公开(公告)号：US20100317625A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12301793

申请日：2007-05-21

申请人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Nancy Z. Zhou ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou

发明人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Nancy Z. Zhou ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/6553 ,  A61K31/67 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/655 ,  A61K31/665 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65586

摘要： This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl- and heteroaryl-sulfonamidomethylphosphonate monoester class. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases.

摘要翻译： 本发明提供芳基 - 和杂芳基 - 磺酰氨基甲基膦酸酯单酯类的新颖的β-内酰胺酶抑制剂。 这些化合物抑制三种类型的β-内酰胺酶，并且协同抗生素（例如，亚胺培南和头孢他啶）与通常对抗β-生物抗生素抗性的那些微生物的抗菌作用是由于存在 ＆bgr;内酰胺酶。

公开(公告)号：US20100279983A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12301797

申请日：2007-05-21

申请人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Helen Chen ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou ,  Nancy Z. Zhou

发明人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Helen Chen ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou ,  Nancy Z. Zhou

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/67 ,  A61K31/665 ,  C07D409/12 ,  C07D277/80 ,  C07D277/36 ,  C07D333/72 ,  C07D307/83 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl- and heteroarylsulfonamidomethylphosphonate monoester class having nitrogen-based cations or quarternary ammonium groups. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazidime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases. Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有氮基阳离子或季铵基团的芳基 - 和杂芳基磺酰氨基甲基膦酸酯单酯类的新颖的β-内酰胺酶抑制剂。 这些化合物抑制三种类型的β-内酰胺酶，并且与通常对β-内酰胺抗生素具有抗性的那些微生物相互作用可促进β-内酰胺类抗生素（如亚胺培南和头孢他啶）对抗生素的抗菌作用。 ＆bgr;内酰胺酶。 式（I）或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US08440643B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US12301797

申请日：2007-05-21

申请人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Helen Chen ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou ,  Nancy Z. Zhou

发明人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Helen Chen ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou ,  Nancy Z. Zhou

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/67 ,  A61K31/665

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl- and heteroaryl-sulfonamidomethylphosphonate monoester class having nitrogen-based cations or quarternary ammomium groups. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases.

摘要翻译： 本发明提供具有氮基阳离子或季铵基团的芳基 - 和杂芳基 - 磺酰氨基甲基膦酸酯单酯类的新型β-内酰胺酶抑制剂。 这些化合物抑制三类β-内酰胺酶，并与β-内酰胺类抗生素（如亚胺培南和头孢他啶）的抗菌作用协同作用，因为β-内酰胺酶的存在对通常对β-内酰胺抗生素有抗性的微生物 。

公开(公告)号：US06750213B2

公开(公告)日：2004-06-15

申请号：US10120723

申请日：2002-04-11

申请人： Frank P. DiNinno ,  Jane Y. Wu ,  Seongkon Kim ,  Helen Y. Chen

发明人： Frank P. DiNinno ,  Jane Y. Wu ,  Seongkon Kim ,  Helen Y. Chen

IPC分类号： A61K31395

CPC分类号： C07D327/06 ,  C07D339/08 ,  C07D411/04

摘要： The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as estrogen receptor modulators. The compounds of the instant invention are ligands for estrogen receptors and as such may be useful for treatment or prevention of a variety of conditions related to estrogen functioning including: bone loss, bone fractures, osteoporosis, cartilage degeneration, endometriosis, uterine fibroid disease, hot flashes, increased levels of LDL cholesterol, cardiovascular disease, impairment of cognitive functioning, cerebral degenerative disorders, restenosis, gynecomastia, vascular smooth muscle cell proliferation, obesity, incontinence, and cancer, in particular of the breast, uterus and prostate.

公开(公告)号：US08487093B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US12812763

申请日：2009-01-15

申请人： Timothy A. Blizzard ,  Helen Chen ,  Candido Gude ,  Jeffrey D. Hermes ,  Jason Imbriglio ,  Seongkon Kim ,  Jane Y. Wu ,  Christopher J. Mortko ,  Ian Mangion ,  Nelo Rivera ,  Rebecca T. Ruck ,  Michael Shevlin

发明人： Timothy A. Blizzard ,  Helen Chen ,  Candido Gude ,  Jeffrey D. Hermes ,  Jason Imbriglio ,  Seongkon Kim ,  Jane Y. Wu ,  Christopher J. Mortko ,  Ian Mangion ,  Nelo Rivera ,  Rebecca T. Ruck ,  Michael Shevlin

IPC分类号： C07D243/00 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00

摘要： Substituted bicyclic beta-lactams of Formula I: (I), are β-lactamase inhibitors, wherein a, X, R1 and R2 are defined herein. The compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful in the treatment of bacterial infections in combination with β-lactam antibiotics. In particular, the compounds can be employed with a β-lactam antibiotics (e.g., imipenem, piperacillin, or ceftazidime) against microorganisms resistant to β-lactam antibiotics due to the presence of the β-lactamases.

摘要翻译： 式I的取代的双环β-内酰胺：（I）是β-内酰胺酶抑制剂，其中a，X，R 1和R 2在本文中定义。 化合物及其药学上可接受的盐可用于与β-内酰胺抗生素联合治疗细菌感染。 特别地，由于β-内酰胺酶的存在，该化合物可与β-内酰胺抗生素（例如亚胺培南，哌拉西林或头孢他啶）一起用于抗β-内酰胺抗生素的微生物。

公开(公告)号：US20110294777A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US12812763

申请日：2009-01-15

申请人： Timothy A. Blizzard ,  Helen Chen ,  Candido Gude ,  Jeffrey D. Hermes ,  Jason Imbriglio ,  Seongkon Kim ,  Jane Y. Wu ,  Sookhee Ha ,  Christopher J. Mortko ,  Ian Mangion ,  Nelo Rivera ,  Rebecca T. Ruck ,  Michael Shevlin

发明人： Timothy A. Blizzard ,  Helen Chen ,  Candido Gude ,  Jeffrey D. Hermes ,  Jason Imbriglio ,  Seongkon Kim ,  Jane Y. Wu ,  Sookhee Ha ,  Christopher J. Mortko ,  Ian Mangion ,  Nelo Rivera ,  Rebecca T. Ruck ,  Michael Shevlin

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  A61P31/04 ,  A61K31/439 ,  A61K31/553 ,  A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  A61P31/00 ,  C07D471/08 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00

摘要： Substituted bicyclic beta-lactams of Formula I: (I), are β-lactamase inhibitors, wherein a, X, R1 and R2 are defined herein. The compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful in the treatment of bacterial infections in combination with β-lactam antibiotics. In particular, the compounds can be employed with a β-lactam antibiotics (e.g., imipenem, piperacillin, or ceftazidime) against microorganisms resistant to β-lactam antibiotics due to the presence of the β-lactamases.

摘要翻译： 式I的取代的双环β-内酰胺：（I）是β-内酰胺酶抑制剂，其中a，X，R 1和R 2在本文中定义。 化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗与β-内酰胺抗生素组合的细菌感染。 特别地，由于β-内酰胺酶的存在，这些化合物可以与抗β-生物抗生素（例如亚胺培南，哌拉西林或头孢他啶）一起用于抗β-内酰胺抗生素的微生物。

公开(公告)号：US20100009957A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12442816

申请日：2007-09-24

申请人： Timothy A. Blizzard ,  Helen Y. Chen ,  Jane Yang Wu ,  Seongkon Kim ,  Sookhee Ha ,  Christopher J. Mortko ,  Narayan Variankaval ,  Anna Chiu

发明人： Timothy A. Blizzard ,  Helen Y. Chen ,  Jane Yang Wu ,  Seongkon Kim ,  Sookhee Ha ,  Christopher J. Mortko ,  Narayan Variankaval ,  Anna Chiu

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/12 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A class of 7-oxo-2,6-diazabicyclo-[3.2.0]-heptane-6-sulfonic acid compounds substituted at the two position of the bicyclic ring with a heterocyclylaminocarbonyl group or a carbocyclylaminocarbonyl group are β-lactamase inhibitors. The compounds and their prodrugs and pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of bacterial infections in combination with β-lactam antibiotics. In particular, the compounds are suitable for use with β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazidime) against micro-organisms resistant to β-lactam antibiotics due to the presence of the β-lactamases.

摘要翻译： 在双环的两个位置被杂环基氨基羰基或碳环基氨基羰基取代的一类7-氧代-2,6-二氮杂双环[3.2.0] - 庚烷-6-磺酸化合物是β-内酰胺酶抑制剂。 化合物及其前药和药学上可接受的盐可用于与β-内酰胺抗生素联合治疗细菌感染。 特别地，由于β-内酰胺酶的存在，这些化合物适用于β-内酰胺抗生素（例如亚胺培南和头孢他啶）对抗β-内酰胺抗生素的微生物。