公开(公告)号：US08486979B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US12134678

申请日：2008-06-06

申请人： Jianguo Ji ,  Chih-Hung Lee ,  Kevin B. Sippy ,  Tao Li ,  Murali Gopalakrishnan

发明人： Jianguo Ji ,  Chih-Hung Lee ,  Kevin B. Sippy ,  Tao Li ,  Murali Gopalakrishnan

IPC分类号： A01N43/82 ,  A01N43/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/44 ,  C07D471/04 ,  C07D471/22 ,  C07D487/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/00 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D421/00

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61K45/06 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to 1,2,4 oxadiazole compounds and analogs thereof, represented by formula (II), and compositions and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及由式（II）表示的1,2,4-恶二唑化合物及其类似物，及其组合物和使用方法。

公开(公告)号：US07902222B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US12274529

申请日：2008-11-20

申请人： Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Kevin B. Sippy ,  Chih-Hung Lee ,  Murali Gopalakrishnan

发明人： Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Kevin B. Sippy ,  Chih-Hung Lee ,  Murali Gopalakrishnan

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/06

CPC分类号： C07D451/04 ,  A61K31/46 ,  C07D451/06

摘要： The invention relates to biaryl substituted azabicyclic alkane derivatives, compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明涉及联芳基取代的氮杂二环烷烃衍生物，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US09040568B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US12787937

申请日：2010-05-26

申请人： Murali Gopalakrishnan ,  Chih-Hung Lee ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Kevin B. Sippy

发明人： Murali Gopalakrishnan ,  Chih-Hung Lee ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Kevin B. Sippy

IPC分类号： A01N43/82 ,  A61K31/41 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4427

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4427 ,  A61K2300/00

摘要： This invention discloses a method of treatment of osteoarthritis pain by administration of a composition containing a nicotinic acetylcholine receptor ligand and a nicotinic acetylcholine receptor subtype α4β2 allosteric modulator. The present application also relates to compositions comprising such compounds for use in treating pain and related disorders mediated by controlling neurotransmitter release in a subject.

摘要翻译： 本发明公开了一种通过施用含有烟碱乙酰胆碱受体配体和烟碱乙酰胆碱受体亚型α4和bgr2变构调节剂的组合物治疗骨关节炎疼痛的方法。 本申请还涉及包含用于治疗疼痛和通过控制受试者中的神经递质释放介导的相关病症的化合物的组合物。

公开(公告)号：US20110190314A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13080071

申请日：2011-04-05

申请人： Murali Gopalakrishnan ,  Marie P. Honore ,  Chih-Hung Lee ,  John Malysz ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Michael R. Schrimpf ,  Kevin B. Sippy ,  David J. Anderson

发明人： Murali Gopalakrishnan ,  Marie P. Honore ,  Chih-Hung Lee ,  John Malysz ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Michael R. Schrimpf ,  Kevin B. Sippy ,  David J. Anderson

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P25/30 ,  A61P25/18 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  G01N33/944 ,  G01N2333/70571 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a composition comprising a neuronal nicotinic receptor ligand and an α4β2 positive allosteric modulator, a method of using the same, and a related article of manufacture.

摘要翻译： 本发明涉及包含神经元烟碱性受体配体和α4和bgr2阳性变构调节剂，其使用方法和相关制品的组合物。

公开(公告)号：US20100035862A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12490569

申请日：2009-06-24

申请人： Murali Gopalakrishnan ,  Jianguo Ji ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Kevin B. Sippy

发明人： Murali Gopalakrishnan ,  Jianguo Ji ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Kevin B. Sippy

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/02 ,  A61K31/403 ,  C07D401/02 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to aza-cyclic-indole-2-carboxamide derivatives, compositions comprising such compounds, and methods of preventing or treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明涉及氮杂环 - 吲哚-2-甲酰胺衍生物，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物预防或治疗病症和障碍的方法。

公开(公告)号：US20090197860A1

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：US12274532

申请日：2008-11-20

申请人： Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Kevin B. Sippy ,  Chih-Hung Lee ,  Murali Gopalakrishnan

发明人： Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Kevin B. Sippy ,  Chih-Hung Lee ,  Murali Gopalakrishnan

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/497 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates biaryl substituted diazabicycloalkanes, and more particularly bicycloheteroaryl substituted fused diazabicycloalkane derivatives, compositions comprising such compounds, and methods of preventing or treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明涉及联芳基取代的二氮杂双环烷烃，更具体地是双环杂芳基取代的稠合二氮杂双环烷烃衍生物，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物预防或治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US09625475B2

公开(公告)日：2017-04-18

申请号：US12727723

申请日：2010-03-19

申请人： Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Ramin Faghih ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  William H. Bunnelle ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Murali Gopalakrishnan ,  Diana L. Donnelly-Roberts ,  Min Hu

发明人： Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Ramin Faghih ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  William H. Bunnelle ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Murali Gopalakrishnan ,  Diana L. Donnelly-Roberts ,  Min Hu

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  G01N33/68 ,  C07D471/18 ,  C07D487/10 ,  G01N33/50

CPC分类号： G01N33/6896 ,  C07D471/18 ,  C07D487/10 ,  G01N33/5058 ,  G01N2800/2814 ,  G01N2800/30

摘要： The present application relates to indole and indoline derivatives of formula (I), (II), (III), (IV), (V), or (VI) wherein a, R1, R2, R3, R4, R5, U, V, W, X, Y, and Z are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

公开(公告)号：US20100249105A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12727723

申请日：2010-03-19

申请人： Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Ramin Faghih ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  William H. Bunnelle ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Murali Gopalakrishnan ,  Diana L. Donnelly-Roberts ,  Min Hu

发明人： Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Ramin Faghih ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  William H. Bunnelle ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Murali Gopalakrishnan ,  Diana L. Donnelly-Roberts ,  Min Hu

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/02 ,  C07D487/04 ,  A61K31/439 ,  C07D471/00

CPC分类号： G01N33/6896 ,  C07D471/18 ,  C07D487/10 ,  G01N33/5058 ,  G01N2800/2814 ,  G01N2800/30

摘要： The present application relates to indole and indoline derivatives of formula (I), (II), (III), (IV), (V), or (VI) wherein a, R1, R2, R3, R4, R5, U, V, W, X, Y, and Z are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

公开(公告)号：US20100087471A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12568085

申请日：2009-09-28

申请人： Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Ramin Faghih ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  William H. Bunnelle ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Murali Gopalakrishnan ,  Diana L. Donnelly-Roberts ,  Min Hu

发明人： Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Ramin Faghih ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  William H. Bunnelle ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Murali Gopalakrishnan ,  Diana L. Donnelly-Roberts ,  Min Hu

IPC分类号： A61K31/439 ,  C12Q1/02 ,  C07D471/08

CPC分类号： G01N33/5058 ,  C07D471/18 ,  C07D487/10 ,  C07D487/18 ,  G01N33/6896 ,  G01N2800/28 ,  G01N2800/30

摘要： The present application relates to indole and indoline derivatives of formula (I), (II), (III), (IV), (V), or (VI) wherein a, R1, R2, R3, R4, R5, U, V, W, X, Y, and Z are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

摘要翻译： 本申请涉及式（I），（II），（III），（IV），（V）或（VI）的吲哚和二氢吲哚衍生物，其中a，R1，R2，R3，R4，R5， V，W，X，Y和Z如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法，以及鉴定这些化合物的方法。

公开(公告)号：US09063126B2

公开(公告)日：2015-06-23

申请号：US12568085

申请日：2009-09-28

申请人： Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Ramin Faghih ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  William H. Bunnelle ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Murali Gopalakrishnan ,  Diana L. Donnelly-Roberts ,  Min Hu

发明人： Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Ramin Faghih ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  William H. Bunnelle ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Murali Gopalakrishnan ,  Diana L. Donnelly-Roberts ,  Min Hu

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D471/08 ,  G01N33/50 ,  C07D471/18 ,  C07D487/10 ,  C07D487/18 ,  G01N33/68

CPC分类号： G01N33/5058 ,  C07D471/18 ,  C07D487/10 ,  C07D487/18 ,  G01N33/6896 ,  G01N2800/28 ,  G01N2800/30

摘要： The present application relates to indole and indoline derivatives of formula (I), (II), (III), (IV), (V), or (VI) wherein a, R1, R2, R3, R4, R5, U, V, W, X, Y, and Z are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

摘要翻译： 本申请涉及式（I），（II），（III），（IV），（V）或（VI）的吲哚和二氢吲哚衍生物，其中a，R1，R2，R3，R4，R5， V，W，X，Y和Z如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法，以及鉴定这些化合物的方法。