公开(公告)号：US20140315906A1

公开(公告)日：2014-10-23

申请号：US14122063

申请日：2012-05-21

申请人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht

发明人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht

IPC分类号： C07D251/22 ,  A61K31/53 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07C381/10

CPC分类号： A61K31/53 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07C381/10 ,  C07D251/16 ,  C07D251/22 ,  C07D251/42 ,  C07D251/44 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to 4-aryl-N-phenyl-1,3,5-triazin-2-amines containing a sulfoximine group of general formula (I) or (Ia) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I) or (Ia).

摘要翻译： 本发明涉及含有本文所述和定义的通式（I）或（Ia）的亚磺酰亚胺基的4-芳基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺及其制备方法， 它们用于治疗和/或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病的用途。 本发明还涉及可用于制备所述通式（I）或（Ia）化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US09669034B2

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：US14122063

申请日：2012-05-21

申请人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht

发明人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht

IPC分类号： C07D251/42 ,  C07D251/44 ,  C07D405/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D251/16 ,  C07D251/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07C381/10

CPC分类号： A61K31/53 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07C381/10 ,  C07D251/16 ,  C07D251/22 ,  C07D251/42 ,  C07D251/44 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to 4-aryl-N-phenyl-1,3,5-triazin-2-amines containing a sulfoximine group of general formula (I) or (Ia) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I) or (Ia).

公开(公告)号：US08916557B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US14112484

申请日：2012-04-18

申请人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau

发明人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bömer ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau

IPC分类号： C07D251/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D251/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to substituted 4-Aryl-N-phenyl-1,3,5-triazin-2-amines of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及如本文所述和定义的通式（I）的取代的4-芳基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺及其制备方法及其用于治疗和/ 或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病。 本发明还涉及可用于制备所述通式（I）化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US20140045852A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：US14112484

申请日：2012-04-18

申请人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bomer ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau

发明人： Ulrich Lücking ,  Rolf Bohlmann ,  Arne Scholz ,  Gerhard Siemeister ,  Mark Jean Gnoth ,  Ulf Bomer ,  Gerd Rühter ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Dirk Kosemund ,  Philip Lienau

IPC分类号： C07D251/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D251/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to substituted 4-Aryl-N-phenyl-1,3,5-triazin-2-amines of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及如本文所述和定义的通式（I）的取代的4-芳基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺及其制备方法及其用于治疗和/ 或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病。 本发明还涉及可用于制备所述通式（I）化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US20090176765A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12227513

申请日：2007-05-25

申请人： Philip Jones ,  Olaf Kinzel ,  Giovanna Pescatore ,  Laura Llauger Bufi ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Federica Ferrigno

发明人： Philip Jones ,  Olaf Kinzel ,  Giovanna Pescatore ,  Laura Llauger Bufi ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Federica Ferrigno

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D403/02 ,  A61K31/50 ,  C07D237/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  C07D237/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischaemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes mellitus, neurodegenerative diseases, retroviral infections, retinal damage, skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo- or radiosensitizers for cancer treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐或互变异构体，其是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂，因此可用于治疗癌症，炎性疾病，再灌注损伤，缺血性病症，中风 ，肾衰竭，心血管疾病，心血管疾病以外的血管疾病，糖尿病，神经变性疾病，逆转录病毒感染，视网膜损伤，皮肤衰老和紫外线诱发的皮肤损伤，以及用于癌症治疗的化学或放射增敏剂。

公开(公告)号：US08999982B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13819560

申请日：2011-08-26

申请人： Carsten Schultz-Fademrecht ,  Bert Klebl ,  Axel Choidas ,  Uwe Koch ,  Jan Eickhoff ,  Alexander Wolf ,  Axel Ullrich

发明人： Carsten Schultz-Fademrecht ,  Bert Klebl ,  Axel Choidas ,  Uwe Koch ,  Jan Eickhoff ,  Alexander Wolf ,  Axel Ullrich

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D215/233

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  C07D215/233 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 1-nitrogen-heterocyclic-2-carboxamides and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the treatment and/or prevention of Axl receptor tyrosine kinase subfamily induced disorders, including cancer and primary tumor metastases, and pharmaceutical compositions containing at least one of said 1-nitrogen-heterocyclic-2-carboxamide derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及1-氮杂环-2-甲酰胺和/或其药学上可接受的盐，这些衍生物用作药物活性剂，特别是用于治疗和/或预防Axl受体酪氨酸激酶亚家族诱导的病症，包括 癌症和原发性肿瘤转移，以及含有至少一种所述1-氮杂环-2-甲酰胺衍生物和/或其药学上可接受的盐的药物组合物。

公开(公告)号：US20140018365A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：US13819560

申请日：2011-08-26

申请人： Carsten Schultz-Fademrecht ,  Bert Klebl ,  Axel Choidas ,  Uwe Koch ,  Jan Eickhoff ,  Alexander Wolf ,  Axel Ullrich

发明人： Carsten Schultz-Fademrecht ,  Bert Klebl ,  Axel Choidas ,  Uwe Koch ,  Jan Eickhoff ,  Alexander Wolf ,  Axel Ullrich

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/233 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  C07D215/233 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 1-nitrogen-heterocyclic-2-carboxamides and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the treatment and/or prevention of Axl receptor tyrosine kinase subfamily induced disorders, including cancer and primary tumor metastases, and pharmaceutical compositions containing at least one of said 1-nitrogen-heterocyclic-2-carboxamide derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及1-氮杂环-2-甲酰胺和/或其药学上可接受的盐，这些衍生物用作药物活性剂，特别是用于治疗和/或预防Axl受体酪氨酸激酶亚家族诱导的病症，包括 癌症和原发性肿瘤转移，以及含有至少一种所述1-氮杂环-2-甲酰胺衍生物和/或其药学上可接受的盐的药物组合物。

公开(公告)号：US20100261709A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12739262

申请日：2008-11-14

申请人： Danila Branca ,  Gabriella Dessole ,  Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Olaf Kinzel ,  Samuele Lillini ,  Ester Muraglia ,  Giovanna Pescatore ,  Carsten Schultz-Fademrecht

发明人： Danila Branca ,  Gabriella Dessole ,  Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Olaf Kinzel ,  Samuele Lillini ,  Ester Muraglia ,  Giovanna Pescatore ,  Carsten Schultz-Fademrecht

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D403/10 ,  A61K31/501 ,  C07D243/08 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P31/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/16 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D403/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischaemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes mellitus, neurodegenerative diseases, retroviral infections, retinaldamage, skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo- or radiosensitizers for cancer treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐或互变异构体，其是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂，因此可用于治疗癌症，炎性疾病，再灌注损伤，缺血性疾病 ，中风，肾衰竭，心血管疾病，心血管疾病以外的血管疾病，糖尿病，神经变性疾病，逆转录病毒感染，视网膜损伤，皮肤衰老和UV诱导的皮肤损伤，以及用于癌症治疗的化学或放射增敏剂。

公开(公告)号：US08772286B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13514865

申请日：2010-12-13

申请人： Tjeerd Andries Barf ,  Arthur Oubrie ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Eduard Willem Zwart ,  Niels Hoogenboom ,  Sander Martijn De Wilde ,  Allard Kaptein

发明人： Tjeerd Andries Barf ,  Arthur Oubrie ,  Carsten Schultz-Fademrecht ,  Eduard Willem Zwart ,  Niels Hoogenboom ,  Sander Martijn De Wilde ,  Allard Kaptein

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D471/20 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  C07D498/20 ,  Y02A50/463

摘要： The present invention relates to compounds of general Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds can be used in the treatment of immune, autoimmune, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, infectious diseases, bone resorption disorders, neurodegenerative diseases or proliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物或其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗免疫，自身免疫，炎性疾病，心血管疾病，传染病，骨吸收障碍，神经变性疾病或增殖性疾病。

公开(公告)号：US20110201657A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US13091427

申请日：2011-04-21

申请人： Julia Boueres ,  Danila Branca ,  Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Ester Muraglia ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Federica Orvieto ,  Rita Scarpelli ,  Carsten Schultz-Fademrecht

发明人： Julia Boueres ,  Danila Branca ,  Federica Ferrigno ,  Philip Jones ,  Ester Muraglia ,  Jesus Maria Ontoria Ontoria ,  Federica Orvieto ,  Rita Scarpelli ,  Carsten Schultz-Fademrecht

IPC分类号： A61K31/4192 ,  C07D249/20 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D249/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes, neurodegenerative diseases, retroviral infection, retinal damage or skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo- or radiosensitizers for cancer treatment.

摘要翻译： 本发明涉及作为聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂的式（I）化合物及其药学上可接受的盐或互变异构体，因此可用于治疗癌症，炎性疾病，再灌注损伤，缺血状况， 中风，肾衰竭，心血管疾病，心血管疾病以外的血管疾病，糖尿病，神经变性疾病，逆转录病毒感染，视网膜损伤或皮肤衰老以及紫外线诱发的皮肤损伤，以及用于癌症治疗的化学或放射增敏剂。