公开(公告)号：US20220282317A1

公开(公告)日：2022-09-08

申请号：US17730004

申请日：2022-04-26

申请人： Battelle Memorial Institute

发明人： Aaron T. Wright ,  Susan Ramos-Hunter ,  Christopher Whidbey

IPC分类号： C12Q1/6837 ,  C07K1/13 ,  C12Q1/6841 ,  C12Q1/48 ,  C07D311/16 ,  C07D405/04 ,  C07C233/33 ,  C07C233/20 ,  C07C247/00 ,  G01N33/58 ,  C07C305/22 ,  C07D203/26 ,  C07C247/12 ,  C07C203/04 ,  C07C271/28 ,  C07D405/12 ,  C07H19/067 ,  C07H15/203 ,  C12Q1/34 ,  C07C317/40

摘要： Activity-based probes that can be used to selectively identify and characterize enzymes that are involved in different phases of xenobiotic metabolism in a host and its microbiota population(s) are described. The activity-based probes described specifically label only their target active enzymes involved in xenobiotic metabolism and therefore provide a measurement of true protein functional activity rather than transcript or protein abundance. The activity-based probes also provide multimodal profiling of these active enzymes. Methods for preparing the activity based probes and exemplary methods for their use also are disclosed.

公开(公告)号：US09938236B2

公开(公告)日：2018-04-10

申请号：US14759385

申请日：2013-12-27

申请人： DREXEL UNIVERSITY ,  BARUCH S. BLUMBERG INSTITUTE ,  ARBUTUS BIOPHARMA, INC.

发明人： Xiaodong Xu ,  Ju-Tao Guo ,  Tong Xiao ,  Yanming Du ,  Timothy Block ,  Simon David Peter Baugh ,  Hong Ye

IPC分类号： C07C311/16 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D309/04 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D217/24 ,  C07D319/18 ,  C07D231/40 ,  C07D231/42 ,  C07D239/26 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D263/50 ,  C07D203/26 ,  C07D263/58 ,  C07D205/04 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26 ,  C07D295/30 ,  C07D213/40 ,  C07D305/08 ,  C07C309/89 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/48 ,  C07C233/66 ,  C07C317/14 ,  C07D295/32 ,  C07D319/16

CPC分类号： C07C311/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/66 ,  C07C309/89 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/48 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D203/26 ,  C07D205/04 ,  C07D211/96 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D217/24 ,  C07D231/40 ,  C07D231/42 ,  C07D239/26 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D263/50 ,  C07D263/58 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D295/26 ,  C07D295/30 ,  C07D295/32 ,  C07D305/08 ,  C07D309/04 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18

摘要： The present invention provides novel compounds of formula (I) and methods of use thereof. In certain embodiments, the compounds of the invention are useful as nucleocapsid assembly inhibitors. In other embodiments, the compounds of the invention are useful as pregenomic RNA encapsidation inhibitors of Hepatitis B virus (HBV). In yet other embodiments, the compounds of the invention are useful for the treatment of viral infection, including HBV and related viral infections.

公开(公告)号：US20130143228A1

公开(公告)日：2013-06-06

申请号：US13583193

申请日：2011-03-10

申请人： Johannes Maria Franciscus Gerardus Aerts ,  Herman Steven Overkleeft

发明人： Johannes Maria Franciscus Gerardus Aerts ,  Herman Steven Overkleeft

IPC分类号： C07D303/14 ,  C07D203/26 ,  C07F5/02 ,  C07D303/36

CPC分类号： C07D303/14 ,  C07D203/26 ,  C07D303/36 ,  C07F5/025 ,  C07K1/22 ,  C12Q1/34 ,  G01N33/6842 ,  G01N2333/924 ,  G01N2500/04 ,  G01N2800/042

摘要： An activity based probe (ABP) comprising a glycosidase inhibitor, and a detection-group. The ABPs of the inventions are used for diagnosing storage disorder for screening of compounds suitable for preventing and/or treating a storage disorder, for monitoring of therapeutic enzymes for lysosomal storage disorders, and for ultra-sensitive visualization of glycosidase-fusion proteins in molecular imaging.

摘要翻译： 包含糖苷酶抑制剂的活性基探针（ABP）和检测组。 本发明的ABP用于诊断用于筛选适合于预防和/或治疗存储障碍的化合物的储存障碍，用于监测溶酶体储存障碍的治疗性酶，以及用于分子成像中糖苷酶 - 融合蛋白的超敏感可视化 。

公开(公告)号：US07662969B2

公开(公告)日：2010-02-16

申请号：US11375020

申请日：2006-03-15

申请人： Michael P. Doyle

发明人： Michael P. Doyle

IPC分类号： C07D275/06 ,  C07D203/26 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D203/26 ,  C07D203/24 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compositions and methods for achieving the efficient aziridination of organic molecules, especially olefins. More specifically, the invention is directed to a mild, selective, and efficient aziridination protocol that involves catalysis by a mixed-valent dirhodium(II,III) catalyst (Rh25+). Especially preferred sources for forming such mixed-valent dirhodium(II,III) catalyst (Rh25+) are dirhodium(II) carboxamidates, such as dirhodium(II) caprolactamate, and their derivatives and analogues.

摘要翻译： 本发明涉及用于实现有机分子，特别是烯烃的有效氮丙啶化的组合物和方法。 更具体地，本发明涉及一种温和，选择性和有效的氮丙啶化方案，其涉及通过混合价态的二铑（II，III）催化剂（Rh25 +）的催化。 用于形成这种混合二价铑（II，III）催化剂（Rh25 +）的特别优选的来源是二酰基铑（II）羧酰胺化物，例如己内酰胺铑（II）及其衍生物和类似物。

公开(公告)号：US5476952A

公开(公告)日：1995-12-19

申请号：US30581

申请日：1993-03-12

申请人： Tsann-Long Su ,  Kyoichi A. Watanabe ,  Tiang-Chao Chou

发明人： Tsann-Long Su ,  Kyoichi A. Watanabe ,  Tiang-Chao Chou

IPC分类号： C07D203/26 ,  C07F9/6584

CPC分类号： C07F9/65846 ,  C07D203/26

摘要： The present invention provides compounds having the structure: ##STR1## or having the structure: ##STR2## The present invention also provides a pharmaceutical compostion containing the compounds, methods of synthesizing the compounds, as well as methods of inhibiting growth of tumor cells and of treating a subject having a disease characterized by the proliferation of tumor cells.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构的化合物：具有以下结构：本发明还提供了含有化合物的药物组合物，合成化合物的方法以及抑制肿瘤细胞生长的方法和 治疗以肿瘤细胞增殖为特征的疾病的受试者。

公开(公告)号：US4341904A

公开(公告)日：1982-07-27

申请号：US117701

申请日：1980-02-19

申请人： Patrice C. Belanger ,  Robert N. Young

发明人： Patrice C. Belanger ,  Robert N. Young

IPC分类号： C07C49/683 ,  C07C49/747 ,  C07D203/26 ,  C07D235/02 ,  C07C87/40

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07C49/683 ,  C07C49/747 ,  C07D203/26

摘要： Novel amino derivatives of 2-hydroxy-6,9-methano-11-amino-5,6,7,8,9,10-hexahydro-benzocyclooctenes, methods for their preparation, and their use as effective analgesic agents is described.

摘要翻译： 描述了2-羟基-6,9-甲基-11-氨基-5,6,7,8,9,10-六氢 - 苯并环辛烯的新型氨基衍生物，其制备方法及其作为有效镇痛剂的用途。

公开(公告)号：US4123546A

公开(公告)日：1978-10-31

申请号：US812405

申请日：1977-07-01

申请人： Michael J. Haire

发明人： Michael J. Haire

IPC分类号： C07D203/26 ,  C07D451/02 ,  C07D487/16 ,  C07D487/18 ,  A61K31/40 ,  C07D471/18

CPC分类号： C07D451/00 ,  C07D203/26

摘要： Antidepressant compounds such as 2-[(4b,4c-dihydro-8bH-azirino[2,1,3-cd]dibenzo[a,f]pyrrolizin-8b-yl)oxy]ethyl-N,N-dimethylamine useful for alleviating depression in mammals.

摘要翻译： 抗抑郁药化合物如2 - [（4b，4c-二氢-8H-哒嗪并[2,1,3-cd]二苯并[a，f]吡咯啉-8-基）氧]乙基-N， 减轻哺乳动物的抑郁症。

公开(公告)号：US3849465A

公开(公告)日：1974-11-19

申请号：US83242369

申请日：1969-06-11

申请人： DU PONT

发明人： MARSH F

IPC分类号： C07C261/02 ,  C07D203/08 ,  C07D203/20 ,  C07D203/26 ,  C07F7/08 ,  C07C119/00

CPC分类号： C07D203/08 ,  C07C261/02 ,  C07D203/20 ,  C07D203/26 ,  C07F7/0814 ,  C07F7/0818

摘要： 1. AN N-CYANOIMINE OF THE FORMULA

R1-C(-R2)(-R3)-C(-R)=N-CN

WHEREIN THE R''S TAKEN INDIVIDUALLY, CONTAIN UP TO 18 CARBONS AND ARE MEMBERS OF THE GROUP CONSISTING OF HYDROGEN, ALKOXY AND HYDROCARBYL AND ANY TWO R''S MAY BE JOINED TO FORM A DIVALENT ALKYLENE GROUP PF 2-10 CARBONS.

公开(公告)号：US2558273A

公开(公告)日：1951-06-26

申请号：US12987649

申请日：1949-11-28

申请人： GEIGY AG J R

发明人： HANS SCHLAPFER ,  ALFRED MARGOT

IPC分类号： C07D203/26

CPC分类号： C07D203/26

公开(公告)号：US20180230092A1

公开(公告)日：2018-08-16

申请号：US15933098

申请日：2018-03-22

申请人： DREXEL UNIVERSITY ,  BARUCH S. BLUMBERG INSTITUTE ,  ARBUTUS BIOPHARMA, INC.

发明人： XIAODONG XU ,  JU-TAO GUO ,  TONG XIAO ,  YANMING DU ,  TIMOTHY BLOCK ,  SIMON DAVID PETER BAUGH ,  HONG YE

IPC分类号： C07C311/16 ,  C07D319/16 ,  C07D309/04 ,  C07D305/08 ,  C07D295/32 ,  C07D295/30 ,  C07D295/26 ,  C07D277/52 ,  C07D277/46 ,  C07D263/58 ,  C07D263/50 ,  C07D263/48 ,  C07D261/14 ,  C07D239/26 ,  C07D231/42 ,  C07D231/40 ,  C07D217/24 ,  C07D215/42 ,  C07D215/38 ,  C07D213/76 ,  C07D213/75 ,  C07D213/40 ,  C07D211/96 ,  C07D205/04 ,  C07D203/26 ,  C07C317/14 ,  C07C311/48 ,  C07C311/20 ,  C07C311/19 ,  C07C311/18 ,  C07C311/17 ,  C07C309/89 ,  C07C233/66 ,  C07D319/18

CPC分类号： C07C311/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/66 ,  C07C309/89 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/48 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D203/26 ,  C07D205/04 ,  C07D211/96 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D217/24 ,  C07D231/40 ,  C07D231/42 ,  C07D239/26 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D263/50 ,  C07D263/58 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D295/26 ,  C07D295/30 ,  C07D295/32 ,  C07D305/08 ,  C07D309/04 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18

摘要： The present invention is directed toward novel compounds and novel methods of use of said compounds of the formula (I), useful as nucleocapsid assembly inhibitors for the treatment of viruses, especially but not exclusively, including pregenomic RNA encapsidation inhibitors of HBV for the treatment of Hepatitis B virus (HBV) infection and related conditions. including hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and complexes thereof, wherein A, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, and R8 are defined herein.