公开(公告)号：US20100267698A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12652435

申请日：2010-01-05

申请人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

发明人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/41 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  C12N5/079 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds, all of which may be described by of Formula I The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABAA receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Novel processes for preparing compounds of Formula I are disclosed.This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABAA receptors in tissue sections.

摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关双环杂芳基化合物，所有这些可以由式I描述。本发明特别涉及以高选择性和高亲和力结合GABA A受体的苯并二氮杂位点的化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病中的用途。 公开了制备式I化合物的新方法。 本发明还涉及式I的苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关的双环杂芳基化合物与一种或多种其它CNS剂的组合用于增强其它CNS剂的作用。 此外，本发明涉及使用这些化合物作为组织切片中GABA A受体定位的探针。

公开(公告)号：US20080227793A1

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：US11942480

申请日：2007-11-19

申请人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

发明人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4184 ,  C07D471/04 ,  G01N33/566 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  C12N5/06 ,  A61K31/437 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds, all of which may be described by of Formula I The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABAA receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Novel processes for preparing compounds of Formula I are disclosed.This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABAA receptors in tissue sections.

摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关双环杂芳基化合物，所有这些可以由式I描述。本发明特别涉及以高选择性和高亲和力结合GABA A的苯并二氮杂部位的化合物， / SUB>受体。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病中的用途。 公开了制备式I化合物的新方法。 本发明还涉及式I的苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关的双环杂芳基化合物与一种或多种其它CNS剂的组合用于增强其它CNS剂的作用。 此外，本发明涉及使用这些化合物作为组织切片中GABA A A受体定位的探针。

公开(公告)号：US07642267B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US11942480

申请日：2007-11-19

申请人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

发明人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds, all of which may be described by of Formula I. The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABAA receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Novel processes for preparing compounds of Formula I are disclosed. This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABAA receptors in tissue sections.

摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关的双环杂芳基化合物，所有这些可以由式I描述。本发明特别涉及以高选择性和高亲和力结合GABA A受体的苯并二氮杂位点的化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病中的用途。 公开了制备式I化合物的新方法。 本发明还涉及式I的苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关的双环杂芳基化合物与一种或多种其它CNS剂的组合用于增强其它CNS剂的作用。 此外，本发明涉及使用这些化合物作为组织切片中GABA A受体定位的探针。

公开(公告)号：US07300945B2

公开(公告)日：2007-11-27

申请号：US11179458

申请日：2005-07-12

申请人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

发明人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds, all of which may be described by of Formula I The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABAA receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Novel processes for preparing compounds of Formula I are disclosed.This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABAA receptors in tissue sections.

摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关双环杂芳基化合物，所有这些可以由式I描述。本发明特别涉及以高选择性和高亲和力结合GABA A的苯并二氮杂部位的化合物， / SUB>受体。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病中的用途。 公开了制备式I化合物的新方法。 本发明还涉及式I的苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关的双环杂芳基化合物与一种或多种其它CNS剂的组合用于增强其它CNS剂的作用。 此外，本发明涉及使用这些化合物作为组织切片中GABA A A受体定位的探针。

公开(公告)号：US07253168B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US11100355

申请日：2005-04-06

申请人： Alan J. Hutchison ,  Bertrand L. Chenard ,  James G. Tarrant ,  Guiying Li ,  Manuka Ghosh ,  George P. Luke ,  John M. Peterson ,  Wallace C. Pringle ,  Mary-Margaret E. O'Donnell ,  Kyungae Lee ,  Linda M. Gustavson ,  Dario Doller

发明人： Alan J. Hutchison ,  Bertrand L. Chenard ,  James G. Tarrant ,  Guiying Li ,  Manuka Ghosh ,  George P. Luke ,  John M. Peterson ,  Wallace C. Pringle ,  Mary-Margaret E. O'Donnell ,  Kyungae Lee ,  Linda M. Gustavson ,  Dario Doller

IPC分类号： A07D241/36 ,  A61K31/498 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D239/70 ,  C07D487/08 ,  C07D471/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/407

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of Formula I are provided, in which variables are as described herein: Such compounds may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供了式I化合物，其中变量如本文所述：这样的化合物可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗各种代谢，进食和性障碍 在人类，驯养的伴侣动物和家畜中。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。

公开(公告)号：US06916827B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10438496

申请日：2003-05-15

申请人： George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  George P. Luke ,  Kevin Currie

发明人： George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  George P. Luke ,  Kevin Currie

IPC分类号： A61P25/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/506 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Substituted ring-fused imidazole derivatives that bind to GABAA receptors are provided. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供了与GABA A A受体结合的取代的环稠合咪唑衍生物。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A A受体的结合，并且特别可用于治疗人类中的各种中枢神经系统（CNS）紊乱，驯养伴侣动物 和牲畜。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如，受体定位研究）。

公开(公告)号：US08119665B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US11680865

申请日：2007-03-01

申请人： George P. Luke ,  George D. Maynard ,  Scott Mitchell ,  Andrew Thurkauf ,  Linghong Xie ,  LuYan Zhang ,  Suoming Zhang ,  He Zhao ,  Bertrand L. Chenard ,  Yang Gao ,  Bingsong Han ,  Xiao Shu He

发明人： George P. Luke ,  George D. Maynard ,  Scott Mitchell ,  Andrew Thurkauf ,  Linghong Xie ,  LuYan Zhang ,  Suoming Zhang ,  He Zhao ,  Bertrand L. Chenard ,  Yang Gao ,  Bingsong Han ,  Xiao Shu He

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/68 ,  C07D235/02 ,  C07D235/30 ,  C07D237/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides packaged pharmaceutical preparations of Aryl substituted imidazoles, pyrazoles, pyridizines and related compounds of the Formula where the variables are defined herein. Such compounds are ligands of C5a receptors. Preferred compounds of the invention act bind to C5a receptors with high affinity and exhibit neutral antagonist or inverse agonist activity at C5a receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds. It further relates to the use of such compounds in treating a variety of inflammatory and immune system disorders.

摘要翻译： 本发明提供了芳基取代的咪唑，吡唑，吡啶并且其中变量在本文中定义的相关化合物的包装药物制剂。 这些化合物是C5a受体的配体。 本发明优选的化合物作用以高亲和力结合C5a受体，在C5a受体上表现出中性拮抗剂或反向激动剂活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 它还涉及这些化合物在治疗各种炎性和免疫系统疾病中的应用。

公开(公告)号：US08466296B2

公开(公告)日：2013-06-18

申请号：US12532937

申请日：2008-03-26

申请人： Zhe-qing Wang ,  Andrew Staab ,  Christopher Seekamp ,  George P. Luke

发明人： Zhe-qing Wang ,  Andrew Staab ,  Christopher Seekamp ,  George P. Luke

IPC分类号： C07D491/052 ,  C07D319/20 ,  C07D303/12 ,  C07D303/18

CPC分类号： C07D303/23 ,  C07D319/20 ,  C07D491/056

摘要： Processes and intermediates are provided for the preparation of substituted aminomethyl 2,3,8,9-tetrahydiO-7H-1,4-dioxino[2.3-e]indo]-8-ones of the Formula (A) wherein the variables n, R and R3 are as described herein. Such compounds are useful, for example, as dopamine receptor agonists.

摘要翻译： 提供了制备式（A）的取代氨基甲基2,3,8,9-四氢化-7H-1,4-二氧杂环己烯并[2,3-e]吲哚基] -8-酮的方法和中间体，其中变量n， R和R 3如本文所述。 这样的化合物可用作例如多巴胺受体激动剂。

公开(公告)号：US06169181A

公开(公告)日：2001-01-02

申请号：US09188998

申请日：1998-11-09

申请人： Karen Rene Romines ,  Gordon L. Bundy ,  Theresa M. Schwartz ,  Ruben A. Tommasi ,  Joseph W. Strohbach ,  Steven Ronald Turner ,  Suvit Thaisrivongs ,  Paul Adrian Aristoff ,  Paul D. Johnson ,  Harvey Irving Skulnick ,  Louis L. Skaletzky ,  David John Anderson ,  Joel Morris ,  Ronald B. Gammill ,  George P. Luke

发明人： Karen Rene Romines ,  Gordon L. Bundy ,  Theresa M. Schwartz ,  Ruben A. Tommasi ,  Joseph W. Strohbach ,  Steven Ronald Turner ,  Suvit Thaisrivongs ,  Paul Adrian Aristoff ,  Paul D. Johnson ,  Harvey Irving Skulnick ,  Louis L. Skaletzky ,  David John Anderson ,  Joel Morris ,  Ronald B. Gammill ,  George P. Luke

IPC分类号： C07D30777

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D309/32 ,  C07D309/38 ,  C07D311/02 ,  C07D311/74 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula I and II which are pyran-2-ones, 5,6-dihydro-pyran-2-ones, 4-hydroxy-benzopyran-2-ones, 4-hydroxy-cycloalkyl[b]pyran-2-ones, and derivatives thereof, useful for inhibiting a retrovirus in a mammalian cell infected with said retrovirus. wherein R10 and R20 taken together are:

摘要翻译： 本发明涉及式I和II的化合物，其为吡喃-2-酮，5,6-二氢 - 吡喃-2-酮，4-羟基 - 苯并吡喃-2-酮，4-羟基 - 环烷基[b]吡喃 -2-酮及其衍生物，其可用于抑制感染该逆转录病毒的哺乳动物细胞中的逆转录病毒。其中R10和R20一起为：

公开(公告)号：US5852195A

公开(公告)日：1998-12-22

申请号：US809224

申请日：1996-11-04

申请人： Karen Rene Romines ,  Gordon L. Bundy ,  Theresa M. Schwartz ,  Ruben A. Tommasi ,  Joseph W. Strohbach ,  Steven Ronald Turner ,  Suvit Thaisrivongs ,  Paul Adrian Aristoff ,  Paul D. Johnson ,  Harvey Irving Skulnick ,  Louis L. Skaletzky ,  David John Anderson ,  Joel Morris ,  Ronald B. Gammill ,  George P. Luke

发明人： Karen Rene Romines ,  Gordon L. Bundy ,  Theresa M. Schwartz ,  Ruben A. Tommasi ,  Joseph W. Strohbach ,  Steven Ronald Turner ,  Suvit Thaisrivongs ,  Paul Adrian Aristoff ,  Paul D. Johnson ,  Harvey Irving Skulnick ,  Louis L. Skaletzky ,  David John Anderson ,  Joel Morris ,  Ronald B. Gammill ,  George P. Luke

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/54 ,  A61P31/12 ,  C07D20060101 ,  C07D309/32 ,  C07D309/38 ,  C07D309/40 ,  C07D311/02 ,  C07D311/08 ,  C07D311/74 ,  C07D311/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/00 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/00 ,  C07D409/00 ,  C07D417/00 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D309/32 ,  C07D309/38 ,  C07D311/02 ,  C07D311/74 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to compounds of formulae (I) and (II) which are pyran-2-ones, 5,6-dihydro-pyran-2-ones, 4-hydroxy-benzopyran-2-ones, 4-hydroxy-cycloalkyl�b!pyran-2-ones, and derivatives thereof, useful for inhibiting a retrovirus in a mammalian cell infected with said retrovirus, wherein R.sub.10 and R.sub.20 taken together are formulae (III) and (IV). ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 05219 Sec。 371日期：1996年11月4日 102（e）日期1996年11月4日PCT提交1995年5月4日PCT公布。 公开号WO95 / 30670 PCT 日期：1月16日，1995本发明涉及式（I）和（II）的化合物，其为吡喃-2-酮，5,6-二氢 - 吡喃-2-酮，4-羟基 - 苯并吡喃-2-酮， 可用于抑制感染所述逆转录病毒的哺乳动物细胞中的逆转录病毒的4-羟基 - 环烷基[b]吡喃-2-酮及其衍生物，其中R 10和R 20一起为式（III）和（IV）。 （一）图像（二）<图像>（三）<图像>（四）