公开(公告)号：US08916557B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US14112484

申请日：2012-04-18

申请人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau

发明人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau

IPC分类号： C07D251/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D251/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to substituted 4-Aryl-N-phenyl-1,3,5-triazin-2-amines of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及如本文所述和定义的通式（I）的取代的4-芳基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺及其制备方法及其用于治疗和/ 或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病。 本发明还涉及可用于制备所述通式（I）化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US09284319B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US14129043

申请日：2012-06-21

申请人： Knut Eis ,  Florian Pühler ,  Ludwig Zorn ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Judith Günther ,  Jörg Fanghänel ,  Daniel Korr

发明人： Knut Eis ,  Florian Pühler ,  Ludwig Zorn ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Judith Günther ,  Jörg Fanghänel ,  Daniel Korr

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to heterocyclyl aminoimidazopyridazine compounds of general formula (I): in which A, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的杂环基氨基咪唑并哒嗪化合物：其中A，R1，R2，R3和R4如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述化合物的组合， 所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20140315906A1

公开(公告)日：2014-10-23

申请号：US14122063

申请日：2012-05-21

申请人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht

发明人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht

IPC分类号： C07D251/22 ,  A61K31/53 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07C381/10

CPC分类号： A61K31/53 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07C381/10 ,  C07D251/16 ,  C07D251/22 ,  C07D251/42 ,  C07D251/44 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to 4-aryl-N-phenyl-1,3,5-triazin-2-amines containing a sulfoximine group of general formula (I) or (Ia) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I) or (Ia).

摘要翻译： 本发明涉及含有本文所述和定义的通式（I）或（Ia）的亚磺酰亚胺基的4-芳基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺及其制备方法， 它们用于治疗和/或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病的用途。 本发明还涉及可用于制备所述通式（I）或（Ia）化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US20140288069A1

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：US14118519

申请日：2012-05-14

申请人： Knut Eis ,  Florian Pühler ,  Ludwig Zorn ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Judith Günther ,  Jörg Fanghänel ,  Daniel Korr

发明人： Knut Eis ,  Florian Pühler ,  Ludwig Zorn ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Judith Günther ,  Jörg Fanghänel ,  Daniel Korr

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to amino imidazopyridazine compounds of general formula (I): in which A, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said 10 compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的氨基咪唑并哒嗪化合物：其中A，R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述10种化合物和 涉及用于制造用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US09730929B2

公开(公告)日：2017-08-15

申请号：US14123511

申请日：2012-05-30

申请人： Knut Eis ,  Florian Pühler ,  Ludwig Zorn ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Judith Günther ,  Jörg Fanghänel ,  Daniel Korr

发明人： Knut Eis ,  Florian Pühler ,  Ludwig Zorn ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Judith Günther ,  Jörg Fanghänel ,  Daniel Korr

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  C07D519/00 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to substituted aminoimidazopyridazine compounds of general formula (I): in which A, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

公开(公告)号：US09108926B2

公开(公告)日：2015-08-18

申请号：US14343983

申请日：2012-09-13

申请人： Ulrich Lücking ,  Dirk Kosemund ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Ulf Bömer ,  Rolf Bohlmann

发明人： Ulrich Lücking ,  Dirk Kosemund ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Ulf Bömer ,  Rolf Bohlmann

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04

摘要： The present invention relates to disubstituted 5-fluoro-pyrimidines of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及如本文所述和定义的通式（I）的二取代的5-氟 - 嘧啶及其制备方法，其用于治疗和/或预防病症，特别是高增殖性疾病和/ 或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病。 本发明还涉及可用于制备所述通式（I）化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US20150005329A1

公开(公告)日：2015-01-01

申请号：US14345353

申请日：2012-09-13

申请人： Ulrich Lücking ,  Dirk Kosemund ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Ulf Bömer ,  Rolf Bohlmann

发明人： Ulrich Lücking ,  Dirk Kosemund ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Ulf Bömer ,  Rolf Bohlmann

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07C381/10 ,  A61K31/506 ,  C07D239/42 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07C381/10 ,  C07D239/42

摘要： The present invention relates to disubstituted 5-fluoro pyrimidine derivatives containing a sulfoximine group of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及含有本文所述和定义的通式（I）的亚磺酰亚胺基团的二取代的5-氟嘧啶衍生物及其制备方法，其用于治疗和/或预防病症， 增殖性疾病和/或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病。 本发明还涉及可用于制备所述通式（I）化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US09133171B2

公开(公告)日：2015-09-15

申请号：US14345353

申请日：2012-09-13

申请人： Ulrich Lücking ,  Dirk Kosemund ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Ulf Bömer ,  Rolf Bohlmann

发明人： Ulrich Lücking ,  Dirk Kosemund ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Ulf Bömer ,  Rolf Bohlmann

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D405/04 ,  C07D239/42 ,  C07C381/10 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07C381/10 ,  C07D239/42

摘要： The present invention relates to disubstituted 5-fluoro pyrimidine derivatives containing a sulfoximine group of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及含有本文所述和定义的通式（I）的亚磺酰亚胺基团的二取代的5-氟嘧啶衍生物及其制备方法，其用于治疗和/或预防病症， 增殖性疾病和/或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病。 本发明还涉及可用于制备所述通式（I）化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US20150038485A1

公开(公告)日：2015-02-05

申请号：US14129043

申请日：2012-06-21

申请人： Knut Eis ,  Florian Pühler ,  Ludwig Zorn ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Judith Günther ,  Jörg Fanghänel ,  Daniel Korr

发明人： Knut Eis ,  Florian Pühler ,  Ludwig Zorn ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Judith Günther ,  Jörg Fanghänel ,  Daniel Korr

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to heterocyclyl aminoimidazopyridazine compounds of general formula (I): in which A, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的杂环基氨基咪唑并哒嗪化合物：其中A，R1，R2，R3和R4如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述化合物的组合， 所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20140228387A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14343983

申请日：2012-09-13

申请人： Ulrich Lücking ,  Dirk Kosemund ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Ulf Bömer ,  Rolf Bohlmann

发明人： Ulrich Lücking ,  Dirk Kosemund ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Ulf Bömer ,  Rolf Bohlmann

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04

摘要： The present invention relates to disubstituted 5-fluoro-pyrimidines of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及本文所述和定义的通式（I）的二取代的5-氟 - 嘧啶及其制备方法，其用于治疗和/或预防病症，特别是高增殖性疾病和/ 或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病。 本发明还涉及可用于制备所述通式（I）化合物的中间体化合物。