公开(公告)号：US07544805B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US11048746

申请日：2005-02-03

申请人： Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Itai Adin ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Itai Adin ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D215/12 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K9/1688 ,  A61K9/1617

摘要： An amorphous form of montelukast sodium and a montelukast sodium lactose co-precipitate, processes for producing same, pharmaceutical compositions containing same and methods of treatment utilizing same are disclosed.

摘要翻译： 孟鲁司特钠和孟鲁司特钠乳糖共沉淀物的无定形形式，其制备方法，含有其的药物组合物和使用其的治疗方法已公开。

公开(公告)号：US20060122227A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11235105

申请日：2005-09-27

申请人： Lior Zelikovitch ,  Oded Arad ,  Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Aric Abadayev ,  Hanit Marom ,  Hila Isenberg ,  Joseph Kaspi

发明人： Lior Zelikovitch ,  Oded Arad ,  Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Aric Abadayev ,  Hanit Marom ,  Hila Isenberg ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D211/06 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/34

摘要： The present invention relates to an improved process of alkylating secondary amines, more particularly of alkylating compounds having amino piperidinic group, which are useful as donepezil intermediates, wherein an alcohol serves as reaction facilitator thus enabling to obtain donepezil and salts thereof in high quality and yield. The present invention also relates to the prevention of unwanted alkylation of donepezil precursors, having amino piperidinic group, by using suitable reaction conditions.

摘要翻译： 本发明涉及一种改进的仲胺烷基化方法，更特别是烷基化化合物，具有氨基哌啶基，其可用作多奈哌齐中间体，其中醇用作反应促进剂，从而能够以高质量和产率获得多奈哌齐和其盐 。 本发明还涉及通过使用合适的反应条件来防止具有氨基哌啶基的多奈哌齐前体的不需要的烷基化。

公开(公告)号：US20060122226A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11006827

申请日：2004-12-08

申请人： Itai Adin ,  Carmen Iustain ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Itai Adin ,  Carmen Iustain ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D211/06 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/32

摘要： Novel crystalline forms of Donepezil base, processes for producing same, pharmaceutical compositions containing same and methods of treatment utilizing same are disclosed.

摘要翻译： 公开了多奈哌齐碱碱的新型结晶形式，其制备方法，含有其的药物组合物和使用其的治疗方法。

公开(公告)号：US20050187245A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11048746

申请日：2005-02-03

申请人： Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Itai Adin ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Itai Adin ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K31/47 ,  C07D215/16

CPC分类号： A61K9/1688 ,  A61K9/1617

摘要： An amorphous form of montelukast sodium and a montelukast sodium lactose co-precipitate, processes for producing same, pharmaceutical compositions containing same and methods of treatment utilizing same are disclosed.

摘要翻译： 孟鲁司特钠和孟鲁司特钠乳糖共沉淀物的无定形形式，其制备方法，含有其的药物组合物和使用其的治疗方法已公开。

公开(公告)号：US20050142190A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10501045

申请日：2004-01-13

申请人： Itai Adin ,  Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Itai Adin ,  Mohammed Alnabari ,  Yana Sery ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/19 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/445 ,  A61K9/20 ,  A61K31/4184

CPC分类号： A61K9/1641 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/19 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/445

摘要： The invention provides a stable and easy to formulate amorphous solid, suitable for the preparation of solid pharmaceutical compositions comprising a mixture of an amorphous active pharmaceutical ingredient and at least one pharmaceutically acceptable inactive ingredient.

摘要翻译： 本发明提供了一种稳定且易于配制的无定形固体，适用于制备包含无定形活性药物成分和至少一种药学上可接受的无活性成分的混合物的固体药物组合物。

公开(公告)号：US06844440B2

公开(公告)日：2005-01-18

申请号：US10459662

申请日：2003-06-11

申请人： Ori Lerman ,  Joseph Kaspi ,  Oded Arad ,  Mohammed Alnabari ,  Yana Sery

发明人： Ori Lerman ,  Joseph Kaspi ,  Oded Arad ,  Mohammed Alnabari ,  Yana Sery

IPC分类号： A61P25/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/32 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides a process for the preparation of a compound of the formula 6 comprising the hydrolysis and decarboxylation of a compound of the formula 5 according to the reaction: wherein R and R2 independently a C1-C4 alkyl group or an aralkyl group.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备式6化合物的方法，其包括根据以下反应进行式5化合物的水解和脱羧作用：其中R和R 2独立地为C 1 -C 4烷基或芳烷基。

公开(公告)号：US20080194827A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US12010973

申请日：2008-01-31

申请人： Itai Adin ,  Carmen Iustain ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Itai Adin ,  Carmen Iustain ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D211/30

CPC分类号： C07D211/32

摘要： Novel crystalline forms of Donepezil base, processes for producing same, pharmaceutical compositions containing same and methods of treatment utilizing same are disclosed.

摘要翻译： 公开了多奈哌齐碱碱的新型结晶形式，其制备方法，含有其的药物组合物和使用其的治疗方法。

公开(公告)号：US20070249823A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11697379

申请日：2007-04-06

申请人： Vladimir Naddaka ,  Eyal Klopfer ,  Shady Saeed ,  Dionne Montvilisky ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Vladimir Naddaka ,  Eyal Klopfer ,  Shady Saeed ,  Dionne Montvilisky ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07H19/00

CPC分类号： C07D317/16 ,  C07D317/24 ,  C07D317/30 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06 ,  C07H15/04 ,  C07H19/00 ,  C07H19/073

摘要： The present invention provides novel intermediates, which preferably include 3-substituted, alkyl 2,2-difluoro-3-hydroxy-3-(2,2-dialkyldioxolan-4-yl)-propionate derivatives, and 3,5-disubstituted-2-deoxy-2,2-difluoro-1-oxo-D-ribose derivatives. The present invention also provides processes for producing such intermediates and processes for producing gemcitabine therewith.

摘要翻译： 本发明提供新的中间体，其优选包括3-取代的2,2-二氟-3-羟基-3-（2,2-二烷基二氧戊环-4-基） - 丙酸酯衍生物和3,5-二取代-2 脱氧-2,2-二氟-1-氧代-D-核糖衍生物。 本发明还提供了生产此类中间体的方法和用于制备吉西他滨的方法。

公开(公告)号：US20070213365A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11708612

申请日：2007-02-21

申请人： Itai Adin ,  Zvicka Deutsch ,  Michael Brand ,  Moty Shookrun ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Itai Adin ,  Zvicka Deutsch ,  Michael Brand ,  Moty Shookrun ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/16

CPC分类号： C07D215/18

摘要： Novel crystalline forms I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII, IX, and X of montelukast ammonium salts are provided, and novel methods of making these forms are disclosed.

摘要翻译： 提供了孟鲁司特铵盐的新型结晶形式I，II，III，IV，V，VI，VII，VIII，IX和X，并且公开了制备这些形式的新颖方法。

公开(公告)号：US20070208178A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11711042

申请日：2007-02-27

申请人： Michael Brand ,  Moty Shookrun ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Michael Brand ,  Moty Shookrun ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D215/16

CPC分类号： C07D215/18

摘要： The present invention provides a process for preparing highly pure montelukast and salts thereof by reacting the side-chain precursor 1-(mercaptomethyl)-cyclopropaneacetic acid with 2-(2-(3S)-(3-(7-chloro-2-quinolinyl)-ethenyl)phenyl)-3-(methanesulfonyloxypropyl)phenyl-2-propanol in a solvent mixture containing a base.

摘要翻译： 本发明提供了一种通过使侧链前体1-（巯基甲基） - 环丙烷乙酸与2-（2-（3S） - （3-（7-氯-2-喹啉基） ） - 乙烯基）苯基）-3-（甲磺酰氧基丙基）苯基-2-丙醇。