公开(公告)号：US20080085897A1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：US11906382

申请日：2007-10-01

申请人： Ulrich Niewohner ,  Maria Niewohner ,  Erwin Bischoff ,  Helmut Haning ,  Afssaneh Rahbar ,  Tiemo-Joerg Bandel ,  Wolfgang Barth

发明人： Ulrich Niewohner ,  Maria Niewohner ,  Erwin Bischoff ,  Helmut Haning ,  Afssaneh Rahbar ,  Tiemo-Joerg Bandel ,  Wolfgang Barth

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377

摘要： The present invention relates to the use of known 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short, unbranched alkyl radicals in the 9-position and cGMP PDE-inhibitory properties for the treatment of cardiac insufficiency, cancer, bladder disorders, or prostate hyperplasia.

摘要翻译： 本发明涉及在9位具有短的无支链烷基的已知2-苯基取代的咪唑并三嗪酮和cGMP PDE抑制性质用于治疗心功能不全，癌症，膀胱病或前列腺增生的用途。

公开(公告)号：US20050234022A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11156082

申请日：2005-06-17

申请人： Ulrich Niewohner ,  Maria Niewohner ,  Erwin Bischoff ,  Helmut Haning ,  Afssaneh Rahbar ,  Tiemo-Joerg Bandel ,  Wolfgang Barth

发明人： Ulrich Niewohner ,  Maria Niewohner ,  Erwin Bischoff ,  Helmut Haning ,  Afssaneh Rahbar ,  Tiemo-Joerg Bandel ,  Wolfgang Barth

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/12 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P15/08 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P23/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P35/00 ,  C07D519/00 ,  A61K31/541

CPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377

摘要： The present invention relates to the use of known 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short, unbranched alkyl radicals in the 9-position and cGMP PDE-inhibitory properties for the production of medicaments for the treatment of cardiac insufficiency, psoriasis, female infertility, cancer, diabetes, ophthalmic disorders such as glaucoma, disorders of gastric motility, cystic fibrosis, premature labour, pulmonary hypertension, bladder disorders, prostate hyperplasia, nitrate-induced tolerance, pre-eclampsia, alopecia, Parkinson's disease, pain, tinnitus or the renal syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及在9位具有短的无支链烷基的已知2-苯基取代的咪唑并三氮嗪酮和cGMP PDE抑制性质用于生产用于治疗心功能不全的药物，牛皮癣，女性不育症，癌症 糖尿病，眼科疾病如青光眼，胃动力障碍，囊性纤维化，早产，肺动脉高压，膀胱疾病，前列腺增生，硝酸盐诱导的耐受，先兆子痫，脱发，帕金森病，疼痛，耳鸣或肾综合征 。

公开(公告)号：US20050267112A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11030605

申请日：2005-01-05

申请人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Thomas Lampe ,  Helmut Haning ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Maria Niewohner

发明人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Thomas Lampe ,  Helmut Haning ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Maria Niewohner

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/539 ,  A61K31/662 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6524

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel imidazotriazinones of general formula a method for the production and the pharmaceutical use thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了通式的新型咪唑并三嗪酮的制备方法和药物用途。

公开(公告)号：US20080096880A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US10519129

申请日：2003-06-24

申请人： Helmut Haning ,  Erwin Bischoff ,  Ulrich Niewohner ,  Maria Niewohner

发明人： Helmut Haning ,  Erwin Bischoff ,  Ulrich Niewohner ,  Maria Niewohner

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/53

摘要： The invention relates to novel uses of imidazo[1,2,4]triazinones for producing a medicament for the treatment and/or prophylaxis of coronary cardiopathy, heart failure, pulmonary hypertension, bladder complaints, prostatic hyperplasia, nitrate-induced tolerance, or diseases of the eye, such as glaucoma, for the treatment or prophylaxis of central, retinal or posterior ciliary artery occlusion, central retinal vein occlusion, optical neuropathy, such as anterior ischaemic optical neuropathy and glaucomatous optical neuropathy, in addition to macular degeneration, diabetes, in particular diabetic gastroparesis, for the treatment of dysperistalsis of the stomach and oesophagus, female infertility, premature contractions, pre-eclampsia, alopecia, psoriasis associated with renal syndrome, cystic fibrosis, cancer and for improving cognition, powers of concentration, learning skills or hypermnesia, in particular if the disorder is a symptom of dementia.

摘要翻译： 本发明涉及咪唑并[1,2,4]三嗪酮在制备用于治疗和/或预防冠状动脉心脏病，心力衰竭，肺动脉高压，膀胱反应，前列腺增生，硝酸盐诱导的耐受或疾病的药物中的新用途 的眼睛，如青光眼，用于治疗或预防中枢，视网膜或后睫状动脉闭塞，视网膜中央静脉阻塞，光学神经病变，如前部缺血性视神经病变和青光眼性视神经病变，以及黄斑变性，糖尿病， 特别是糖尿病性胃轻瘫，用于治疗胃和食道的dysperistalsis，女性不孕症，早产，先兆子痫，脱发，与肾综合征相关的牛皮癣，囊性纤维化，癌症和改善认知，集中力，学习技能或 特别是如果该疾病是痴呆的症状。

公开(公告)号：US20060160810A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US10467966

申请日：2002-02-04

申请人： Ulrich Niewohner ,  Maria Niewohner ,  Helmut Haning ,  Martin Radtke ,  Dietrich Seidel ,  Erwin Bischoff ,  Wolfgang Karl

发明人： Ulrich Niewohner ,  Maria Niewohner ,  Helmut Haning ,  Martin Radtke ,  Dietrich Seidel ,  Erwin Bischoff ,  Wolfgang Karl

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short unbranched alkyl radicals in the 9-position are prepared from the corresponding 2-phenyl-imidazotriazinones by chlorosulphonation and subsequent reaction with the amines. The compounds inhibit cGMP-metabolising phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for treating cardiovascular and cerebrovascular disorders and/or disorders of the urogenital system, in particular for treating erectile dysfunction.

摘要翻译： 通过氯磺化和随后与胺的反应，由相应的2-苯基 - 咪唑并三嗪酮制备9-位上具有短的非支链烷基的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮。 这些化合物抑制cGMP代谢磷酸二酯酶，并且适合用作药物中的活性化合物，用于治疗泌尿生殖系统的心血管和脑血管障碍和/或病症，特别是用于治疗勃起功能障碍。

公开(公告)号：US20080113972A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US12004933

申请日：2007-12-21

申请人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski ,  Maria Niewohner

发明人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski ,  Maria Niewohner

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/551 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short, unbranched alkyl radicals in the 9-position are prepared from the corresponding 2-phenyl-imidazotriazinones by chlorosulphonation and subsequent reaction with the amines. The compounds inhibit cGMP-metabolizing phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for the treatment of cardiovascular and cerebrovascular disorders and/or disorders of the urogenital system, in particular for the treatment of erectile dysfunction.

摘要翻译： 通过氯磺化和随后与胺的反应，由相应的2-苯基 - 咪唑并三嗪酮制备在9-位上具有短的非支链烷基的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮。 所述化合物抑制cGMP代谢磷酸二酯酶，并且适合用作药物中的活性化合物，用于治疗心血管和脑血管障碍和/或泌尿生殖系统疾病，特别是用于治疗勃起功能障碍。

公开(公告)号：US20060189615A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US11409417

申请日：2006-04-21

申请人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

发明人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short, unbranched alkyl radicals in the 9-position are prepared from the corresponding 2-phenyl-imidazotriazinones by chlorosulphonation and subsequent reaction with the amines. The compounds inhibit cGMP-metabolizing phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for the treatment of cardiovascular and cerebrovascular disorders and/or disorders of the urogenital system, in particular for the treatment of erectile dysfunction.

公开(公告)号：US20050096320A1

公开(公告)日：2005-05-05

申请号：US10728180

申请日：2003-12-04

申请人： Ulrich Niewohner ,  Helmut Haning ,  Thomas Lampe ,  Mazen Es-Sayed ,  Gunter Schmidt ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsby ,  Elisabeth Perzborn ,  Karl-Heinz Schlemmer

发明人： Ulrich Niewohner ,  Helmut Haning ,  Thomas Lampe ,  Mazen Es-Sayed ,  Gunter Schmidt ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsby ,  Elisabeth Perzborn ,  Karl-Heinz Schlemmer

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to novel triazolotriazinones of the general formula and to a method for their production and pharmaceutical use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新型三唑并三氮嗪酮及其制备方法和药物用途。

公开(公告)号：US20050070541A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10923544

申请日：2004-08-20

申请人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

发明人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/662 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short, unbranched alkyl radicals in the 9-position are prepared from the corresponding 2-phenyl-imidazotriazinones by chlorosulphonation and subsequent reaction with the amines. The compounds inhibit cGMP-metabolizing phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for the treatment of cardiovascular and cerebrovascular disorders and/or disorders of the urogenital system, in particular for the treatment of erectile dysfunction.

摘要翻译： 通过氯磺化和随后与胺的反应，由相应的2-苯基 - 咪唑并三嗪酮制备在9-位上具有短的非支链烷基的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮。 所述化合物抑制cGMP代谢磷酸二酯酶，并且适合用作药物中的活性化合物，用于治疗心血管和脑血管障碍和/或泌尿生殖系统疾病，特别是用于治疗勃起功能障碍。

公开(公告)号：US20050049250A1

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：US10850510

申请日：2004-05-20

申请人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/539 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/675 ,  A61P7/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P21/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention relates to 7-alkyl- and cycloalkyl-substituted imidazotriazinones, to processes for their preparation and to their use as medicaments, in particular as inhibitors of cGMP-metabolizing phosphodiesterases.

摘要翻译： 本发明涉及7-烷基 - 和环烷基取代的咪唑并三嗪酮，其制备方法和用作药物，特别是作为cGMP代谢磷酸二酯酶的抑制剂。