公开(公告)号：US20100267698A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12652435

申请日：2010-01-05

申请人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

发明人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/41 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  C12N5/079 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds, all of which may be described by of Formula I The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABAA receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Novel processes for preparing compounds of Formula I are disclosed.This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABAA receptors in tissue sections.

摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关双环杂芳基化合物，所有这些可以由式I描述。本发明特别涉及以高选择性和高亲和力结合GABA A受体的苯并二氮杂位点的化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病中的用途。 公开了制备式I化合物的新方法。 本发明还涉及式I的苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关的双环杂芳基化合物与一种或多种其它CNS剂的组合用于增强其它CNS剂的作用。 此外，本发明涉及使用这些化合物作为组织切片中GABA A受体定位的探针。

公开(公告)号：US20080227793A1

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：US11942480

申请日：2007-11-19

申请人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

发明人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4184 ,  C07D471/04 ,  G01N33/566 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  C12N5/06 ,  A61K31/437 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds, all of which may be described by of Formula I The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABAA receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Novel processes for preparing compounds of Formula I are disclosed.This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABAA receptors in tissue sections.

摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关双环杂芳基化合物，所有这些可以由式I描述。本发明特别涉及以高选择性和高亲和力结合GABA A的苯并二氮杂部位的化合物， / SUB>受体。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病中的用途。 公开了制备式I化合物的新方法。 本发明还涉及式I的苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关的双环杂芳基化合物与一种或多种其它CNS剂的组合用于增强其它CNS剂的作用。 此外，本发明涉及使用这些化合物作为组织切片中GABA A A受体定位的探针。

公开(公告)号：US07642267B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US11942480

申请日：2007-11-19

申请人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

发明人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds, all of which may be described by of Formula I. The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABAA receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Novel processes for preparing compounds of Formula I are disclosed. This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABAA receptors in tissue sections.

摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关的双环杂芳基化合物，所有这些可以由式I描述。本发明特别涉及以高选择性和高亲和力结合GABA A受体的苯并二氮杂位点的化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病中的用途。 公开了制备式I化合物的新方法。 本发明还涉及式I的苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关的双环杂芳基化合物与一种或多种其它CNS剂的组合用于增强其它CNS剂的作用。 此外，本发明涉及使用这些化合物作为组织切片中GABA A受体定位的探针。

公开(公告)号：US07300945B2

公开(公告)日：2007-11-27

申请号：US11179458

申请日：2005-07-12

申请人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

发明人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds, all of which may be described by of Formula I The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABAA receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Novel processes for preparing compounds of Formula I are disclosed.This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABAA receptors in tissue sections.

摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关双环杂芳基化合物，所有这些可以由式I描述。本发明特别涉及以高选择性和高亲和力结合GABA A的苯并二氮杂部位的化合物， / SUB>受体。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病中的用途。 公开了制备式I化合物的新方法。 本发明还涉及式I的苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关的双环杂芳基化合物与一种或多种其它CNS剂的组合用于增强其它CNS剂的作用。 此外，本发明涉及使用这些化合物作为组织切片中GABA A A受体定位的探针。

公开(公告)号：US06916819B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10038069

申请日：2001-12-21

申请人： Guiying Li ,  John M. Peterson ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  Vinod Singh ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu

发明人： Guiying Li ,  John M. Peterson ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  Vinod Singh ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D233/20 ,  C07D233/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds, all of which may be described by of Formula I The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABAA receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Novel processes for preparing compounds of Formula I are disclosed.This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABAA receptors in tissue sections.

摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关双环杂芳基化合物，所有这些可以由式I描述。本发明特别涉及以高选择性和高亲和力结合GABA A的苯并二氮杂部位的化合物， / SUB>受体。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病中的用途。 公开了制备式I化合物的新方法。 本发明还涉及式I的苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关的双环杂芳基化合物与一种或多种其它CNS剂的组合用于增强其它CNS剂的作用。 此外，本发明涉及使用这些化合物作为组织切片中GABA A A受体定位的探针。

公开(公告)号：US20060025425A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11179458

申请日：2005-07-12

申请人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin Currie ,  Guolin Cai ,  Linda Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Allen ,  Spiros Liras

发明人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin Currie ,  Guolin Cai ,  Linda Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Allen ,  Spiros Liras

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4184 ,  C07D471/02 ,  C07D403/02 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds, all of which may be described by of Formula I The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABAA receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Novel processes for preparing compounds of Formula I are disclosed. This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABAA receptors in tissue sections.

摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关双环杂芳基化合物，所有这些可以由式I描述。本发明特别涉及以高选择性和高亲和力结合GABA A的苯并二氮杂部位的化合物， / SUB>受体。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病中的用途。 公开了制备式I化合物的新方法。 本发明还涉及式I的苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关的双环杂芳基化合物与一种或多种其它CNS剂的组合用于增强其它CNS剂的作用。 此外，本发明涉及使用这些化合物作为组织切片中GABA A A受体定位的探针。

公开(公告)号：US07253168B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US11100355

申请日：2005-04-06

申请人： Alan J. Hutchison ,  Bertrand L. Chenard ,  James G. Tarrant ,  Guiying Li ,  Manuka Ghosh ,  George P. Luke ,  John M. Peterson ,  Wallace C. Pringle ,  Mary-Margaret E. O'Donnell ,  Kyungae Lee ,  Linda M. Gustavson ,  Dario Doller

发明人： Alan J. Hutchison ,  Bertrand L. Chenard ,  James G. Tarrant ,  Guiying Li ,  Manuka Ghosh ,  George P. Luke ,  John M. Peterson ,  Wallace C. Pringle ,  Mary-Margaret E. O'Donnell ,  Kyungae Lee ,  Linda M. Gustavson ,  Dario Doller

IPC分类号： A07D241/36 ,  A61K31/498 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D239/70 ,  C07D487/08 ,  C07D471/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/407

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of Formula I are provided, in which variables are as described herein: Such compounds may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供了式I化合物，其中变量如本文所述：这样的化合物可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗各种代谢，进食和性障碍 在人类，驯养的伴侣动物和家畜中。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。

公开(公告)号：US07915288B2

公开(公告)日：2011-03-29

申请号：US11587906

申请日：2005-05-06

申请人： Kyungae Lee ,  Jun Yuan ,  George D. Maynard ,  Alan Hutchison ,  Scott Mitchell

发明人： Kyungae Lee ,  Jun Yuan ,  George D. Maynard ,  Alan Hutchison ,  Scott Mitchell

IPC分类号： C07D217/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/47 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： 1-aryl-4-substituted isoquinoline or 1-aryl-3,4-disubstituted isoquinoline analogues of Formula I and Formula II, as follows: wherein R1, R2, R3, R8, R9, A and Ar are defined herein. Such compounds are ligands of C5a receptors. Preferred compounds of Formula I and II bind to C5a receptors with high affinity and exhibit neutral antagonist or inverse agonist activity at C5a receptors. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds in treating a variety of inflammatory, cardiovascular, and immune system disorders. In addition, the present invention provides labeled 1-aryl-4-substituted isoquinolines or 1-aryl-3,4-disubstituted isoquinolines, which are useful as probes for the localization of C5a receptors.

摘要翻译： 式I和式II的1-芳基-4-取代的异喹啉或1-芳基-3,4-二取代的异喹啉类似物如下：其中R1，R2，R3，R8，R9，A和Ar如本文所定义。 这些化合物是C5a受体的配体。 优选的式I和II化合物以高亲和力结合C5a受体，并在C5a受体上呈现中性拮抗剂或反向激动剂活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在治疗各种炎性，心血管和免疫系统疾病中的用途。 此外，本发明提供标记的1-芳基-4-取代的异喹啉或1-芳基-3,4-二取代的异喹啉，其可用作C5a受体定位的探针。

公开(公告)号：US20070249616A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11763926

申请日：2007-06-15

申请人： Alan Hutchison ,  Bertrand Chenard ,  James Tarrant ,  Guiying Li ,  Manuka Ghosh ,  George Luke ,  John Peterson ,  Wallace Pringle ,  Mary-Margaret O'Donnell ,  Kyungae Lee ,  Linda Gustavson ,  Dario Doller

发明人： Alan Hutchison ,  Bertrand Chenard ,  James Tarrant ,  Guiying Li ,  Manuka Ghosh ,  George Luke ,  John Peterson ,  Wallace Pringle ,  Mary-Margaret O'Donnell ,  Kyungae Lee ,  Linda Gustavson ,  Dario Doller

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of Formula I are provided, in which variables are as described herein: Such compounds may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供了式I化合物，其中变量如本文所述：这样的化合物可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗各种代谢，进食和性障碍 在人类，驯养的伴侣动物和家畜中。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。

公开(公告)号：US20060142301A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11100355

申请日：2005-04-06

申请人： Alan Hutchison ,  Bertrand Chenard ,  James Tarrant ,  Guiying Li ,  Manuka Ghosh ,  George Luke ,  John Peterson ,  Wallace Pringle ,  Mary-Margaret O'Donnell ,  Kyungae Lee ,  Linda Gustavson ,  Dario Doller

发明人： Alan Hutchison ,  Bertrand Chenard ,  James Tarrant ,  Guiying Li ,  Manuka Ghosh ,  George Luke ,  John Peterson ,  Wallace Pringle ,  Mary-Margaret O'Donnell ,  Kyungae Lee ,  Linda Gustavson ,  Dario Doller

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of Formula I are provided, in which variables are as described herein: Such compounds may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供了式I化合物，其中变量如本文所述：这样的化合物可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗各种代谢，进食和性障碍 在人类，驯养的伴侣动物和家畜中。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。