公开(公告)号：US06458998B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09579279

申请日：2000-05-25

申请人： Wayne R. Spevak ,  Songyuan Shi ,  Prasad V. V. S. V. Manchem ,  Michael R. Kozlowski ,  Steven R. Schow ,  Robert T. Lum

发明人： Wayne R. Spevak ,  Songyuan Shi ,  Prasad V. V. S. V. Manchem ,  Michael R. Kozlowski ,  Steven R. Schow ,  Robert T. Lum

IPC分类号： C07C27300

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C309/51 ,  C07C311/47 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/76 ,  C07D233/36 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07F9/4021

摘要： Compounds of formula I are useful for treating conditions associated with hyperglycemia, especially Type II diabetes. These compounds are useful in stimulating the kinase activity of the insulin receptor, activating the insulin receptor, and stimulating the uptake of glucose. Pharmaceutical compositions comprising the antidiabetic compounds are also disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于治疗与高血糖相关的病症，特别是II型糖尿病。 这些化合物可用于刺激胰岛素受体的激酶活性，激活胰岛素受体，并刺激葡萄糖摄取。 还公开了包含抗糖尿病化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06337338B1

公开(公告)日：2002-01-08

申请号：US09464360

申请日：1999-12-15

申请人： Michael R. Kozlowski ,  Robert T. Lum ,  Steven R. Schow ,  Hugo O. Villar ,  Micheal M. Wick

发明人： Michael R. Kozlowski ,  Robert T. Lum ,  Steven R. Schow ,  Hugo O. Villar ,  Micheal M. Wick

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： A61K31/4706 ,  A61K31/425 ,  A61K31/47 ,  A61K2300/00

摘要： Methods for treating diseases associated with the activity of the insulin growth factor-1 receptor (IGF-1R), such as cancer, are provided. Methods for inhibiting cell growth and proliferation, especially of tumor cells, and promoting apoptosis are also provided. Each of these methods employs the use of a heteroaryl-aryl urea compound as an antagonist for IGF-1R.

摘要翻译： 提供了治疗与胰岛素生长因子-1受体（IGF-1R）的活性相关的疾病如癌症的方法。 还提供了抑制细胞生长和增殖，特别是肿瘤细胞增殖和促进细胞凋亡的方法。 这些方法中的每一种都使用杂芳基 - 芳基脲化合物作为IGF-1R的拮抗剂。

公开(公告)号：US20080159980A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11872659

申请日：2007-10-15

申请人： Hua Xu ,  Gail L. Brown ,  Steven R. Schow ,  James G. Keck

发明人： Hua Xu ,  Gail L. Brown ,  Steven R. Schow ,  James G. Keck

IPC分类号： A61K31/664 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61K39/395 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/475 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/70 ,  A61K38/05 ,  A61K2300/00

摘要： A method of combination cancer therapy in a mammal, especially a human, by administering a therapeutically effective amount of a GST-activated anticancer compound and a therapeutically effective amount of another anticancer therapy, that is, an anticancer therapy that is not a treatment with a GST- activated anticancer compound (including chemotherapy; molecular targeted therapy; biologic therapy; and radiotherapy, used as monotherapy or in combination). Pharmaceutical compositions, products, and kits for the method. The use of a GST-activated anticancer compound in the manufacture of a medicament for the method. A method of potentiating an anticancer therapy in a mammal, especially a human, comprising administering a therapeutically effective amount of a GST-activated anticancer compound to the mammal being treated with the anticancer therapy. The use of a GST-activated anticancer compound in the manufacture of a medicament for the method. The GST-activated anticancer compound is preferably a compound of U.S. Pat. No. 5,556,942, and more preferably TLK286, especially as the hydrochloride salt.

摘要翻译： 通过施用治疗有效量的GST活化的抗癌化合物和治疗有效量的另一种抗癌疗法，即哺乳动物，特别是人的组合癌症治疗的方法，即不是治疗的抗癌疗法 GST活化的抗癌化合物（包括化学疗法;分子靶向治疗;生物治疗和放疗，用作单一疗法或组合）。 用于该方法的药物组合物，产品和试剂盒。 使用GST活化的抗癌化合物在制备该方法的药物中的用途。 一种增强哺乳动物，特别是人类抗癌疗法的方法，包括向用抗癌疗法治疗的哺乳动物施用治疗有效量的GST活化抗癌化合物。 使用GST活化的抗癌化合物在制备该方法的药物中的用途。 GST活化的抗癌化合物优选为美国专利No. 更优选TLK 286，特别是作为盐酸盐。

公开(公告)号：US06790958B2

公开(公告)日：2004-09-14

申请号：US09929772

申请日：2001-08-14

申请人： Robert T. Lum ,  Cheri Lynn Blum ,  Richard Mackman ,  Michael M. Wick ,  Steven R. Schow ,  Jeffery A. Zablocki ,  Prabbha Ibrahim

发明人： Robert T. Lum ,  Cheri Lynn Blum ,  Richard Mackman ,  Michael M. Wick ,  Steven R. Schow ,  Jeffery A. Zablocki ,  Prabbha Ibrahim

IPC分类号： C07D47304

CPC分类号： B60R1/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/40 ,  G08G1/163

摘要： Compounds of the following formula are provided: wherein: R1 is —X—R1′; in which R1′ is alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, hetaryl, or heterocyclyl, all of which are optionally substituted; X is —NH; R2 is optionally substituted lower alkyl; and R3 is —NR4R5; in which R4 and R5 independently are hydrogen or lower alkyl optionally substituted by hydroxy or amino; or acid addition salts or cationic salts thereof. The compounds inhibit CDK-2 activity and are useful for treating disorders characterized by undesirable cell proliferation.

摘要翻译： 提供下式的化合物：其中：R1是-X-R1'; 其中R 1'是烷基，环烷基，芳基，芳烷基，杂芳基或杂环基，其全部是任选取代的; X是-NH; R 2是任选取代的低级烷基; 和R 3是-NR 4 R 5; 其中R4和R5独立地是氢或任选被羟基或氨基取代的低级烷基; 或其酸加成盐或阳离子盐。 该化合物抑制CDK-2活性，并且可用于治疗以不期望的细胞增殖为特征的疾病。

公开(公告)号：US5789416A

公开(公告)日：1998-08-04

申请号：US702234

申请日：1996-08-27

申请人： Robert T. Lum ,  Jurg R. Pfister ,  Steven R. Schow ,  Michael M. Wick ,  Marek G. Nelson ,  George F. Schreiner

发明人： Robert T. Lum ,  Jurg R. Pfister ,  Steven R. Schow ,  Michael M. Wick ,  Marek G. Nelson ,  George F. Schreiner

IPC分类号： C07H19/167 ,  A61K31/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7076 ,  A61P5/24 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07H19/16 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07H19/16

摘要： A substituted N.sup.6 -oxa, thia, thioxa and azacycloalkyl substituted adenosine derivative and a method for using the composition as an A.sub.1 heart adenosine receptor.

摘要翻译： 取代的N6-氧杂，硫杂，硫杂和氮杂环烷基取代的腺苷衍生物和使用该组合物作为A1心脏腺苷受体的方法。

公开(公告)号：US5633280A

公开(公告)日：1997-05-27

申请号：US451085

申请日：1995-05-25

申请人： Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Steven R. Schow ,  Mila T. Du ,  James J. Gibbons, Jr.

发明人： Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Steven R. Schow ,  Mila T. Du ,  James J. Gibbons, Jr.

IPC分类号： C07D263/06 ,  A61K31/17 ,  A61K31/27 ,  A61K31/325 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C273/18 ,  C07C275/16 ,  C07C275/26 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072

CPC分类号： C07K5/06104 ,  C07K5/06086 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to novel ureas and urethanes of Formula I: ##STR1## which stimulate cytokine production and may be used to accelerate recovery from neutropenia accompanying radio- or chemotherapy, bone marrow transplantation, or infections. Compounds in the invention or pharmaceutical compositions employing these compounds may be useful in the treatment of cancer, AIDS, aplastic anemia, myelodysplastic syndrome, and infectious diseases, and in the enhancement of immune response.

公开(公告)号：US5545662A

公开(公告)日：1996-08-13

申请号：US213303

申请日：1994-03-14

申请人： Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Steven R. Schow ,  Mila T. Du ,  James J. Gibbons, Jr

发明人： Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Steven R. Schow ,  Mila T. Du ,  James J. Gibbons, Jr

IPC分类号： C07D263/06 ,  A61K31/17 ,  A61K31/27 ,  A61K31/325 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C273/18 ,  C07C275/16 ,  C07C275/26 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07K5/06104 ,  C07K5/06086 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to novel ureas and urethanes of Formula I: ##STR1## which stimulate cytokine production and may be used to accelerate recovery from neutropenia accompanying radio- or chemotherapy, bone marrow transplantation, or infections. Compounds in the invention or pharmaceutical compositions employing these compounds may be useful in the treatment of cancer, AIDS, aplastic anemia, myelodysplastic syndrome, and infectious diseases, and in the enhancement of immune response.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型脲和氨基甲酸酯：刺激细胞因子产生的式I，可用于加速伴随放射性或化学疗法，骨髓移植或感染的中性粒细胞减少症的恢复。 使用这些化合物的本发明化合物或药物组合物可用于治疗癌症，AIDS，再生障碍性贫血，骨髓增生异常综合征和感染性疾病，以及增强免疫应答。

公开(公告)号：US4408059A

公开(公告)日：1983-10-04

申请号：US327641

申请日：1981-12-04

申请人： Amos B. Smith, III ,  Steven R. Schow

发明人： Amos B. Smith, III ,  Steven R. Schow

IPC分类号： C07H19/01 ,  C07D309/06 ,  C07C65/00 ,  C07D493/22 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H19/01

摘要： Milbemycin and avermectin macrolides are synthesized by the cyclized linking of separately synthesized northern and southern hemisphere intermediates. The northern hemisphere intermediate is a spiroketal alkenyl aldehyde, and the southern hemisphere intermediate is an aryl alkenyl phosphine oxide anion.

摘要翻译： 通过单独合成的北半球和南半球中间体的环化连接合成米尔贝霉素和除虫菌素大环内酯类。 北半球中间体是螺缩酮链烯基醛，南半球中间体是芳基烯基氧化膦阴离子。

公开(公告)号：US20120021054A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13246732

申请日：2011-09-27

申请人： Robert T. Lum ,  Stephan D. Parent ,  Chunsheng Qiao ,  Steven R. Schow

发明人： Robert T. Lum ,  Stephan D. Parent ,  Chunsheng Qiao ,  Steven R. Schow

IPC分类号： A61K9/28 ,  A61K38/05

CPC分类号： C07K5/0215 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/165 ,  A61K31/216

摘要： Disclosed herein are tablets comprising ezatiostat hydrochloride wherein the ezatiostat hydrochloride comprises from about 75 to about 82 percent by weight of the tablet.

摘要翻译： 本文公开了包含盐酸西替伐他汀的片剂，其中盐酸替扎他昔坦包含片剂的约75-约82重量％。

公开(公告)号：US06528037B2

公开(公告)日：2003-03-04

申请号：US10115595

申请日：2002-04-02

申请人： Prasad V. V. S. V. Manchem ,  Robert T. Lum ,  Steven R. Schow

发明人： Prasad V. V. S. V. Manchem ,  Robert T. Lum ,  Steven R. Schow

IPC分类号： A61K4900

CPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/655 ,  G01N33/5088 ,  G01N33/66 ,  G01N33/74

摘要： A method for determining whether a compound is an insulin receptor kinase activator.

摘要翻译： 用于确定化合物是否是胰岛素受体激酶激活剂的方法。