公开(公告)号：US08759400B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US11641615

申请日：2006-12-19

申请人： Nafsika Georgopapadakou ,  Wenqi Hu ,  Nadia Campeol ,  Jean Bedard ,  Robert Deziel ,  Alain Ajamian

发明人： Nafsika Georgopapadakou ,  Wenqi Hu ,  Nadia Campeol ,  Jean Bedard ,  Robert Deziel ,  Alain Ajamian

IPC分类号： A01N37/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/16 ,  A61K31/497 ,  A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  A01N43/64 ,  A61K31/41 ,  A01N43/52 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07C259/06 ,  A01N43/653 ,  A01N43/84 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/19 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A01N37/28 ,  A01N43/16 ,  A01N43/38 ,  A01N61/00 ,  A01N2300/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compositions and methods to selectively treat fungal infection. More particularly, this invention relates to compositions and methods for selectively enhancing fungal sensitivity to antifungal compounds.

摘要翻译： 本发明涉及选择性处理真菌感染的组合物和方法。 更具体地说，本发明涉及用于选择性提高对真菌化合物的真菌敏感性的组合物和方法。

公开(公告)号：US20100317625A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12301793

申请日：2007-05-21

申请人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Nancy Z. Zhou ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou

发明人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Nancy Z. Zhou ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/6553 ,  A61K31/67 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/655 ,  A61K31/665 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65586

摘要： This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl- and heteroaryl-sulfonamidomethylphosphonate monoester class. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases.

摘要翻译： 本发明提供芳基 - 和杂芳基 - 磺酰氨基甲基膦酸酯单酯类的新颖的β-内酰胺酶抑制剂。 这些化合物抑制三种类型的β-内酰胺酶，并且协同抗生素（例如，亚胺培南和头孢他啶）与通常对抗β-生物抗生素抗性的那些微生物的抗菌作用是由于存在 ＆bgr;内酰胺酶。

公开(公告)号：US20100279983A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12301797

申请日：2007-05-21

申请人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Helen Chen ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou ,  Nancy Z. Zhou

发明人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Helen Chen ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou ,  Nancy Z. Zhou

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/67 ,  A61K31/665 ,  C07D409/12 ,  C07D277/80 ,  C07D277/36 ,  C07D333/72 ,  C07D307/83 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl- and heteroarylsulfonamidomethylphosphonate monoester class having nitrogen-based cations or quarternary ammonium groups. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazidime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases. Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有氮基阳离子或季铵基团的芳基 - 和杂芳基磺酰氨基甲基膦酸酯单酯类的新颖的β-内酰胺酶抑制剂。 这些化合物抑制三种类型的β-内酰胺酶，并且与通常对β-内酰胺抗生素具有抗性的那些微生物相互作用可促进β-内酰胺类抗生素（如亚胺培南和头孢他啶）对抗生素的抗菌作用。 ＆bgr;内酰胺酶。 式（I）或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20070197550A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11641615

申请日：2006-12-19

申请人： Nafsika Georgopapadakou ,  Wenqi Hu ,  Nadia Campeol ,  Jean Bedard ,  Robert Deziel ,  Alain Ajamian

发明人： Nafsika Georgopapadakou ,  Wenqi Hu ,  Nadia Campeol ,  Jean Bedard ,  Robert Deziel ,  Alain Ajamian

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/404 ,  A61K31/35 ,  A61K31/19 ,  C07C259/04

CPC分类号： C07C259/06 ,  A01N43/653 ,  A01N43/84 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/19 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A01N37/28 ,  A01N43/16 ,  A01N43/38 ,  A01N61/00 ,  A01N2300/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compositions and methods to selectively treat fungal infection. More particularly, this invention relates to compositions and methods for selectively enhancing fungal sensitivity to antifungal compounds.

摘要翻译： 本发明涉及选择性处理真菌感染的组合物和方法。 更具体地说，本发明涉及用于选择性提高对真菌化合物的真菌敏感性的组合物和方法。

公开(公告)号：US08440643B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US12301797

申请日：2007-05-21

申请人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Helen Chen ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou ,  Nancy Z. Zhou

发明人： Frank Dininno ,  Milton L. Hammond ,  Kevin Dykstra ,  Seongkon Kim ,  Qiang Tan ,  Katherine Young ,  Jeffrey Donald Hermes ,  Helen Chen ,  Stephane Raeppel ,  Michael Mannion ,  Frederic Gaudette ,  Arkadii Vaisburg ,  Jubrail Rahil ,  Nafsika Georgopapadakou ,  Nancy Z. Zhou

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/67 ,  A61K31/665

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl- and heteroaryl-sulfonamidomethylphosphonate monoester class having nitrogen-based cations or quarternary ammomium groups. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases.

摘要翻译： 本发明提供具有氮基阳离子或季铵基团的芳基 - 和杂芳基 - 磺酰氨基甲基膦酸酯单酯类的新型β-内酰胺酶抑制剂。 这些化合物抑制三类β-内酰胺酶，并与β-内酰胺类抗生素（如亚胺培南和头孢他啶）的抗菌作用协同作用，因为β-内酰胺酶的存在对通常对β-内酰胺抗生素有抗性的微生物 。

公开(公告)号：US20080139673A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11836364

申请日：2007-08-09

申请人： Wenqi Hu ,  Nafsika Georgopapadakou

发明人： Wenqi Hu ,  Nafsika Georgopapadakou

IPC分类号： A61K35/00 ,  A01N25/00 ,  A61P31/10 ,  A01P3/00 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/569 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C40B30/06 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C323/60 ,  C12N9/16 ,  C40B40/04

摘要： The invention provides methods and models for understanding how HDAC inhibitors interact with antifungal azole compounds to potentiate the activity of such compounds, using fungal strains which have selective knockouts of fungal HDAC genes. The invention further provides methods for testing antifungal agents for potential synergy with fungal HDAC inhibitors, and thus provides antifungal compound which are identified according to the methods of the invention, and methods for treatment of fungal infections using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供用于理解HDAC抑制剂如何与抗真菌唑化合物相互作用以增强这些化合物活性的方法和模型，使用具有选择性敲除真菌HDAC基因的真菌菌株。 本发明还提供了用于测试与真菌HDAC抑制剂潜在协同作用的抗真菌剂的方法，因此提供根据本发明的方法鉴定的抗真菌化合物，以及使用这些化合物治疗真菌感染的方法。