公开(公告)号：US4559331A

公开(公告)日：1985-12-17

申请号：US641599

申请日：1984-08-17

申请人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

发明人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J53/005 ,  C07J31/003 ,  C07J53/008

摘要： Novel 7.alpha.-substituted 3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of the formula ##STR1## wherein ##STR2## is a CC single or CC double bond or the group ##STR3## R.sup.7 is the group SR', R' being a hydrogen atom or a straight-chain or branched alkyl residue of 1-6 carbon atoms optionally substituted by a hydroxy or acyloxy group, the group COOR" or the group COR" wherein R" is an alkyl group of 1-4 carbon atoms and ##STR4## is a CC single bond or the group ##STR5## have antialdosterone activity with reduced endocrinological side effects.

摘要翻译： 具有式的新型7α-取代的3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中是CC单或CC双键或基团R7是 基团SR'，R'为氢原子或任选被羟基或酰氧基取代的1-6个碳原子的直链或支链烷基，COOR“或基团COR”，其中R“为 1-4个碳原子的烷基和是CC单键，或者“IMAGE”组具有降低的内分泌副作用的抗醛固酮活性。

公开(公告)号：US4789668A

公开(公告)日：1988-12-06

申请号：US929292

申请日：1986-10-17

申请人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

发明人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/008

摘要： The disclosure relates to novel 1.alpha.,7.alpha.-dithio-substituted spirolactones of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.1-3 -alkyl and C.sub.1-3 -acyl andR.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-3 -alkyl and C.sub.1-3 -acyl,to their preparation, and to their use as medicinal agents.The compounds of this invention exhibit anti-aldosterone activity and show the profile of effectiveness of a pro-drug.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE86 / 00055 Sec。 371日期1986年10月17日第 102（e）日期1986年10月17日PCT提交1986年2月13日PCT公布。 公开号WO86 / 04900 日本公报1986年8月28日。公开内容涉及通式Ⅰ（I）的新的1α，7α-二硫代取代的己内酯，其中R 1为C 1-3 - 烷基和C 1-3 - 酰基且R 2为氢 ，C 1-3 - 烷基和C 1-3 - 酰基，并用作药物。 本发明的化合物显示抗醛固酮活性并显示前药的有效性。

公开(公告)号：US4511565A

公开(公告)日：1985-04-16

申请号：US546352

申请日：1983-10-28

申请人： Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

发明人： Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： C07J21/00 ,  A61K31/585 ,  A61P5/00 ,  A61P5/38 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  C07J1/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J53/008

摘要： 7.alpha.-acylthio-1.alpha.,2.alpha.-methylene-3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of Formula I ##STR1## wherein ##STR2## and R is a lower saturated acyl radical of 2 to 4 carbon atoms,have a stronger antialdosterone effect and lower side effects than spironoloctone.

摘要翻译： 7α-酰基硫代-1α，2α-亚甲基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中其中R IMA是低饱和度 2〜4个碳原子的酰基，具有较强的抗醛固酮效应和较低的副作用。

公开(公告)号：US4500522A

公开(公告)日：1985-02-19

申请号：US516391

申请日：1983-07-22

申请人： Klaus Nickisch ,  Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

发明人： Klaus Nickisch ,  Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： C07J21/00 ,  A61K31/585 ,  C07J53/00 ,  C12P33/02 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J53/008

摘要： 7.alpha.-acylthio-15,16-methylene-3-oxo-17.alpha.-pregna-1,4-diene-21,17-carbolactones of the formula ##STR1## wherein the 15,16-methylene group can be in the .alpha.- or .beta.-configuration, andR is a lower alkyl residue,have altialdosterone activity.They are prepared from corresponding .DELTA..sup.4 -unsaturated compounds by chemical or microbiological 1,2-dehydrogenation.

摘要翻译： 7α-酰基硫代-15,16-亚甲基-3-氧代-17α-核心-1,4-二烯-11,17-碳内酯，其中15,16-亚甲基可以是α - 或β-构型，并且R是低级烷基残基，具有altialdosterone活性。 它们由相应的DELTA 4-不饱和化合物通过化学或微生物1,2-脱氢制备。

公开(公告)号：US4542024A

公开(公告)日：1985-09-17

申请号：US630552

申请日：1984-07-13

申请人： Klaus Nickisch ,  Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

发明人： Klaus Nickisch ,  Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61P5/38 ,  C07J53/00 ,  C07J9/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J53/008

摘要： New 15,16-methylene-17.alpha.-pregna-4,6-diene-21-carboxylic acid salts of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each alone is hydrogen or together they form an additional CC bond or a methylene group,M is an alkali metal,and the methylene group in the 15,16 position is in the .alpha. or .beta. position, in addition to having a strong antialdosterone effect, have reduced antiandrogenic and progestogenic side effects.

摘要翻译： 式I的新的15,16-亚甲基-17α-脯氨酸-4,6-二烯-21-羧酸盐其中R 1和R 2各自独立地为氢或一起形成额外的CC键或 亚甲基，M是碱金属，除了具有强的抗醛固酮作用之外，15,16位中的亚甲基位于α或β位，具有降低的抗雄激素和孕激素副作用。

公开(公告)号：US4129564A

公开(公告)日：1978-12-12

申请号：US850524

申请日：1977-11-11

申请人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Ulrich Kerb ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Wolfgang Losert

发明人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Ulrich Kerb ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61P5/38 ,  A61P7/10 ,  C07J1/00 ,  C07J19/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J53/007 ,  C07J1/0033 ,  C07J21/00 ,  C07J21/001 ,  C07J31/003 ,  C07J53/008 ,  Y10S514/869

摘要： New spirolactones of the formula ##STR1## R is a lower alkyl of up to 5 carbon atoms, and ##STR2##

摘要翻译： 新的式（I）的式（I）其中，R 1是低至5个碳原子的低级烷基，且<

公开(公告)号：US4291029A

公开(公告)日：1981-09-22

申请号：US154194

申请日：1980-05-29

申请人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Ulrich Kerb ,  Klaus Prezewowsky ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Wolfgang Losert

发明人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Ulrich Kerb ,  Klaus Prezewowsky ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： C07J21/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/568 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07J53/008 ,  Y10S514/869

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein the 15,16-methylene group is in the .alpha.- or .beta.-position, andE is ##STR2## are useful as diuretics.

摘要翻译： 其中15,16-亚甲基位于α或β位的式“IMAGE”的化合物，E为“IMA”> TR 可用作利尿剂。

公开(公告)号：US4180570A

公开(公告)日：1979-12-25

申请号：US904694

申请日：1978-05-10

申请人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Ulrich Kerb ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Wolfgang Losert

发明人： Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler ,  Ulrich Kerb ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/568 ,  A61P7/10 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/007 ,  C07J1/0033 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J21/006 ,  C07J31/003 ,  C07J53/008

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sub.2 is hydrogen or an organic acid residue;R.sub.3 is methyl or ethyl;R.sub.4 is hydrogen or methyl; ##STR2## wherein R.sub.1 is lower alkyl; and ##STR3## and when R.sub.2 is a dibasic acid residue, the physiologically acceptable salts thereof with the free acid moiety of the R.sub.2 group, are physiologically active, e.g., are diuretics having aldosterone antagonist effects.

摘要翻译： 式I的化合物（I），其中R 2是氢或有机酸残基; R3是甲基或乙基; R4是氢或甲基; 其中R1是低级烷基; 并且当R 2是二元酸残基时，其与R2基团的游离酸部分的生理上可接受的盐是生理活性的，例如是具有醛固酮拮抗作用的利尿剂。

公开(公告)号：US4118488A

公开(公告)日：1978-10-03

申请号：US773982

申请日：1977-03-03

申请人： Rainer Philippson ,  Bernhard Krieger ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Ulrich Kerb ,  Wolfgang Losert ,  Klaus Prezewowsky ,  Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler

发明人： Rainer Philippson ,  Bernhard Krieger ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Ulrich Kerb ,  Wolfgang Losert ,  Klaus Prezewowsky ,  Rudolf Wiechert ,  Dieter Bittler

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P7/10 ,  C07J1/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J9/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0081 ,  C07J1/0033 ,  C07J31/003 ,  C07J41/0038 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J53/007

摘要： 4-Androsten-3-ones of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or the acyl radical of an organic or inorganic acid, R.sub.2 is hydrogen, alkyl, or the acyl radical of an organic or inorganic acid, R.sub.3 is methyl or ethyl, R.sub.4 is hydrogen or methyl, ##STR2## and R.sub.5 is lower alkyl, have diuretic activity.

摘要翻译： 其中R 1是氢或有机或无机酸的酰基，R 2是有机或无机酸的氢，烷基或酰基，R 3是甲基或乙基 R4是氢或甲基，R5是低级烷基，具有利尿活性。

公开(公告)号：US4536401A

公开(公告)日：1985-08-20

申请号：US581853

申请日：1984-02-21

申请人： Guenter Neef ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier ,  Wolfgang Losert ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Guenter Neef ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier ,  Wolfgang Losert ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J41/0083 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/003 ,  C07J21/006 ,  C07J31/006 ,  C07J33/005 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003 ,  C07J43/006 ,  C07J63/008 ,  C07J71/001

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is ##STR2## wherein R.sup.I and R.sup.II each independently is alkyl of 1-4 carbon atoms, or R.sup.I and R.sup.II together with the connecting N-atom form a 5- or 6-membered heterocyclic ring whose remaining atoms are all C-atoms, or which also includes and additional N-atom, an additional O or S atom or a combination thereof; ##STR3## wherein R.sup.I and R.sup.II are as defined above; --SR.sup.III, wherein R.sup.III is methyl, ethyl or phenyl; or--OR.sup.IV, wherein R.sup.IV is methyl, ethyl, propyl, methoxymethyl, allyl, or .beta.-dimethylaminoethyl;R.sub.2 is hydrogen, methyl, or ethyl; ##STR4## wherein the wavy lines mean that the substituent is in the .alpha.- or .beta.-position, and ##STR5## M is Na, K or Li; and R.sup.V, R.sup.VI, R.sup.VII and R.sup.VIII each independently is alkyl of 1-4 carbon atoms, have valuable pharmacological properties, e.g., a combination of antiprogestational and antimineralocorticordal effects.

摘要翻译： 式Ⅰ的化合物其中R 1是R 1，其中R 1和R 2各自独立地是1-4个碳原子的烷基，或者R 1和R II与连接的N-原子一起形成5-或6-元环， 其余的原子都是C原子，或者还包括和另外的N原子，另外的O或S原子或它们的组合; 其中RI和RII如上所定义; -SRIII，其中RIII是甲基，乙基或苯基; 或-ORIV，其中RIV是甲基，乙基，丙基，甲氧基甲基，烯丙基或β-二甲基氨基乙基; R2是氢，甲基或乙基; 其中波浪线意味着取代基位于α位或β位，而图像中的取代基为< + RE M是Na，K或Li; RV，RVI，RVII和RVIII各自独立地为1-4个碳原子的烷基，具有有价值的药理学性质，例如抗孕素和抗肌钙蛋白作用的组合。