公开(公告)号：US20100279983A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12301797

申请日：2007-05-21

申请人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Helen Chen ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou ,  Nancy Z. Zhou

发明人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Helen Chen ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou ,  Nancy Z. Zhou

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/67 ,  A61K31/665 ,  C07D409/12 ,  C07D277/80 ,  C07D277/36 ,  C07D333/72 ,  C07D307/83 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl- and heteroarylsulfonamidomethylphosphonate monoester class having nitrogen-based cations or quarternary ammonium groups. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazidime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases. Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有氮基阳离子或季铵基团的芳基 - 和杂芳基磺酰氨基甲基膦酸酯单酯类的新颖的β-内酰胺酶抑制剂。 这些化合物抑制三种类型的β-内酰胺酶，并且与通常对β-内酰胺抗生素具有抗性的那些微生物相互作用可促进β-内酰胺类抗生素（如亚胺培南和头孢他啶）对抗生素的抗菌作用。 ＆bgr;内酰胺酶。 式（I）或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20100249145A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12731328

申请日：2010-03-25

申请人： Oscar Mario Saavedra ,  Stephen William Claridge ,  Lijie Zhan ,  Franck Raeppel ,  Arkadii Vaisburg ,  Stephane Raeppel ,  Robert Deziel ,  Michael Mannion ,  Nancy Z. Zhou ,  Ljubomir Isakovic

发明人： Oscar Mario Saavedra ,  Stephen William Claridge ,  Lijie Zhan ,  Franck Raeppel ,  Arkadii Vaisburg ,  Stephane Raeppel ,  Robert Deziel ,  Michael Mannion ,  Nancy Z. Zhou ,  Ljubomir Isakovic

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522

摘要： The invention relates to the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention provides compounds and methods for inhibiting VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions

摘要翻译： 本发明涉及VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的抑制。 本发明提供了用于抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的化合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法

公开(公告)号：US07790729B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US11419353

申请日：2006-05-19

申请人： Oscar Mario Saavedra ,  Stephen William Claridge ,  Lijie Zhan ,  Franck Raeppel ,  Arkadii Vaisburg ,  Stephane Raeppel ,  Robert Deziel ,  Michael Mannion ,  Nancy Z. Zhou ,  Ljubomir Isakovic

发明人： Oscar Mario Saavedra ,  Stephen William Claridge ,  Lijie Zhan ,  Franck Raeppel ,  Arkadii Vaisburg ,  Stephane Raeppel ,  Robert Deziel ,  Michael Mannion ,  Nancy Z. Zhou ,  Ljubomir Isakovic

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D513/02 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522

摘要： The invention relates to the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention provides compounds and methods for inhibiting VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的抑制。 本发明提供了用于抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的化合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20100317625A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12301793

申请日：2007-05-21

申请人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Nancy Z. Zhou ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou

发明人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Nancy Z. Zhou ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/6553 ,  A61K31/67 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/655 ,  A61K31/665 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65586

摘要： This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl- and heteroaryl-sulfonamidomethylphosphonate monoester class. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases.

摘要翻译： 本发明提供芳基 - 和杂芳基 - 磺酰氨基甲基膦酸酯单酯类的新颖的β-内酰胺酶抑制剂。 这些化合物抑制三种类型的β-内酰胺酶，并且协同抗生素（例如，亚胺培南和头孢他啶）与通常对抗β-生物抗生素抗性的那些微生物的抗菌作用是由于存在 ＆bgr;内酰胺酶。

公开(公告)号：US08440643B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US12301797

申请日：2007-05-21

申请人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Helen Chen ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou ,  Nancy Z. Zhou

发明人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Helen Chen ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou ,  Nancy Z. Zhou

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/67 ,  A61K31/665

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl- and heteroaryl-sulfonamidomethylphosphonate monoester class having nitrogen-based cations or quarternary ammomium groups. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases.

摘要翻译： 本发明提供具有氮基阳离子或季铵基团的芳基 - 和杂芳基 - 磺酰氨基甲基膦酸酯单酯类的新型β-内酰胺酶抑制剂。 这些化合物抑制三类β-内酰胺酶，并与β-内酰胺类抗生素（如亚胺培南和头孢他啶）的抗菌作用协同作用，因为β-内酰胺酶的存在对通常对β-内酰胺抗生素有抗性的微生物 。

公开(公告)号：US20090264440A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12200939

申请日：2008-08-29

申请人： Stephen William Claridge ,  Ljubomir Isakovic ,  Michael Mannion ,  Stephane Raeppel ,  Oscar Mario Saavedra ,  Frederic Gaudette ,  Lijie Zhan ,  Nancy Z. Zhou ,  Franck Raeppel ,  Robert Deziel ,  Arkadii Vaisburg ,  Tetsuyuki Uno

发明人： Stephen William Claridge ,  Ljubomir Isakovic ,  Michael Mannion ,  Stephane Raeppel ,  Oscar Mario Saavedra ,  Frederic Gaudette ,  Lijie Zhan ,  Nancy Z. Zhou ,  Franck Raeppel ,  Robert Deziel ,  Arkadii Vaisburg ,  Tetsuyuki Uno

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D495/04 ,  C12N9/99 ,  A61K31/4365

CPC分类号： C07D495/04

摘要： This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. More particularly, the invention relates to compounds, compositions and methods for the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。 特别地，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，导致受体信号传导的抑制，例如VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的抑制。 更具体地，本发明涉及用于抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的化合物，组合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。