07F9/65744 , C07F9/096 , C07F9/098 , C07F9/4093 , C07F9/657181 , C07F9/65742
摘要： The invention provides novel β-lactamase inhibitors, which are structurally unrelated to the natural product and semi-synthetic β-lactamase inhibitors presently available, and which do not possess a β-lactam pharmacophore. These new inhibitors are fully synthetic, allowing ready access to a wide variety of structurally related analogs. Certain embodiments of these new inhibitors also bind bacterial DD-peptidases, thus potentially acting both as β-lactamase inhibitors and as antibiotics.
摘要翻译： 本发明提供了新型β-内酰胺酶抑制剂，其在结构上与目前可获得的天然产物和半合成β-内酰胺酶抑制剂无关，并且不具有β-内酰胺药效团。 这些新的抑制剂是完全合成的，可以方便地访问各种结构相关的类似物。 这些新抑制剂的某些实施方案也结合细菌DD-肽酶，因此潜在地作为β-内酰胺酶抑制剂和抗生素起作用。
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公开(公告)号：US08440643B2
公开(公告)日：2013-05-14
申请号：US12301797
申请日：2007-05-21
申请人： Frank Dininno , Milton L. Hammond , Kevin Dykstra , Seongkon Kim , Qiang Tan , Katherine Young , Jeffrey Donald Hermes , Helen Chen , Stephane Raeppel , Michael Mannion , Frederic Gaudette , Arkadii Vaisburg , Jubrail Rahil , Nafsika Georgopapadakou , Nancy Z. Zhou
发明人： Frank Dininno , Milton L. Hammond , Kevin Dykstra , Seongkon Kim , Qiang Tan , Katherine Young , Jeffrey Donald Hermes , Helen Chen , Stephane Raeppel , Michael Mannion , Frederic Gaudette , Arkadii Vaisburg , Jubrail Rahil , Nafsika Georgopapadakou , Nancy Z. Zhou
IPC分类号： A61K31/675 , A61K31/67 , A61K31/665
CPC分类号： C07F9/655354 , C07F9/65395 , C07F9/6541 , C07F9/6553 , C07F9/6558 , C07F9/6561
摘要： This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl- and heteroaryl-sulfonamidomethylphosphonate monoester class having nitrogen-based cations or quarternary ammomium groups. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases.
摘要翻译： 本发明提供具有氮基阳离子或季铵基团的芳基 - 和杂芳基 - 磺酰氨基甲基膦酸酯单酯类的新型β-内酰胺酶抑制剂。 这些化合物抑制三类β-内酰胺酶，并与β-内酰胺类抗生素（如亚胺培南和头孢他啶）的抗菌作用协同作用，因为β-内酰胺酶的存在对通常对β-内酰胺抗生素有抗性的微生物 。
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公开(公告)号：US20080064718A1
公开(公告)日：2008-03-13
申请号：US11689583
申请日：2007-03-22
申请人： Oscar Saavedra , Stephen Claridge , Lijie Zhan , Franck Raeppel , Arkadii Vaisburg , Stephane Raeppel , Frederic Gaudette , Ljubomir Isakovic , Marie Granger , Jubrail Rahil , Michael Mannion , Robert Deziel
发明人： Oscar Saavedra , Stephen Claridge , Lijie Zhan , Franck Raeppel , Arkadii Vaisburg , Stephane Raeppel , Frederic Gaudette , Ljubomir Isakovic , Marie Granger , Jubrail Rahil , Michael Mannion , Robert Deziel
IPC分类号： A61K31/4365 , A61P43/00 , C07D495/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04
摘要： This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. More particularly, the invention relates to compounds, compositions and methods for the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.
摘要翻译： 本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。 特别地，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，导致受体信号传导的抑制，例如VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的抑制。 更具体地，本发明涉及用于抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的化合物，组合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。
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公开(公告)号：US20060105999A1
公开(公告)日：2006-05-18
申请号：US10535391
申请日：2003-11-19
IPC分类号： A61K31/675 , C07F9/6553
CPC分类号： C07F9/65586 , C07F9/2491 , C07F9/3808 , C07F9/4006 , C07F9/4084 , C07F9/425 , C07F9/4407 , C07F9/572 , C07F9/5728 , C07F9/58 , C07F9/60 , C07F9/6506 , C07F9/6524 , C07F9/65312 , C07F9/6539 , C07F9/65395 , C07F9/6541 , C07F9/65515 , C07F9/65517 , C07F9/655345 , C07F9/655354 , C07F9/65583
摘要： The invention relates to bacterial antibiotic resistance and, in particular, to compositions and methods for overcoming bacterial antibiotic resistance. The invention provides novel β-lactamase inhibitors, which are structurally unrelated to the natural product and semi-synthetic β-lactamase inhibitors presently available, and which do not require β-lactam pharmacophore. The invention also provides pharmaceutical compositions and methods for inhibiting bacterial growth.
摘要翻译： 本发明涉及细菌抗生素抗性，特别涉及克服细菌抗生素抗性的组合物和方法。 本发明提供了新型β-内酰胺酶抑制剂，其在结构上与目前可获得的天然产物和半合成β-内酰胺酶抑制剂无关，并且不需要β-内酰胺药效团。 本发明还提供用于抑制细菌生长的药物组合物和方法。
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公开(公告)号：US20100317625A1
公开(公告)日：2010-12-16
申请号：US12301793
申请日：2007-05-21
申请人： Frank Dininno , Milton L. Hammond , Kevin Dykstra , Seongkon Kim , Qiang Tan , Katherine Young , Jeffrey Donald Hermes , Stephane Raeppel , Michael Mannion , Nancy Z. Zhou , Frederic Gaudette , Arkadii Vaisburg , Jubrail Rahil , Nafsika Georgopapadakou
发明人： Frank Dininno , Milton L. Hammond , Kevin Dykstra , Seongkon Kim , Qiang Tan , Katherine Young , Jeffrey Donald Hermes , Stephane Raeppel , Michael Mannion , Nancy Z. Zhou , Frederic Gaudette , Arkadii Vaisburg , Jubrail Rahil , Nafsika Georgopapadakou
IPC分类号： A61K31/675 , C07F9/6553 , A61K31/67 , C07F9/6561 , C07F9/6539 , C07F9/655 , A61K31/665 , A61P31/04
CPC分类号： C07F9/655354 , C07F9/6539 , C07F9/65517 , C07F9/655345 , C07F9/65586
摘要： This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl- and heteroaryl-sulfonamidomethylphosphonate monoester class. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases.
摘要翻译： 本发明提供芳基 - 和杂芳基 - 磺酰氨基甲基膦酸酯单酯类的新颖的β-内酰胺酶抑制剂。 这些化合物抑制三种类型的β-内酰胺酶，并且协同抗生素（例如，亚胺培南和头孢他啶）与通常对抗β-生物抗生素抗性的那些微生物的抗菌作用是由于存在 ＆bgr;内酰胺酶。
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公开(公告)号：US20050043276A1
公开(公告)日：2005-02-24
申请号：US10884435
申请日：2004-07-02
IPC分类号： C07F9/24 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/42 , C07F9/44 , C07F9/572 , C07F9/58 , C07F9/60 , C07F9/6506 , C07F9/6524 , C07F9/653 , C07F9/6539 , C07F9/6541 , C07F9/655 , C07F9/6553 , C07F9/6558 , A61K31/675 , A61K31/66
CPC分类号： C07F9/2491 , C07F9/3808 , C07F9/4006 , C07F9/4084 , C07F9/425 , C07F9/4407 , C07F9/572 , C07F9/5728 , C07F9/58 , C07F9/60 , C07F9/6506 , C07F9/6524 , C07F9/65312 , C07F9/6539 , C07F9/65395 , C07F9/6541 , C07F9/65515 , C07F9/65517 , C07F9/655345 , C07F9/655354 , C07F9/65583 , C07F9/65586
摘要： The intention relates to bacterial antibiotic resistance and, in particular, to compositions and methods for overcoming bacterial antibiotic resistance. The invention provides novel β-lactamase inhibitors, which are structurally unrelated to the natural product and semi-synthetic β-lactamase inhibitors presently available, and which do not require a β-lactam pharmacophore. The invention also provides pharmaceutical compositions and methods for inhibiting bacterial growth.
摘要翻译： 意图涉及细菌抗生素抗性，特别涉及克服细菌抗生素抗性的组合物和方法。 本发明提供了新型β-内酰胺酶抑制剂，其在结构上与目前可获得的天然产物和半合成β-内酰胺酶抑制剂无关，并且不需要β-内酰胺药效团。 本发明还提供用于抑制细菌生长的药物组合物和方法。
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公开(公告)号：US20100279983A1
公开(公告)日：2010-11-04
申请号：US12301797
申请日：2007-05-21
申请人： Frank Dininno , Milton L. Hammond , Kevin Dykstra , Seongkon Kim , Qiang Tan , Katherine Young , Jeffrey Donald Hermes , Helen Chen , Stephane Raeppel , Michael Mannion , Frederic Gaudette , Arkadii Vaisburg , Jubrail Rahil , Nafsika Georgopapadakou , Nancy Z. Zhou
发明人： Frank Dininno , Milton L. Hammond , Kevin Dykstra , Seongkon Kim , Qiang Tan , Katherine Young , Jeffrey Donald Hermes , Helen Chen , Stephane Raeppel , Michael Mannion , Frederic Gaudette , Arkadii Vaisburg , Jubrail Rahil , Nafsika Georgopapadakou , Nancy Z. Zhou
IPC分类号： A61K31/675 , A61K31/67 , A61K31/665 , C07D409/12 , C07D277/80 , C07D277/36 , C07D333/72 , C07D307/83 , A61P31/04
CPC分类号： C07F9/655354 , C07F9/65395 , C07F9/6541 , C07F9/6553 , C07F9/6558 , C07F9/6561
摘要： This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl- and heteroarylsulfonamidomethylphosphonate monoester class having nitrogen-based cations or quarternary ammonium groups. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazidime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases. Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译： 本发明提供具有氮基阳离子或季铵基团的芳基 - 和杂芳基磺酰氨基甲基膦酸酯单酯类的新颖的β-内酰胺酶抑制剂。 这些化合物抑制三种类型的β-内酰胺酶，并且与通常对β-内酰胺抗生素具有抗性的那些微生物相互作用可促进β-内酰胺类抗生素（如亚胺培南和头孢他啶）对抗生素的抗菌作用。 ＆bgr;内酰胺酶。 式（I）或其药学上可接受的盐。
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18.发明申请公开(公告)号：US20080199897A1
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：US12025918
申请日：2008-02-05
申请人： Jubrail Rahil , Aihua Lu
发明人： Jubrail Rahil , Aihua Lu
IPC分类号： C12Q1/37 , C07D311/00 , C12N9/48
CPC分类号： C07D311/16 , C07D209/14 , C07D213/30 , C12Q1/34 , G01N33/5743 , G01N2333/98
摘要： The invention relates to enzymatic assays and substrates for Class II histone deacetylases. More particularly, the invention relates to such assays and substrates utilizing whole cells, extracts of such whole cells, extracts of sub-cellular compartments of such whole cells, or bodily fluids.
摘要翻译： 本发明涉及用于II类组蛋白脱乙酰酶的酶测定和底物。 更具体地，本发明涉及使用全细胞，这种全细胞的提取物，这些全细胞的亚细胞区室的提取物或体液的测定和底物。
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公开(公告)号：US20070293675A1
公开(公告)日：2007-12-20
申请号：US11830305
申请日：2007-07-30
IPC分类号： C07F9/142
CPC分类号： C07F9/2491 , C07F9/3808 , C07F9/4006 , C07F9/4084 , C07F9/425 , C07F9/4407 , C07F9/572 , C07F9/5728 , C07F9/58 , C07F9/60 , C07F9/6506 , C07F9/6524 , C07F9/65312 , C07F9/6539 , C07F9/65395 , C07F9/6541 , C07F9/65515 , C07F9/65517 , C07F9/655345 , C07F9/655354 , C07F9/65583 , C07F9/65586
摘要： The intention relates to bacterial antibiotic resistance and, in particular, to compositions and methods for overcoming bacterial antibiotic resistance. The invention provides novel β-lactamase inhibitors, which are structurally unrelated to the natural product and semi-synthetic β-lactamase inhibitors presently available, and which do not require a β-lactam pharmacophore. The invention also provides pharmaceutical compositions and methods for inhibiting bacterial growth.
摘要翻译： 意图涉及细菌抗生素抗性，特别涉及克服细菌抗生素抗性的组合物和方法。 本发明提供了新型β-内酰胺酶抑制剂，其在结构上与目前可获得的天然产物和半合成β-内酰胺酶抑制剂无关，并且不需要β-内酰胺药效团。 本发明还提供用于抑制细菌生长的药物组合物和方法。
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