公开(公告)号：US07390791B2

公开(公告)日：2008-06-24

申请号：US10798692

申请日：2004-03-11

申请人： Mark W. Becker ,  Harlan H. Chapman ,  Tomas Cihlar ,  Eugene J. Eisenberg ,  Gong-Xin He ,  Michael R. Kernan ,  William A. Lee ,  Ernest J. Prisbe ,  John C. Rohloff ,  Mark L. Sparacino

发明人： Mark W. Becker ,  Harlan H. Chapman ,  Tomas Cihlar ,  Eugene J. Eisenberg ,  Gong-Xin He ,  Michael R. Kernan ,  William A. Lee ,  Ernest J. Prisbe ,  John C. Rohloff ,  Mark L. Sparacino

IPC分类号： A01N43/48 ,  A61K3/1675 ,  C07F9/6512

CPC分类号： C07H19/10 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/5011

摘要： A novel method has led to the identification of novel mixed ester-amidates of PMPA for retroviral or hepadnaviral therapy, including compounds of structure (5a) having substituent groups as defined herein. Compositions of these novel compounds in pharmaceutically acceptable excipients and their use in therapy and prophylaxis are provided.

摘要翻译： 一种新的方法导致鉴定用于逆转录病毒或肝炎病毒治疗的PMPA的新型混合酯酰胺化物，包括具有如本文所定义的取代基的结构（5a）的化合物。 提供这些新化合物在药学上可接受的赋形剂中的组合物及其在治疗和预防中的用途。

公开(公告)号：US06204398B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09242119

申请日：1999-04-28

申请人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. Kelly ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

发明人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. Kelly ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

IPC分类号： C07D31744

CPC分类号： C07D303/40 ,  B05B7/1209 ,  C07C227/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D203/26 ,  C07D317/46 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides new synthetic methods and compositions. In particular, new methods of preparing intermediates such as those having formulas (I)-(IV), useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors and compositions useful as intermediates that are themselves useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors are provided.

摘要翻译： 本发明提供了新的合成方法和组合物。 特别地，提供了可用于合成神经氨酸酶抑制剂的中间体如具有式（I） - （IV）的中间体的新方法和可用作中间体的组合物，其本身可用于合成神经氨酸酶抑制剂。

公开(公告)号：US6057459A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US175744

申请日：1998-10-20

申请人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger, Jr. ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. St. John ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

发明人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger, Jr. ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. St. John ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

IPC分类号： B05B7/12 ,  C07C227/08 ,  C07D203/26 ,  C07D303/40 ,  C07D317/46 ,  C07D317/68

CPC分类号： C07D303/40 ,  B05B7/1209 ,  C07C227/08 ,  C07D203/26 ,  C07D317/46 ,  C07C2101/16 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides new synthetic methods and compositions. In particular, new methods of preparing intermediates useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors and compositions useful as intermediates that are themselves useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors are provided.

摘要翻译： 本发明提供了新的合成方法和组合物。 特别地，提供了可用于合成神经氨酸酶抑制剂的中间体的新方法和可用作中间体的组合物，其本身可用于神经氨酸酶抑制剂的合成。

公开(公告)号：US4704392A

公开(公告)日：1987-11-03

申请号：US851591

申请日：1986-04-14

申请人： Julien P. H. Verheyden ,  John C. Martin ,  G. V. Bindu Madhavan ,  Daniel P. C. McGee ,  Ernest J. Prisbe

发明人： Julien P. H. Verheyden ,  John C. Martin ,  G. V. Bindu Madhavan ,  Daniel P. C. McGee ,  Ernest J. Prisbe

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  A61K31/42 ,  C07D239/80

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34

摘要： Compounds useful as antiviral agents are depicted in the formula: ##STR1## wherein: X is oxygen or NH, Y is hydrogen, iodo, fluoro, methyl or trifluoromethyl, Z is hydrogen or fluoro and Z' is fluoro; and the wavy line indicates that the group may be above or below the plane of the ring; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.

摘要翻译： 用作抗病毒剂的化合物如下式所示：其中：X为氧或NH，Y为氢，碘，氟，甲基或三氟甲基，Z为氢或氟，Z'为氟; 并且波浪线表示该组可以在环的平面之上或之下; 及其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：USD265569S

公开(公告)日：1982-07-27

申请号：US194578

申请日：1980-10-06

申请人： Ernest J. Prisbe

设计人： Ernest J. Prisbe

公开(公告)号：US06465649B1

公开(公告)日：2002-10-15

申请号：US09641547

申请日：2000-08-17

申请人： Arnold J. Gutierrez ,  Ernest J. Prisbe ,  John C. Rohloff

发明人： Arnold J. Gutierrez ,  Ernest J. Prisbe ,  John C. Rohloff

IPC分类号： C07F902

CPC分类号： C07F9/38 ,  C07F9/409 ,  C07F9/65616

摘要： Disclosed are methods for the dealkylation of phosphonate esters by use of trimethylchlorosilane as the dealkylating agent. In particular, this invention is directed to the discovery that high yields for the dealkylation of phosphonate esters can be achieved within relatively short reaction times by the use of trimethylchlorosilane provided that the dealkylation procedure occurs in a sealed vessel containing a compatible solvent.

摘要翻译： 公开了通过使用三甲基氯硅烷作为脱烷基化剂使膦酸酯脱烷基化的方法。 特别地，本发明涉及如下发现：通过使用三甲基氯硅烷可以在相对较短的反应时间内实现膦酸酯的脱烷基化的高产率，条件是脱烷基化程序发生在含有相容溶剂的密封容器中。

公开(公告)号：US5859284A

公开(公告)日：1999-01-12

申请号：US701942

申请日：1996-08-23

申请人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger, Jr. ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. St. John ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

发明人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger, Jr. ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. St. John ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

IPC分类号： B05B7/12 ,  C07C227/08 ,  C07D203/26 ,  C07D303/40 ,  C07D317/46 ,  C07C69/757 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D303/40 ,  B05B7/1209 ,  C07C227/08 ,  C07D203/26 ,  C07D317/46 ,  C07C2101/16 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides new synthetic methods and compositions. In particular, new methods of preparing intermediates useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors and compositions useful as intermediates that are themselves useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors are provided.

公开(公告)号：US5449664A

公开(公告)日：1995-09-12

申请号：US808968

申请日：1991-12-16

申请人： Julien P. H. Verheyden ,  Hans Maag ,  Ernest J. Prisbe

发明人： Julien P. H. Verheyden ,  Hans Maag ,  Ernest J. Prisbe

IPC分类号： A61K9/127 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  A61K31/70 ,  C07H19/00

CPC分类号： C07H19/06 ,  A61K9/127 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  Y10S514/934

摘要： Nucleoside compounds of the formula ##STR1## wherein: B is a purine or a pyrimidine;X and X' are H, OH or F, provided that at least one is H;Y and Y' are H, OH, OCH.sub.3 or F, provided that at least one is H;Y' and Z together form a cyclic phosphate ester, provided that Y is H; orZ is ##STR2## where n is zero, one, two or three; and Z' is N.sub.3 or OCH.sub.3 ; provided that when X' and Y' are OH and Z' is N.sub.3, B is not cytosine, andwhen X' and Y' are OH and Z' is OCH.sub.3, B is not uracil, adenine or cytosine;and the pharmaceutically acceptable esters, ethers and salts thereof, have been found to have potent antiviral activity with a high therapeutic ratio.

摘要翻译： 式IMA的核苷化合物其中：B是嘌呤或嘧啶; X和X'是H，OH或F，条件是至少一个是H; Y和Y'是H，OH，OCH 3或F，条件是至少一个是H; Y'和Z一起形成环状磷酸酯，条件是Y是H; 或Z为，其中n为零，一，二或三; Z'为N 3或OCH 3; 条件是当X'和Y'为OH且Z'为N 3时，B不是胞嘧啶，当X'和Y'为OH且Z'为OCH 3时，B不是尿嘧啶，腺嘌呤或胞嘧啶; 已经发现其药学上可接受的酯，醚和盐具有高治疗比的有效的抗病毒活性。

公开(公告)号：US5886213A

公开(公告)日：1999-03-23

申请号：US917640

申请日：1997-08-22

申请人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. Kelly ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

发明人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. Kelly ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

IPC分类号： C07C233/52 ,  C07C247/14 ,  C07C205/04 ,  C07C229/08

CPC分类号： C07C247/14 ,  C07C233/52 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/16

摘要： The present invention provides new synthetic methods and compositions. In particular, new methods of preparing intermediates useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors and compositions useful as intermediates that are themselves useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors are provided.

公开(公告)号：US5659023A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US384504

申请日：1995-02-01

申请人： Petr Alexander ,  Ernest J. Prisbe

发明人： Petr Alexander ,  Ernest J. Prisbe

IPC分类号： C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C12Q1/68 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  C12P19/34

CPC分类号： C07F9/65586 ,  C07F9/65616

摘要： In accordance with this invention novel compounds are provided that are selected from saturated and unsaturated pyrans and furans substituted with at least a phosphonate group and a heterocyclic base. These compounds are useful as antiinfectives, flame retardants, diagnostic oligonucleotides and immunogens.

摘要翻译： 根据本发明，提供了选自饱和和不饱和的吡喃和呋喃的新化合物，其被至少一个膦酸酯基和杂环碱取代。 这些化合物可用作抗感染剂，阻燃剂，诊断性寡核苷酸和免疫原。