公开(公告)号：US5089488A

公开(公告)日：1992-02-18

申请号：US596616

申请日：1990-10-11

申请人： Eckhard Ottow ,  Rudolf Wiechert ,  Gunter Neef ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Eckhard Ottow ,  Rudolf Wiechert ,  Gunter Neef ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07J20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07J1/0081 ,  C07J17/00 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0094

摘要： 11 .beta.-(4-isopropenylphenyl)-estra-4,9-dienes of general Formula I ##STR1## wherein X is an oxygen atom or a hydroxyimino grouping ##STR2## R.sup.1 is a hydrogen atom or a methyl group, R.sup.2 is a hydrogen atom or an acyl residue of 1-10 carbon atoms,R.sup.3 is a hydrogen atom, the cyanomethyl group, --(CH.sub.2).sub.n --, CH.sub.2 Z, --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.m Z or --C.dbd.CC--Y wherein n=0 to 5 and m=1 to 4, Z meaning a hydrogen atom or the OR.sup.4 group with R.sup.4 meaning a hydrogen atom, an alkyl or alkanoyl group each of 1-4 carbon atoms, and Y meaning a hydrogen, chlorine, fluorine, iodine or bromine atom, an alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or acyloxyalkyl group each of 1-4 carbon atoms in the alkyl or acyl residue, possess antiprogestational activity, e.g., for treating hormonal dependent tumors, and also antiglucocorticoidal activity.

公开(公告)号：US5569652A

公开(公告)日：1996-10-29

申请号：US162387

申请日：1993-12-07

申请人： Sybille Beier ,  Walter Elger ,  Yukishige Nishino ,  Rudolf Wiechert

发明人： Sybille Beier ,  Walter Elger ,  Yukishige Nishino ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/585 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： A61K31/585

摘要： Dihydrospirorenone, ##STR1## preferably together with an estrogen, can be used for the production of a pharmaceutical agent suitable for treatment of hormonal irregularities during premenopause (menstruation stabilization), for hormonal substitution therapy during menopause, for treatment of androgen-induced disorders and/or for contraception.

摘要翻译： 二氢螺旋酮，（I）优选与雌激素一起可用于制备适于治疗绝经前（月经稳定）期间的激素不规则，用于更年期期间的激素替代疗法用于治疗雄激素诱导 疾病和/或避孕。

公开(公告)号：US5446178A

公开(公告)日：1995-08-29

申请号：US111315

申请日：1993-08-02

申请人： Eckhard Ottow ,  Rudolf Wiechert ,  Gunter Neef ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David A. Henderson

发明人： Eckhard Ottow ,  Rudolf Wiechert ,  Gunter Neef ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David A. Henderson

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C07J63/00

CPC分类号： C07J71/0047 ,  C07J21/006 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0038 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0005 ,  C07J71/0063

摘要： A process of cyclizing compounds of formula II ##STR1## wherein K, V', R.sup.1 and 1 are as herein defined, is described whereby a compound of formula IVa is produced ##STR2## wherein K, V', R.sup.1, Q, S and 1 are as herein defined. The compounds of formula IVa are useful intermediates in the production of compounds of formula I ##STR3## wherein ring A, B, G, V, Z, R.sup.1 and R.sup.2 are as herein defined.

摘要翻译： 描述了其中K，V'，R 1和1如本文所定义的式II化合物（II）的方法，其中制备式IVa化合物（IVa），其中K，V'， R1，Q，S和1如本文所定义。 式IVa的化合物是制备式I化合物（I）的有用的中间体，其中环A，B，G，V，Z，R 1和R 2如本文所定义。

公开(公告)号：US4870069A

公开(公告)日：1989-09-26

申请号：US147475

申请日：1988-01-25

申请人： Eckhard Ottow ,  Rudolf Wiechert ,  Guenter Neef ,  Juergen Bardenhagen ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Eckhard Ottow ,  Rudolf Wiechert ,  Guenter Neef ,  Juergen Bardenhagen ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61P5/38 ,  C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/0081 ,  C07J1/0096 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J33/002 ,  C07J41/0077 ,  C07J43/003 ,  C07J71/001

摘要： 11.beta.-substituted steroids of the formula ##STR1## wherein A and B together represent a second bond between the 6-position and 7-position carbon atoms, or, respectively, are each H;X is O, two H atoms or hydroximino;Z is the residue of a pentagonal or hexagonal ring which is optionally substituted and optionally saturated;R.sup.1 is vinyl, C.sub.3-7 -cyclo-1-alkenyl, phenyl, naphthyl or 5- or 6-membered heterocyclic aromatic having at least one N, O or S atom, each being unsubstituted or substituted by 1-3 halogen atoms, 1-3 C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.1-4 -alkoxy, C.sub.1-4 -acyl, C.sub.2-10 -alkenyl, C.sub.1-4 -acyloxy, phenyl, nitro, hydroxy, carboxy, cyanide, COOR.sup.4 or amino optionally substituted by 1-2 C.sub.1-4 -alkyl;R.sup.2 is methyl or ethyl,R.sup.3 is H, Cl or methyl; andR.sup.4 is C.sub.1-4 -alkyl optionally substituted by phenyl which itself is optionally substituted by C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.1-4 -alkoxy, halogen or phenylhave valuable pharmacological properties.

摘要翻译： 其中A和B一起表示6位和7-位碳原子之间的第二键，或分别为H; X是O，两个H原子或肟基; Z是任选被取代且任选饱和的五边形或六方晶环的残基; R1是具有至少一个N，O或S原子的乙烯基，C 3-7 - 环-1-链烯基，苯基，萘基或5-或6-元杂环芳族，各自未被取代或被1-3个卤素原子取代，1 -3 C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基，C 1-4 - 酰基，C 2-10 - 烯基，C 1-4 - 酰氧基，苯基，硝基，羟基，羧基，氰基，COOR 4或任选被1- 2 C 1-4 - 烷基; R2是甲基或乙基，R3是H，C1或甲基; R4是任选被苯基取代的C 1-4 - 烷基，其本身任选被C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基，卤素或苯基取代，具有有价值的药理学性质。

公开(公告)号：US4829060A

公开(公告)日：1989-05-09

申请号：US832604

申请日：1986-02-24

申请人： Eckhard Ottow ,  Guenter Neef ,  Ralph Rohde ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Eckhard Ottow ,  Guenter Neef ,  Ralph Rohde ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/38 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07J41/0083

摘要： Descriptions are given of 11.beta.-aryl-estradienes of general formula I ##STR1## where X means an oxygen atom or a hydroxyimino group N.about.OH, where the hydroxy group may be in the syn or anti position,R.sup.1 means a methyl or ethyl groupR.sup.2 means a --C.tbd.C--CH.dbd.CH.sub.2, a --CH.sub.2 --(CH.sub.2).sub.n --Y--R.sup.3 or a --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.m --Y--R.sup.3 group,Y standing for an oxygen or sulfur atom, n for numbers 0 or 1, m for numbers 1, 2 or 3 and R.sup.3 for a hydrogen atom, for an alkyl or acyl radical with 1 to 4 carbon atoms respectively,with the proviso that when m stands for 1 and Y for an oxygen atom, R.sup.3 means an alkyl radical with 1 to 4 carbon atoms.The new 11.beta.-aryl-estradienes possess antigestagenic and antiglucocorticoid effects.

摘要翻译： 给出了通式I（I）的11个β-芳基 - 雌二醇的描述，其中X表示氧原子或羟基亚氨基N差异OH，其中羟基可以在顺式或反位，R1表示 甲基或乙基R2表示-C3OND C-CH = CH2，-CH2-（CH2）nY-R3或-CH = CH-（CH2）mY-R3基团，Y表示氧或硫原子， n为0或1，m为1,2或3，R3为氢原子，分别为具有1至4个碳原子的烷基或酰基，条件是当m表示1时，Y表示氧 原子，R3表示具有1至4个碳原子的烷基。 新的11β-芳基 - 雌二醇具有抗前列腺素和抗糖皮质激素作用。

公开(公告)号：US4390530A

公开(公告)日：1983-06-28

申请号：US233350

申请日：1981-02-11

申请人： Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier

发明人： Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J11/00 ,  C07J17/00 ,  C07J33/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J11/00 ,  C07J17/00 ,  C07J33/007

摘要： 3-Deoxy-.DELTA..sup.15 -steroids of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or an acyl group of a C.sub.1-15 hydrocarbon carboxylic acid, andR.sup.2 is ethynyl, chloroethynyl or propynyl are valuable progestationally effective compounds having low attendant androgenic side effects.

摘要翻译： 其中R1是氢或C1-15烃羧酸的酰基，R2是乙炔基，氯乙炔基或丙炔基的3-脱氧-TDTA15-类固醇是具有低伴随的雄激素副作用的有价值的孕妇有效化合物 。

公开(公告)号：US4868166A

公开(公告)日：1989-09-19

申请号：US150413

申请日：1988-02-05

申请人： Dieter Bittler ,  Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Martin Haberey

发明人： Dieter Bittler ,  Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Martin Haberey

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/001 ,  C07J53/008

摘要： 2,2;6,6-diethylene-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of general formula I, ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom or a methyl group,R.sub.2 represents a methyl or ethyl group and ##STR2## process for their production and their pharmaceutical use.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE87 / 00208 Sec。 371日期1988年2月5日 102（e）日期1988年2月5日PCT提交1987年5月5日PCT公布。 出版物WO87 / 06937 1987年11月19日2.2.1通式I的6,6-二亚乙基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中R1表示氢原子或 甲基，R2代表甲基或乙基和它们的制备方法及其药物用途。

公开(公告)号：US4587235A

公开(公告)日：1986-05-06

申请号：US625147

申请日：1984-06-27

申请人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Rudolf Wiechert

发明人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P17/00 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J1/0033 ,  C07J53/005 ,  C07J53/008 ,  C07J71/001

摘要： Androstane derivatives of Formula I ##STR1## wherein is a single bond or a double bond,R.sub.1 is methyl or ethyl,R.sub.2 is hydrogen or alkyl of 1-8 carbon atoms,--X-- is --(CH.sub.2).sub.n --, --CH.dbd.CH(CH.sub.2).sub.m --, or --C.tbd.C--(CH.sub.2).sub.m -- wherein n is 2 to 6 and m is 1 to 4,--A--B-- is --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --CCl.dbd.CH--, ##STR2## --U--V

摘要翻译： 式I的雄甾烷衍生物其中是单键或双键，R1是甲基或乙基，R2是氢或1-8个碳原子的烷基，-X-是 - （CH2）n-， -CH = CH（CH 2）m - 或-C 3位C（CH 2）m - ，其中n为2-6，m为1至4，-AB-为-CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH-， -CCl = CH-， -UV <= -CH 2 -CH，-CH = C 1 -C（OH）= C 1或-CCl = C 1，-WY-为-CH 2 -CH 2 - ，-CH 2 -C（CH 3）2 - 或者，条件是该化合物不是17α-（3-乙酰氧基丙基）-17β-羟基-4,6-雄甾烯-3-酮，是药理学上 有效的化合物，例如，是皮脂抑制。

公开(公告)号：US4559331A

公开(公告)日：1985-12-17

申请号：US641599

申请日：1984-08-17

申请人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

发明人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J53/005 ,  C07J31/003 ,  C07J53/008

摘要： Novel 7.alpha.-substituted 3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of the formula ##STR1## wherein ##STR2## is a CC single or CC double bond or the group ##STR3## R.sup.7 is the group SR', R' being a hydrogen atom or a straight-chain or branched alkyl residue of 1-6 carbon atoms optionally substituted by a hydroxy or acyloxy group, the group COOR" or the group COR" wherein R" is an alkyl group of 1-4 carbon atoms and ##STR4## is a CC single bond or the group ##STR5## have antialdosterone activity with reduced endocrinological side effects.

摘要翻译： 具有式的新型7α-取代的3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中是CC单或CC双键或基团R7是 基团SR'，R'为氢原子或任选被羟基或酰氧基取代的1-6个碳原子的直链或支链烷基，COOR“或基团COR”，其中R“为 1-4个碳原子的烷基和是CC单键，或者“IMAGE”组具有降低的内分泌副作用的抗醛固酮活性。

公开(公告)号：US4789668A

公开(公告)日：1988-12-06

申请号：US929292

申请日：1986-10-17

申请人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

发明人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/008

摘要： The disclosure relates to novel 1.alpha.,7.alpha.-dithio-substituted spirolactones of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.1-3 -alkyl and C.sub.1-3 -acyl andR.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-3 -alkyl and C.sub.1-3 -acyl,to their preparation, and to their use as medicinal agents.The compounds of this invention exhibit anti-aldosterone activity and show the profile of effectiveness of a pro-drug.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE86 / 00055 Sec。 371日期1986年10月17日第 102（e）日期1986年10月17日PCT提交1986年2月13日PCT公布。 公开号WO86 / 04900 日本公报1986年8月28日。公开内容涉及通式Ⅰ（I）的新的1α，7α-二硫代取代的己内酯，其中R 1为C 1-3 - 烷基和C 1-3 - 酰基且R 2为氢 ，C 1-3 - 烷基和C 1-3 - 酰基，并用作药物。 本发明的化合物显示抗醛固酮活性并显示前药的有效性。