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    Novel piperidyl derivatives of quinazoline and isoquinoline
    12.
    发明申请
    Novel piperidyl derivatives of quinazoline and isoquinoline 审中-公开
    喹唑啉和异喹啉的新型哌啶衍生物

    公开(公告)号：US20060019975A1

    公开(公告)日：2006-01-26

    申请号：US11178104

    申请日：2005-07-08

    申请人： John Humphrey ,  Thomas Chappie ,  Spiros Liras

    发明人： John Humphrey ,  Thomas Chappie ,  Spiros Liras

    IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04

    摘要： The invention pertains to new piperidyl-substituted quinazoline and isoquinoline derivatives that serve as effective phosphodiesterase (PDE) inhibitors. The invention also relates to compounds that are selective inhibitors of PDE10. The invention further relates to intermediates for preparation of such compounds; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and the use of such compounds in methods for treating certain central nervous system (CNS) or other disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及用作有效磷酸二酯酶（PDE）抑制剂的新的哌啶基取代喹唑啉和异喹啉衍生物。 本发明还涉及作为PDE10的选择性抑制剂的化合物。 本发明还涉及制备这些化合物的中间体; 包含这些化合物的药物组合物; 以及这些化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）或其他疾病的方法中的应用。

    3-Azabicyclo[3.1.0]hexane derivatives
    14.
    发明申请
    3-Azabicyclo[3.1.0]hexane derivatives 审中-公开
    3-氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物

    公开(公告)号：US20070054950A1

    公开(公告)日：2007-03-08

    申请号：US11366903

    申请日：2006-03-01

    申请人： Stanton McHardy ,  Spiros Liras ,  Steven Heck

    发明人： Stanton McHardy ,  Spiros Liras ,  Steven Heck

    IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/02 ,  A61K31/403

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/52 ,  C07D303/04

    摘要： The subject invention provides a compound of the formula 1, wherein X, Q, n, R1, R2, R3, R4, R5 R6, R7, R8, R9, and R10 are as defined. Compounds of formula I have activity as opioid receptor antagonists. The subject invention furthermore provides for pharmaceutical compositions and therapeutic methods comprising compounds of formula I.

    摘要翻译： 本发明提供式1化合物，其中X，Q，n，R 1，R 2，R 3，R 3， SUP 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R SUP， > 9 ，并且R 10定义如上。 式I化合物具有作为阿片受体拮抗剂的活性。 本发明还提供包含式I化合物的药物组合物和治疗方法。

    4,4-biarylpiperidine derivatives
    15.
    发明授权
    4,4-biarylpiperidine derivatives 失效
    4,4'-联芳基哌啶衍生物

    公开(公告)号：US06720336B2

    公开(公告)日：2004-04-13

    申请号：US09901825

    申请日：2001-07-10

    申请人： Spiros Liras

    发明人： Spiros Liras

    IPC分类号： A61K31445

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D401/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10

    摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein Z1, Z2, R1, R2 and R3 are defined as in the specification, pharmaceutical compositions containing such compounds the use of such compounds to treat neurological and gastrointestinal disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中Z 1，Z 2，R 1，R 2和R 3如说明书中所定义，含有这些化合物的药物组合物使用 的这种化合物来治疗神经和胃肠道疾病。

    4-phenyl-4-heteroarylpiperidine derivatives
    17.
    发明授权
    4-phenyl-4-heteroarylpiperidine derivatives 失效
    4-苯基-4-杂芳基哌啶衍生物

    公开(公告)号：US06444679B1

    公开(公告)日：2002-09-03

    申请号：US09503679

    申请日：2000-02-14

    申请人： Spiros Liras ,  Stanton F. McHardy

    发明人： Spiros Liras ,  Stanton F. McHardy

    IPC分类号： A61K31505

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

    摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein Z1, X, Y, ( )n, R1, R2 and R3 are defined as in the specification, pharmaceutical compositions containing such compounds; and the use of such compounds to treat neurological and gastrointestinal disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中Z 1，X，Y，（）n，R 1，R 2和R 3如说明书中所定义，含有这些化合物的药物组合物; 以及使用这些化合物治疗神经和胃肠道疾病。

    SUBSTITUTED QUINAZOLINES AS PDE10 INHIBITORS
    18.
    发明申请
    SUBSTITUTED QUINAZOLINES AS PDE10 INHIBITORS 审中-公开
    替代喹诺酮作为PDE10抑制剂

    公开(公告)号：US20090023756A1

    公开(公告)日：2009-01-22

    申请号：US12279869

    申请日：2007-02-09

    申请人： Martin Patrick Allen ,  Thomas Allen Chappie ,  John Michael Humphrey ,  Spiros Liras

    发明人： Martin Patrick Allen ,  Thomas Allen Chappie ,  John Michael Humphrey ,  Spiros Liras

    IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P25/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/14

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

    摘要： The invention pertains to substituted quinazoline compounds of structures (I) and (II) that serve as effective phosphodiesterase (PDE) inhibitors. The invention also relates to compounds which are selective inhibitors of PDE-10. The invention further relates to intermediates for preparation of such compounds; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and the use of such compounds in methods for treating certain central nervous system (CNS) or other disorders. The invention relates also to methods for treating neurodegenerative and psychiatric disorders, for example psychosis and disorders comprising deficient cognition as a symptom. (I, II).

    摘要翻译： 本发明涉及用作有效磷酸二酯酶（PDE）抑制剂的结构（I）和（II）的取代喹唑啉化合物。 本发明还涉及作为PDE-10的选择性抑制剂的化合物。 本发明还涉及制备这些化合物的中间体; 包含这些化合物的药物组合物; 以及这些化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）或其他疾病的方法中的应用。 本发明还涉及用于治疗神经变性和精神疾病的方法，例如包括缺乏认知作为症状的精神病和病症。 （一，二）。

    3-azabicyclo[3.1.0]hexane derivatives
    20.
    发明授权
    3-azabicyclo[3.1.0]hexane derivatives 失效
    3-氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物

    公开(公告)号：US07049335B2

    公开(公告)日：2006-05-23

    申请号：US10278142

    申请日：2002-10-22

    申请人： Stanton F. McHardy ,  Spiros Liras ,  Steven D. Heck

    发明人： Stanton F. McHardy ,  Spiros Liras ,  Steven D. Heck

    IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/52

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/52 ,  C07D303/04

    摘要： The subject invention provides a compound of the formula I, wherein X, Q, n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10 are as defined. Compounds of formula I have activity as opioid receptor antagonists. The subject invention furthermore provides for pharmaceutical compositions and therapeutic methods comprising compounds of formula I.

    摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其中X，Q，n，R 1，R 2，R 3，R 3， R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 8， SUP> 9 和R 10定义如上。 式I化合物具有作为阿片受体拮抗剂的活性。 本发明还提供包含式I化合物的药物组合物和治疗方法。