公开(公告)号：US06262084B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09417886

申请日：1999-10-14

申请人： Ronald J. Biediger ,  Vanessa O. Grabbe ,  George W. Holland ,  Jamal Kassir ,  Karin M. Keller ,  Timothy P. Kogan ,  Shuqun Lin ,  Robert V. Market ,  Bore G. Raju ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu

发明人： Ronald J. Biediger ,  Vanessa O. Grabbe ,  George W. Holland ,  Jamal Kassir ,  Karin M. Keller ,  Timothy P. Kogan ,  Shuqun Lin ,  Robert V. Market ,  Bore G. Raju ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu

IPC分类号： A61K31192

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D317/60 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： A method for the inhibition of the binding of &agr;4&bgr;1 integrin to its receptors, for example VCAM-1 (vascular cell adhesion molecule-1) and fibronectin; compounds that inhibit this binding; pharmaceutically active compositions thereof; and the use of the compounds either as above, or in formulations for the control or prevention of diseases states in which &agr;4&bgr;1 is involved.

摘要翻译： 抑制α4β1整联蛋白与其受体结合的方法，例如VCAM-1（血管细胞粘附分子-1）和纤连蛋白; 抑制这种结合的化合物; 其药物活性组合物; 以及如上所述的化合物或用于控制或预防涉及α4β1的疾病状态的制剂中的用途。

公开(公告)号：US06723711B2

公开(公告)日：2004-04-20

申请号：US09973414

申请日：2001-10-09

申请人： Ronald J. Biediger ,  Brian Dupre ,  Linda K. Hamaker ,  George W. Holland ,  Jamal M. Kassir ,  Wen Li ,  Robert V. Market ,  Noel Nguyen ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu ,  E. Radford Decker

发明人： Ronald J. Biediger ,  Brian Dupre ,  Linda K. Hamaker ,  George W. Holland ,  Jamal M. Kassir ,  Wen Li ,  Robert V. Market ,  Noel Nguyen ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu ,  E. Radford Decker

IPC分类号： C07D21364

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14

摘要： A compound of the structure A method for the inhibition of the binding of &agr;4&bgr;1 integrin to its receptors, for example VCAM-1(vascular cell adhesion molecule-1) and fibronectin; pharmaceutically active compositions comprising these compounds; and the use of these compounds for the control or prevention of diseases states in which &agr;4&bgr;1 is involved are also disclosed.

摘要翻译： 用于抑制α4β1整联蛋白与其受体结合的方法的化合物，例如VCAM-1（血管细胞粘附分子-1）和纤连蛋白; 包含这些化合物的药物活性组合物; 并且还公开了这些化合物用于控制或预防其中涉及α4β1的疾病状态的用途。

公开(公告)号：US06194448B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09417857

申请日：1999-10-14

申请人： Ronald J. Biediger ,  Vanessa O. Grabbe ,  George W. Holland ,  Jamal M. Kassir ,  Timothy P. Kogan ,  Shuqun Lin ,  Robert V. Market ,  Bore G. Raju ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu

发明人： Ronald J. Biediger ,  Vanessa O. Grabbe ,  George W. Holland ,  Jamal M. Kassir ,  Timothy P. Kogan ,  Shuqun Lin ,  Robert V. Market ,  Bore G. Raju ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D317/60 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： A method for the inhibition of the binding of &agr;4&bgr;1 integrin to its receptors, for example VCAM-1 (vascular cell adhesion molecule-1) and fibronectin; compounds that inhibit this binding; pharmaceutically active compositions comprising such compounds; and the use of such compounds either as above, or in formulations for the control or prevention of diseases states in which &agr;4&bgr;1 is involved.

摘要翻译： 抑制α4β1整联蛋白与其受体结合的方法，例如VCAM-1（血管细胞粘附分子-1）和纤连蛋白; 抑制这种结合的化合物; 包含这些化合物的药物活性组合物; 以及使用上述化合物或在制剂中用于控制或预防涉及α4β1的疾病状态。

公开(公告)号：US20190225602A1

公开(公告)日：2019-07-25

申请号：US16372189

申请日：2019-04-01

申请人： Ronald J. Biediger ,  Michele A. Benish ,  Robert V. Market ,  Michael M. Savage ,  Brandon M. Young

发明人： Ronald J. Biediger ,  Michele A. Benish ,  Robert V. Market ,  Michael M. Savage ,  Brandon M. Young

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D213/75 ,  C07D409/12

摘要： Provided herein are methods for antagonizing the action of an α4-integrin to treat various pathophysiological conditions utilizing pharmaceutical compositions of compounds or pharmaceutically acceptable salts or stereoisomer(s) thereof of formula I where R1, R2, R3, R4, R5, X and R6 are as described herein.

公开(公告)号：US20130236434A1

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：US13885537

申请日：2011-11-16

申请人： Ronald J. Biediger ,  William C. Gundlach, IV ,  Robert V. Market ,  Michael M. Savage ,  Peter Vanderslice

发明人： Ronald J. Biediger ,  William C. Gundlach, IV ,  Robert V. Market ,  Michael M. Savage ,  Peter Vanderslice

IPC分类号： A61K47/48 ,  C07D317/60 ,  C07D275/02 ,  C07D213/64 ,  C07D409/14 ,  C07C271/20 ,  C07D333/20 ,  C07C311/08

CPC分类号： C07D333/20 ,  A61K35/12 ,  A61K35/17 ,  A61K35/51 ,  C07C229/34 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C311/08 ,  C07D213/64 ,  C07D275/02 ,  C07D317/60 ,  C07D333/10 ,  C07D333/24 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： A method of enhancing binding of cells to an integrin-binding ligand comprises treating integrin-expressing cells in vitro with an agonist of integrin, wherein the integrin is selected from the group consisting of α4β1, α5β1, α4β7, αvβ3 and αLβ2, and contacting the treated cells with an integrin-binding ligand; integrin agonist compounds having the general formula I; methods of treating integrin-expressing cells with such agonists to enhance binding; and therapeutic methods comprising administering agonist-treated cells or agonist compounds to a mammal.

摘要翻译： 增强细胞与整联蛋白结合配体的结合的方法包括用整联蛋白激动剂在体外处理整联蛋白表达细胞，其中所述整联蛋白选自α4β1，α5β1，α4β7，alphavbeta3和αLβ2，并使 用整联蛋白结合配体处理的细胞; 具有通式I的整联蛋白激动剂化合物; 用这种激动剂治疗整合素表达细胞以增强结合的方法; 和包括向哺乳动物施用经激动剂处理的细胞或激动剂化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US20100029753A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12183032

申请日：2008-07-30

申请人： Eric C. Anderson ,  Ronald J. Biediger ,  Jie Chen ,  Brian Dupre ,  Pedro Lory ,  Robert V. Market ,  Keith A. Monk ,  Michael M. Savage ,  Reginald Tennyson ,  Brandon M. Young

发明人： Eric C. Anderson ,  Ronald J. Biediger ,  Jie Chen ,  Brian Dupre ,  Pedro Lory ,  Robert V. Market ,  Keith A. Monk ,  Michael M. Savage ,  Reginald Tennyson ,  Brandon M. Young

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/42 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04

摘要： Provided are compounds that are modulators of CCR9 receptor activity, compositions containing the compounds and methods of use of the compounds and compositions. In certain embodiments, provided are methods for treating or ameliorating diseases associated with modulation of CCR9 receptor activity.

摘要翻译： 提供的是CCR9受体活性调节剂的化合物，含有化合物的组合物和使用该化合物和组合物的方法。 在某些实施方案中，提供了用于治疗或改善与调节CCR9受体活性相关的疾病的方法。

公开(公告)号：US06972296B2

公开(公告)日：2005-12-06

申请号：US09973142

申请日：2001-10-09

申请人： Ronald J. Biediger ,  Qi Chen ,  E. Radford Decker ,  George W. Holland ,  Jamal M. Kassir ,  Wen Li ,  Robert V. Market ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu ,  Jian Li

发明人： Ronald J. Biediger ,  Qi Chen ,  E. Radford Decker ,  George W. Holland ,  Jamal M. Kassir ,  Wen Li ,  Robert V. Market ,  Ian L. Scott ,  Chengde Wu ,  Jian Li

IPC分类号： C07D221/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  C07D207/416 ,  C07D211/86 ,  C07D213/02 ,  C07D213/62 ,  C07D213/69 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D215/22 ,  C07D215/38 ,  C07D221/16 ,  C07D237/16 ,  C07D237/22 ,  C07D239/28 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D317/46 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07K14/78 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D215/22 ,  C07D221/04 ,  C07D221/16 ,  C07D237/22 ,  C07D239/47 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： A method for the inhibition of the binding of α4β1 integrin to its receptors, for example VCAM-1 (vascular cell adhesion molecule-1) and fibronectin; compounds that inhibit this binding; pharmaceutically active compositions comprising such compounds; and to the use of such compounds either a above, or in formulations for the control or prevention of diseases states in which α4β1 is involved.

摘要翻译： 用于抑制α4A/β1整联蛋白与其受体例如VCAM-1（血管细胞粘附分子-1）和纤连蛋白的结合的方法; 抑制这种结合的化合物; 包含这些化合物的药物活性组合物; 以及上述或在制剂中使用这些化合物用于控制或预防涉及α4β1的疾病状态。

公开(公告)号：US20180312498A1

公开(公告)日：2018-11-01

申请号：US15497416

申请日：2017-04-26

申请人： Ronald J. Biediger ,  Michele A. Benish ,  Robert V. Market ,  Michael M. Savage ,  Brandon M. Young

发明人： Ronald J. Biediger ,  Michele A. Benish ,  Robert V. Market ,  Michael M. Savage ,  Brandon M. Young

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D213/75

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D213/75

摘要： Provided herein are compounds and pharmaceutical compositions of formula I where R1, R2, R3, R4, R5, X and R6 are as described herein. Also provided pharmaceutically acceptable salts or stereoisomer(s) of these compounds. In addition methods are provided for antagonizing the action of an α4-integrin to treat various pathophysiological conditions.

公开(公告)号：US20080188528A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US12004956

申请日：2007-12-21

申请人： Ronald J. Biediger ,  Huong M. Bui ,  Jie Chen ,  Kevin M. Henry ,  Thomas Thrash

发明人： Ronald J. Biediger ,  Huong M. Bui ,  Jie Chen ,  Kevin M. Henry ,  Thomas Thrash

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D213/02 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61K31/34 ,  A61P25/00 ,  A61P31/00 ,  A61P15/08 ,  A61P9/00 ,  C07D307/34 ,  C07D333/02 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07D279/14 ,  C07D279/22 ,  C07D307/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

摘要： Provided are compounds that are modulators of C3a receptor activity, compositions containing the compounds and methods of use of the compounds and compositions. In certain embodiments, the compounds are pyridones. In certain embodiments, provided are methods for treatment or amelioration of diseases associated with modulation of C3a receptor activity.

摘要翻译： 提供了作为C3a受体活性的调节剂的化合物，含有化合物的组合物和使用该化合物和组合物的方法。 在某些实施方案中，化合物是吡啶酮。 在某些实施方案中，提供了用于治疗或改善与调节C3a受体活性相关的疾病的方法。

公开(公告)号：US6096773A

公开(公告)日：2000-08-01

申请号：US292459

申请日：1999-04-15

申请人： Ian L. Scott ,  Bore G. Raju ,  Ronald J. Biediger ,  Vanessa O. Grabbe ,  Jamal Kassir ,  Karin M. Keller ,  Timothy P. Kogan, deceased ,  Shuqun Lin ,  Robert V. Market

发明人： Ian L. Scott ,  Bore G. Raju ,  Ronald J. Biediger ,  Vanessa O. Grabbe ,  Jamal Kassir ,  Karin M. Keller ,  Timothy P. Kogan, deceased ,  Shuqun Lin ,  Robert V. Market

IPC分类号： C07D317/44 ,  A61K31/16 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C233/00 ,  C07D233/02 ,  C07D277/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/36 ,  C07D405/00 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/00 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/19 ,  A61K31/41 ,  C07D317/50

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D317/60 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： A method for the inhibition of the binding of .alpha..sub.4 .beta..sub.1 integrin to its receptors, for example VCAM-1 (vascular cell adhesion molecule-1) and fibronectin; compounds that inhibit this binding; pharmaceutically active compositions comprising such compounds; and the use of such compounds either as above, or in formulations for the control or prevention of diseases states in which .alpha..sub.4 .beta..sub.1 is involved.

摘要翻译： 抑制α4β1整联蛋白与其受体结合的方法，例如VCAM-1（血管细胞粘附分子-1）和纤连蛋白; 抑制这种结合的化合物; 包含这些化合物的药物活性组合物; 以及如上所述或在用于控制或预防涉及α4β1的疾病状态的制剂中的这些化合物的使用。