公开(公告)号：US07696206B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US12569720

申请日：2009-09-29

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Maria Niewöhner, legal representative ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/53 ,  A61P15/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The application claims a compound of the formula or a salt, a hydrate, or a hydrate of a salt thereof. The compounds inhibit cGMP-metabolizing phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for the treatment of erectile dysfunction.

摘要翻译： 本申请要求具有下式的化合物或其盐，水合物或其盐的水合物。 该化合物抑制cGMP代谢磷酸二酯酶，适用于药物中的活性化合物，用于治疗勃起功能障碍。

公开(公告)号：US20080113972A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US12004933

申请日：2007-12-21

申请人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski ,  Maria Niewohner

发明人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski ,  Maria Niewohner

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/551 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short, unbranched alkyl radicals in the 9-position are prepared from the corresponding 2-phenyl-imidazotriazinones by chlorosulphonation and subsequent reaction with the amines. The compounds inhibit cGMP-metabolizing phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for the treatment of cardiovascular and cerebrovascular disorders and/or disorders of the urogenital system, in particular for the treatment of erectile dysfunction.

摘要翻译： 通过氯磺化和随后与胺的反应，由相应的2-苯基 - 咪唑并三嗪酮制备在9-位上具有短的非支链烷基的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮。 所述化合物抑制cGMP代谢磷酸二酯酶，并且适合用作药物中的活性化合物，用于治疗心血管和脑血管障碍和/或泌尿生殖系统疾病，特别是用于治疗勃起功能障碍。

公开(公告)号：US20060189624A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US11347741

申请日：2006-02-03

申请人： Erwin Bischoff ,  Hilmar Bischoff ,  Francois Giuliano

发明人： Erwin Bischoff ,  Hilmar Bischoff ,  Francois Giuliano

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/455 ,  A61K31/401 ,  A61K31/366 ,  A61K31/22

CPC分类号： A61K45/06

摘要： Disclosed is a combination preparation for the treatment of sexual dysfunction in men or women containing at least one active ingredient A and one active ingredient B as pharmaceutically active ingredients, whereby the active ingredient A is a PDE inhibitor, preferably a cGMP PDE inhibitor and the active ingredient B a lipid-reducing agent. Both the active ingredients A and B can be administered simultaneously or at alternate intervals, that is, as a functional unit or separated from each other.

摘要翻译： 公开了用于治疗男性或女性的性功能障碍的组合制剂，其含有至少一种活性成分A和一种活性成分B作为药物活性成分，由此活性成分A是PDE抑制剂，优选cGMP PDE抑制剂，活性成分 成分B是减脂剂。 活性成分A和B都可以同时或以交替间隔施用，即作为功能单元或彼此分离。

公开(公告)号：US06984642B1

公开(公告)日：2006-01-10

申请号：US09980242

申请日：2000-05-16

申请人： Erwin Bischoff ,  Stephan Lensky ,  Stephan-Nicholas Müller ,  Holger Paulsen ,  Jörg Keldenich ,  Thomas Krahn ,  Joachim Schuhmacher ,  Jan Jänichen ,  Wolfgang Thielemann ,  Henning Steinhagen

发明人： Erwin Bischoff ,  Stephan Lensky ,  Stephan-Nicholas Müller ,  Holger Paulsen ,  Jörg Keldenich ,  Thomas Krahn ,  Joachim Schuhmacher ,  Jan Jänichen ,  Wolfgang Thielemann ,  Henning Steinhagen

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D235/24 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to substituted phenylcyclohexanecaboxamides of the formula (I), to processes for their preparation and to their use in medicaments, in particular for treating cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的苯基环己烷甲酰胺，其制备方法及其在药物中的用途，特别是用于治疗心血管疾病。

公开(公告)号：US20050054637A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10492337

申请日：2002-10-01

申请人： Erwin Bischoff ,  Thomas Krahn ,  Holger Paulsen ,  Joachim Schuhmacher ,  Henning Steinhagen ,  Wolfgang Thielemann

发明人： Erwin Bischoff ,  Thomas Krahn ,  Holger Paulsen ,  Joachim Schuhmacher ,  Henning Steinhagen ,  Wolfgang Thielemann

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/34 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/38 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D235/04 ,  C07D237/24 ,  C07D261/14 ,  C07D275/04 ,  C07D295/155 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D317/68 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07D213/71 ,  C07D231/56 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D333/38

摘要： The present invention relates to substituted piperazinecyclohexanecarboxamides of the formula (I) to processes for their preparation and to their use in pharmaceuticals, in particular for the prophylaxis and/or treatment of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的哌嗪环己烷甲酰胺，其制备方法及其在药物中的用途，特别是用于预防和/或治疗心血管疾病。

公开(公告)号：US06838459B1

公开(公告)日：2005-01-04

申请号：US10251939

申请日：2002-09-20

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/539 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/675 ,  A61P7/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P21/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention relates to 7-alkyl- and cycloalkyl-substituted imidazotriazinones, to processes for their preparation and to their use as medicaments, in particular as inhibitors of cGMP-metabolizing phosphodiesterases.

摘要翻译： 本发明涉及7-烷基 - 和环烷基取代的咪唑并三嗪酮，其制备方法和用作药物，特别是作为cGMP代谢磷酸二酯酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06174884B1

公开(公告)日：2001-01-16

申请号：US09367538

申请日：1999-08-16

申请人： Helmut Haning ,  Ulrich Niewöhner ,  Ulrich Rosentreter ,  Thomas Schenke ,  Jörg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Helmuth Sch{umlaut over (u)}tz ,  G{umlaut over (u)}nter Thomas

发明人： Helmut Haning ,  Ulrich Niewöhner ,  Ulrich Rosentreter ,  Thomas Schenke ,  Jörg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Helmuth Sch{umlaut over (u)}tz ,  G{umlaut over (u)}nter Thomas

IPC分类号： A61K31519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The 1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]-pyrimidinone derivatives are prepared by fusing the pyrimidone heterocycle with the suitably substituted pyrazoles. The compounds are suitable as active compounds in medicaments, in particular in medicaments for the treatment of cardiovascular and cerebrovascular diseases, diseases of the peripheral blood vessels and diseases of the urogenital tract.

摘要翻译： 1,5-二氢 - 吡唑并[3,4-d]嘧啶酮衍生物是通过将嘧啶酮杂环与适当取代的吡唑进行熔融混合来制备的。 该化合物适合用作药物中的活性化合物，特别是用于治疗心血管和脑血管疾病，外周血管疾病和泌尿生殖道疾病的药物。

公开(公告)号：US5223517A

公开(公告)日：1993-06-29

申请号：US749018

申请日：1991-08-23

申请人： Ulrich E. Muller ,  Ulrich Niewohner ,  Elisabeth Perzborn ,  Erwin Bischoff ,  Hans-Georg Dellweg

发明人： Ulrich E. Muller ,  Ulrich Niewohner ,  Elisabeth Perzborn ,  Erwin Bischoff ,  Hans-Georg Dellweg

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/635 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  C07D213/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/86 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06

摘要： Heterocyclically substituted cycloalkano[b]-indolesulphonamides can be prepared by reaction of appropriate N-unsubstituted indoles with acrylonitrile, followed by hydrolysis, esterification or amidation, or by reaction of heterocyclically substituted hydrazines with cycloalkanones or by subsequent introduction of the heterocyclic group into appropriate indole derivatives. The heterocyclically substituted cycloalkano[b]-indolesulphonamides can be employed for the treatment of thromboembolic disorders, ischaemias, arteriosclerosis, asthma, allergies and for the prophylaxis of myocardial infarcts.

摘要翻译： 杂环取代的环烷基[b] - 吲哚磺酰胺可以通过合适的N-未取代的吲哚与丙烯腈的反应制备，然后水解，酯化或酰胺化，或通过杂环取代的肼与环烷酮的反应或随后将杂环基引入适当的吲哚 衍生品 杂环取代的环烷基[b] - 吲哚磺酰胺可用于治疗血栓栓塞障碍，局部缺血，动脉硬化，哮喘，过敏和预防心肌梗死。

公开(公告)号：US20080085897A1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：US11906382

申请日：2007-10-01

申请人： Ulrich Niewohner ,  Maria Niewohner ,  Erwin Bischoff ,  Helmut Haning ,  Afssaneh Rahbar ,  Tiemo-Joerg Bandel ,  Wolfgang Barth

发明人： Ulrich Niewohner ,  Maria Niewohner ,  Erwin Bischoff ,  Helmut Haning ,  Afssaneh Rahbar ,  Tiemo-Joerg Bandel ,  Wolfgang Barth

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377

摘要： The present invention relates to the use of known 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short, unbranched alkyl radicals in the 9-position and cGMP PDE-inhibitory properties for the treatment of cardiac insufficiency, cancer, bladder disorders, or prostate hyperplasia.

摘要翻译： 本发明涉及在9位具有短的无支链烷基的已知2-苯基取代的咪唑并三嗪酮和cGMP PDE抑制性质用于治疗心功能不全，癌症，膀胱病或前列腺增生的用途。

公开(公告)号：US20050234022A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11156082

申请日：2005-06-17

申请人： Ulrich Niewohner ,  Maria Niewohner ,  Erwin Bischoff ,  Helmut Haning ,  Afssaneh Rahbar ,  Tiemo-Joerg Bandel ,  Wolfgang Barth

发明人： Ulrich Niewohner ,  Maria Niewohner ,  Erwin Bischoff ,  Helmut Haning ,  Afssaneh Rahbar ,  Tiemo-Joerg Bandel ,  Wolfgang Barth

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/12 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P15/08 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P23/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P35/00 ,  C07D519/00 ,  A61K31/541

CPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377

摘要： The present invention relates to the use of known 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short, unbranched alkyl radicals in the 9-position and cGMP PDE-inhibitory properties for the production of medicaments for the treatment of cardiac insufficiency, psoriasis, female infertility, cancer, diabetes, ophthalmic disorders such as glaucoma, disorders of gastric motility, cystic fibrosis, premature labour, pulmonary hypertension, bladder disorders, prostate hyperplasia, nitrate-induced tolerance, pre-eclampsia, alopecia, Parkinson's disease, pain, tinnitus or the renal syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及在9位具有短的无支链烷基的已知2-苯基取代的咪唑并三氮嗪酮和cGMP PDE抑制性质用于生产用于治疗心功能不全的药物，牛皮癣，女性不育症，癌症 糖尿病，眼科疾病如青光眼，胃动力障碍，囊性纤维化，早产，肺动脉高压，膀胱疾病，前列腺增生，硝酸盐诱导的耐受，先兆子痫，脱发，帕金森病，疼痛，耳鸣或肾综合征 。