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    2-amino-9-alkylpurines: GABA brain receptor ligands
    8.
    发明授权
    2-amino-9-alkylpurines: GABA brain receptor ligands 失效
    2-氨基-9-烷基嘌呤：GABA脑受体配体

    公开(公告)号：US06414147B1

    公开(公告)日：2002-07-02

    申请号：US09470940

    申请日：1999-12-22

    申请人： Kevin S. Currie ,  Pamela Albaugh ,  Paul Chen

    发明人： Kevin S. Currie ,  Pamela Albaugh ,  Paul Chen

    IPC分类号： C07D47318

    CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/18 ,  C07D473/24

    摘要： Disclosed are compounds of the formula: or the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein: W is oxygen or sulfur; X is (un)substituted lower alkyl; or X is (un)substituted aryl or heteroaryl; Y is hydrogen or lower alkyl; Z is lower alkenyl, lower alkynyl, or (un)substituted lower alkyl; T is (un)substituted aryl or heteroaryl. The compounds are highly selective agonists, antagonists, or inverse agonists for GABAa brain receptors, or prodrugs of agonists, antagonists, or inverse agonists for GABAa brain receptors. Thus these compounds are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep and seizure disorders, Down's Syndrome, overdose with benzodiazepine drugs, and for the enhancement of memory.

    摘要翻译： 公开了下式的化合物或其药学上可接受的无毒盐，其中：W是氧或硫; X是（un）取代的低级烷基; 或者X是（未）取代的芳基或杂芳基; Y是氢或低级烷基; Z是低级烯基，低级炔基或（未）取代的低级烷基; T是（未）取代的芳基或杂芳基。该化合物是高度选择性的激动剂， 拮抗剂或GA​​BAa脑受体的反向激动剂，或GABAa脑受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药。 因此，这些化合物可用于诊断和治疗焦虑症，睡眠和癫痫发作障碍，唐氏综合症，苯并二氮卓类药物过量以及增强记忆功能。

    Substituted 4-oxo-quinoline-3-carboxamides
    9.
    发明授权
    Substituted 4-oxo-quinoline-3-carboxamides 失效
    取代的4-氧代 - 喹啉-3-甲酰胺

    公开(公告)号：US06413956B1

    公开(公告)日：2002-07-02

    申请号：US09565529

    申请日：2000-05-05

    申请人： Pamela A. Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Dan Rosewater ,  Guolin Cai

    发明人： Pamela A. Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Dan Rosewater ,  Guolin Cai

    IPC分类号： C07D40112

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/56 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04

    摘要： Disclosed are compounds of Formula I: or the pharmaceutically acceptable salts thereof where, R1, R2, and W are defined herein. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors and are therefore useful in the diagnosis and treatment of anxiety, depression, Down Syndrome, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory. Pharmaceutical compositions, including packaged pharmaceutical compositions, are further provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of GABAA receptors in tissue samples.

    摘要翻译： 公开了式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2和W如本文所定义。 这些化合物是GABAa脑受体的高度选择性激动剂，拮抗剂或反向激动剂或GABAa脑受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药，因此可用于诊断和治疗焦虑症，抑郁症，唐氏综合征，睡眠和发作障碍， 过量与苯二氮卓类药物和增强记忆。 还提供药物组合物，包括包装的药物组合物。 本发明的化合物也可用作组织样品中GABA A受体定位的探针。