公开(公告)号：US5824652A

公开(公告)日：1998-10-20

申请号：US537782

申请日：1996-01-04

申请人： Danijel Kikelj ,  Elizabeta Suhadolc ,  Alenka Rutar ,  Slavko Pecar ,  Alesa Puncuh ,  Uros Urleb ,  Vesna Leskovsek ,  Gasper Marc ,  Marija Sollner ,  Ales Krbavcic ,  Gregor Sersa ,  Srdjan Novakovic ,  Lucka Povsic ,  Anton Stalc

发明人： Danijel Kikelj ,  Elizabeta Suhadolc ,  Alenka Rutar ,  Slavko Pecar ,  Alesa Puncuh ,  Uros Urleb ,  Vesna Leskovsek ,  Gasper Marc ,  Marija Sollner ,  Ales Krbavcic ,  Gregor Sersa ,  Srdjan Novakovic ,  Lucka Povsic ,  Anton Stalc

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  A61K38/00

摘要： Heterocyclic acyldipeptides of the formula I ##STR1## wherein Z represents an oxygen or sulphur atom or a --CH.sub.2 -group; R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 individually represent hydrogen or certain organic groups; R.sub.4 and R.sub.5, which are identical or different, represent an OR.sub.6 or NHR.sub.6 group, wherein R.sub.6 is hydrogen or certain organic groups; Y represents a --CH.sub.2 --, .dbd.CH-- or .dbd.N-- group; A represents a --(CH.sub.2).sub.3 -- group when Y is --CH.sub.2 --, the two rings being transcondensed, or a ##STR2## wherein R.sub.7 represents H, F, Br, Cl, nitro, or certain organic groups when Y is .dbd.CH-- or .dbd.N--; and their pharmaceutically acceptable salts are provided. These heterocyclic acyldipeptides and their salts are useful as active compounds in medicaments having immunostimulatory and antitumor activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / SI94 / 00003 Sec。 371日期1996年1月4日 102（e）日期1996年1月4日PCT 1994年4月21日PCT PCT。 公开号WO94 / 24152 日期：1994年10月27日式I硫原子或-CH 2 - 基团的杂环酰基二肽; R1，R2和R3各自表示氢或某些有机基团; R4和R5相同或不同，表示OR6或NHR6基团，其中R6是氢或某些有机基团; Y表示-CH 2 - ，= CH-或= N-基; 当Y是-CH 2 - 时，A表示 - （CH 2）3 - 基团，该两个环是被缩聚的，或者当Y是= CH时，其中R 7表示H，F，Br，Cl，硝基或某些有机基团 - 或= N- 并提供其药学上可接受的盐。 这些杂环酰基二肽及其盐可用作具有免疫刺激和抗肿瘤活性的药物中的活性化合物。

公开(公告)号：US5514654A

公开(公告)日：1996-05-07

申请号：US245810

申请日：1994-05-18

申请人： Slavko Pecar ,  Marija Sollner ,  Uros Urleb ,  Danijel Kikelj ,  Gasper Marc ,  Ales Krbavcic ,  Vlado Kotnik ,  Branka Wraber-Herzog ,  Sasa Simcic ,  Alojz Ihan ,  Lidija Klamfer ,  Lucka Povsic ,  Zdravko Kopitar ,  Anton Stalc

发明人： Slavko Pecar ,  Marija Sollner ,  Uros Urleb ,  Danijel Kikelj ,  Gasper Marc ,  Ales Krbavcic ,  Vlado Kotnik ,  Branka Wraber-Herzog ,  Sasa Simcic ,  Alojz Ihan ,  Lidija Klamfer ,  Lucka Povsic ,  Zdravko Kopitar ,  Anton Stalc

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/00 ,  C07K1/00 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  A61K38/14 ,  C07K9/00 ,  C08L37/00

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  Y10S436/823 ,  Y10S436/826

摘要： N-acyldipeptides of formula I ##STR1## wherein R represents a rest of formula ##STR2## and R.sub.4, Y, m, n and Z have the meaning as defined in the description, R.sub.1 represents hydrogen, a 1-10 C. alkyl, an optionally substituted methyl or benzyl,R.sub.2 represents a --CO--A group,wherein A has the meanings as defined in the description,R.sub.3 represents a --(CH.sub.2).sub.p --CO--W group,wherein p and W have the meaning as defined in the description.

摘要翻译： 式I的N-酰基二肽其中R表示式的其余部分，且R 4，Y，m，n和Z具有如说明书中所定义的含义，R 1表示氢，1-10C烷基 ，任选取代的甲基或苄基，R 2表示-CO-A基团，其中A具有如说明书中定义的含义，R 3表示 - （CH 2）p -CO-W基团，其中p和W具有如 在说明书中定义。

公开(公告)号：US20110166118A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US12999078

申请日：2009-06-18

申请人： Ivan Plantan ,  Andrej Prezelj ,  Uros Urleb ,  Barbara Mohar ,  Michel Stephan

发明人： Ivan Plantan ,  Andrej Prezelj ,  Uros Urleb ,  Barbara Mohar ,  Michel Stephan

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/08 ,  C07D487/04 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D477/14

摘要： The present invention relates to a compound of Formula (I) in particular compounds of formula (Ia), the use of a therapeutically effective amount of one or more compounds of formula (I) or (Ia) as a broad-spectrum antibiotic and the use of a pharmaceutical composition comprising said compounds for the treatment of bacterial infections in humans or animals.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，特别是式（Ia）化合物，使用治疗有效量的一种或多种式（I）或（Ia）化合物作为广谱抗生素， 使用包含所述化合物的药物组合物来治疗人或动物中的细菌感染。

公开(公告)号：US20100183714A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US10599289

申请日：2005-03-24

申请人： Marija Bogataj ,  Ales Mrhar ,  Anton Lavric ,  Manica Cerne ,  Doris Tibaut ,  Anton Stalc ,  Uros Urleb ,  Tatjana Mateovic ,  Greta Cof ,  Janez Kerc ,  Rok Dreu ,  Fumio Yoneda ,  Shizuko Muraoka

发明人： Marija Bogataj ,  Ales Mrhar ,  Anton Lavric ,  Manica Cerne ,  Doris Tibaut ,  Anton Stalc ,  Uros Urleb ,  Tatjana Mateovic ,  Greta Cof ,  Janez Kerc ,  Rok Dreu ,  Fumio Yoneda ,  Shizuko Muraoka

IPC分类号： A61K9/36 ,  C07D209/48 ,  A61K9/14 ,  A61K38/05 ,  A61K9/16 ,  A61K9/50 ,  A61K9/28 ,  A61K9/48 ,  A61K9/32 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K9/5073 ,  A61K9/2095

摘要： The present invention relates to the pharmaceutical dosage forms which enable a controlled and/or a targeted delivery of an active substance to the selected regions of gastrointestinal tract of humans or animals. The pharmaceutical dosage forms preferably comprises the active substance N-(2(2-phthalimidoethoxy)-acetyl)-L-alanyl-D-glutamic acid (designated as LK 423). Methods of treatment of chronic inflammatory diseases of gastrointestinal tract of humans and/or animals by using the pharmaceutical dosage forms of the invention are disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及能够将活性物质受控和/或定向递送到人或动物的所选择的胃肠道区域的药物剂型。 药物剂型优选包含活性物质N-（2（2-苯二酰亚氨基乙氧基） - 乙酰基）-L-丙氨酰-D-谷氨酸（命名为LK 423）。 公开了通过使用本发明的药物剂型治疗人和/或动物的胃肠道的慢性炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US20100029604A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12525739

申请日：2008-02-13

申请人： Andrej Prezelj ,  Uros Urleb ,  Tomaz Solmajer

发明人： Andrej Prezelj ,  Uros Urleb ,  Tomaz Solmajer

IPC分类号： A61K31/431 ,  A61K31/407 ,  A61K31/546 ,  C07D477/12 ,  A61P31/04

CPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/403 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a pharmaceutical composition comprising an ethylene derivatives of tricyclic carbapenems of the general Formula (I) in the form of pure diastereoisomers and in the form of pure geometric isomers or a salt, ester or amide derivate thereof and an antibiotic and the use of this composition as a broad band spectrum β-lactamase inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及一种药物组合物，其包含纯非对映异构体形式的通式（I）的三环碳青霉烯的乙烯衍生物和纯几何异构体的形式，或其盐，酯或酰胺衍生物和抗生素以及使用 的该组合物作为宽带光谱β-内酰胺酶抑制剂。

公开(公告)号：US20090247516A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12442970

申请日：2007-10-08

申请人： Miha Kotnik ,  Marko Oblak ,  Petra Stefanic Anderluh ,  Andrej Prezelj ,  Jan Humljan ,  Ivan Plantan ,  Uros Urleb ,  Tomaz Solmajer

发明人： Miha Kotnik ,  Marko Oblak ,  Petra Stefanic Anderluh ,  Andrej Prezelj ,  Jan Humljan ,  Ivan Plantan ,  Uros Urleb ,  Tomaz Solmajer

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention concerns novel azolidine compounds of Formula (I) wherein X denotes S, NH, CH2 or O, Y and W denotes each independently S or O, Q denotes CH or N, n and m are an integer from 0 to 2, and R1 and R2 denote independently from each other hydrogen, optionally substituted aryl, optionally substituted heterocyclyl, or an optionally substituted (C1-10) aliphatic group, R3 denotes hydrogen, lower alkyl, halogen, lower alkoxy, nitro, and R4 and R5 denote independently from each other hydrogen, halogen or alkyl, with the proviso that if one of R1 and R2 is hydrogen then the respective other one of R1 and R2 does not denote substituted or unsubstituted 2-furyland their salts, that are useful as pharmaceutical agents, e.g. as antibacterial agents, and to pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的唑烷化合物，其中X表示S，NH，CH 2或O，Y和W各自独立地为S或O，Q表示CH或N，n和m为0至2的整数， 并且R 1和R 2彼此独立地表示氢，任选取代的芳基，任选取代的杂环基或任选取代的（C 1-10）脂族基，R 3表示氢，低级烷基，卤素，低级烷氧基，硝基，R 4和R 5表示 独立地为氢，卤素或烷基，条件是如果R 1和R 2之一为氢，则R 1和R 2中的相应另一个不表示可用作药剂的取代或未取代的2-呋喃基及其盐， 例如 作为抗菌剂，以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20060014775A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US10539501

申请日：2003-11-12

申请人： Igor Krisch ,  Marko Zivin ,  Natasa Milivojevic ,  Rudolf Rucman ,  Breda Bole-Vunduk ,  Uros Urleb

发明人： Igor Krisch ,  Marko Zivin ,  Natasa Milivojevic ,  Rudolf Rucman ,  Breda Bole-Vunduk ,  Uros Urleb

IPC分类号： A61K31/48

CPC分类号： A61K31/48 ,  Y10S514/81

摘要： The present invention belongs to the field of pharmaceutical industry and relates to a new method for the treatment of psychostimulant addiction, in particular cocaine addiction, or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, with a therapeutically effective amount of 9,10-didehydro-N-methyl-N-(2-propy-nyl)-6-methyl-8β-aminomethylergo-line in the form of free base or in the form of pharmaceutically acceptable addition salt, in particular the bimaleate salt, as well as pharmaceutical compositions containing said compound. In literature, the compound is also known under code LEK-8829. More particularly, present invention relates to a novel method of treatment for reduction of abstinence symptoms after cocaine withdrawal and for suppression the symptoms of craving for cocaine withdrawal and for suppression the symptoms of craving for cocaine reinforcement, and to the use of said active substance for the preparation of the pharmaceutical composition for the treatment of cocaine addiction. In addition to the treatment of cocaine addiction, the present invention also relates to the method for treatment of the addiction with amphetamine, methamphetamine, dextroamphetamine, 3,4-methylenedioxymethamphetamine and pemoline or acid addition salts thereof.