公开(公告)号：US20190185441A1

公开(公告)日：2019-06-20

申请号：US16327284

申请日：2017-08-24

申请人： ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF ARIZONA STATE UNIVERSITY

发明人： Sidney HECHT ,  Omar KHDOUR ,  Sandipan Roy CHOWDHURY ,  Nishant P VISAVADIYA

IPC分类号： C07D279/18 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P39/06

CPC分类号： C07D279/18 ,  A61K31/5415 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06 ,  C07D279/14

摘要： The invention provides compounds having the general formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables R1, R2, R3, R4, subscipt m and n, have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

公开(公告)号：US20070265253A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11663157

申请日：2005-09-16

申请人： William Denny ,  Brent Copp ,  Allison Pearce ,  Michael Berridge ,  Jacquie Harper ,  Nigel Perry ,  Lesley Larsen ,  Lesley Larsen ,  Colette Godfrey

发明人： William Denny ,  Brent Copp ,  Allison Pearce ,  Michael Berridge ,  Jacquie Harper ,  Nigel Perry ,  Lesley Larsen ,  Lesley Larsen ,  Colette Godfrey

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61P43/00 ,  C07D279/00 ,  C07D513/00

CPC分类号： C07D279/14 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) or formula (II) which have anti-inflammatory activity and comprise a new class of NSAIDs. The compounds are therefore useful for treating inflammatory diseases or disorders. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds, as well as methods of treating inflammatory diseases or disorders using compounds of formula (III) or formula (IV).

摘要翻译： 本发明涉及具有抗炎活性且包含新类NSAID的式（I）或式（II）的化合物。 因此，这些化合物可用于治疗炎性疾病或病症。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及使用式（III）或式（IV）化合物治疗炎性疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20180354919A1

公开(公告)日：2018-12-13

申请号：US16003861

申请日：2018-06-08

申请人： FORMA Therapeutics, Inc.

发明人： Xiaozhang Zheng ,  Pui Yee Ng ,  Jennifer R. Thomason ,  Mary-Margaret Zablocki ,  Bingsong Han ,  Nicholas Barczak ,  Cuixian Liu ,  Aleksandra Rudnitskaya ,  David R. Lancia, JR. ,  Kenneth W. Bair

IPC分类号： C07D265/36 ,  C07D265/34 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D413/10 ,  C07D279/14 ,  C07D279/16 ,  C07D401/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07D265/34 ,  C07D279/14 ,  C07D279/16 ,  C07D401/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, solvates, hydrates, tautomers, or isomers or thereof, wherein R1, R2, R2′, L, X, W, Y1, Y2, Y3, and Y4 are described herein.

公开(公告)号：US09556135B2

公开(公告)日：2017-01-31

申请号：US14433769

申请日：2013-10-10

申请人： Amgen Inc.

发明人： Richard T. Lewis ,  Jennifer R. Allen ,  Yuan Cheng ,  Deborah Choquette ,  Oleg Epstein ,  Angel Guzman-Perez ,  Paul E. Harrington ,  Zihao Hua ,  Randall W. Hungate ,  Jason Brooks Human ,  Ted Judd ,  Qingyian Liu ,  Patricia Lopez ,  Ana Elena Minatti ,  Philip Olivieri ,  Karina Romero ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Laurie Schenkel ,  John Stellwagen ,  Ryan White ,  Qiufen Xue ,  Xiao Mei Zheng ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D279/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D239/74 ,  C07D495/04 ,  C07D213/79 ,  C07D241/44 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/10 ,  C07D279/14 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D279/12 ,  C07D213/79 ,  C07D239/74 ,  C07D241/44 ,  C07D279/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula I: wherein variables A4, A5, A6, A8, R1, R2, R3, R7 and n of Formula I, independently, are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and corresponding uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to A-beta plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions. The invention further provides compounds of Formula II and sub-formula embodiments thereof, intermediates and processes and methods useful for the preparation of compounds of Formulas I-II.

摘要翻译： 本发明提供了一类可用于调节β-分泌酶（BACE）活性的化合物。 化合物具有通式I：其中式I的变量A4，A5，A6，A8，R1，R2，R3，R7和n独立地在本文中定义。 本发明还提供包含该化合物的药物组合物，以及用于治疗由BACE的生物学活性产生的A-β斑块形成和沉积相关的病症和/或病症的化合物和组合物的相应用途。 这种BACE介导的疾病包括例如阿尔茨海默病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和其他中枢神经系统疾病。 本发明还提供式II化合物及其次级实施方案，可用于制备式I-II化合物的中间体和方法和方法。

公开(公告)号：US07799776B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US11632629

申请日：2005-07-13

申请人： Raymond J. Andersen ,  Alban Pereira ,  Xin-Hui Huang ,  Grant Mauk ,  Eduardo Vottero ,  Michel Roberge ,  Aruna Balgi

发明人： Raymond J. Andersen ,  Alban Pereira ,  Xin-Hui Huang ,  Grant Mauk ,  Eduardo Vottero ,  Michel Roberge ,  Aruna Balgi

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D279/14 ,  A61K31/5415

CPC分类号： C07C69/94 ,  C07C49/747 ,  C07C50/38 ,  C07C2603/24 ,  C07D279/14 ,  C07D513/06

摘要： Inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) are provided as are pharmaceutical compositions containing such inhibitors as well as the use of such inhibitors and compositions for the treatment of a condition in a mammalian subject characterized by pathology of the IDO-mediated tryptophan metabolic pathway. Such conditions may involve suppression of T-cell mediated immune response or may directly result from depletion of tryptophan or accumulation of a product of tryptophan degradation. Specific disease conditions include cataracts, age-related yellowing in the eye, neurodegenerative disorders, mood disorders, cancer and various bacterial/viral infections. IDO inhibitors of this invention are substituted naphthalene and anthracene diones. Novel compounds of this invention include the following taurine-substituted naphthaquinone structure.

摘要翻译： 提供了吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）的抑制剂，含有这些抑制剂的药物组合物以及这种抑制剂和组合物用于治疗哺乳动物受试者的病症的用途，其特征在于IDO介导的色氨酸代谢的病理学 途径。 这种情况可能包括抑制T细胞介导的免疫应答，或者可能直接来自色氨酸的消耗或色氨酸降解产物的积累。 特定的疾病状况包括白内障，眼睛中与年龄有关的黄化，神经变性疾病，情绪障碍，癌症和各种细菌/病毒感染。 本发明的IDO抑制剂是取代的萘和蒽二酮。 本发明的新型化合物包括以下的牛磺酸取代的萘醌结构。

公开(公告)号：US5550229A

公开(公告)日：1996-08-27

申请号：US262892

申请日：1994-06-21

申请人： Tameo Iwasaki ,  Kazuhiko Kondo ,  Hiroshi Ohmizu

发明人： Tameo Iwasaki ,  Kazuhiko Kondo ,  Hiroshi Ohmizu

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D217/24 ,  C07D239/90 ,  C07D265/14 ,  C07D265/22 ,  C07D279/14 ,  C07D477/02 ,  C07D477/04 ,  C07F7/18 ,  C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D205/085 ,  C07D205/08 ,  C07D217/24 ,  C07D239/90 ,  C07D265/14 ,  C07D265/22 ,  C07D279/14 ,  C07D477/02 ,  C07D477/04 ,  C07F7/186 ,  C07F7/1892

摘要： Novel process for preparing azetidinone compound of the formula [III]: ##STR1## wherein R.sup.1 is H or lower alkyl, R.sup.2 and R.sup.3 combine together with the adjacent nitrogen to form heterocyclic group, and R.sup.4 is protected or unprotected hydroxy-substituted lower alkyl, which comprises reacting an alkanamide compound of the formula [I]: ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are the same as defined above, with a compound of the formula [II]: ##STR3## wherein L.sup.1 is a leaving group and R.sup.4 is the same as defined above, in the presence of a base, said compound [III] being useful as synthetic intermediate for 1-methylcarbapenem derivative having excellent antibacterial activity.

摘要翻译： 制备式[III]的氮杂环丁酮化合物的新方法：其中R 1为H或低级烷基，R 2和R 3与相邻的氮原子一起形成杂环基，并且R 4为被保护或未被保护的羟基取代的 低级烷基，其包括使上述式[I]的链烷酰胺化合物与上述式[II]化合物反应：其中L 1是离去基团，且R 4与 在碱的存在下，所述化合物[III]可用作具有优异抗菌活性的1-甲基碳青霉烯衍生物的合成中间体。

公开(公告)号：US20230406830A1

公开(公告)日：2023-12-21

申请号：US18096712

申请日：2023-01-13

申请人： Valo Health, Inc.

发明人： Xiaozhang Zheng ,  Pui Yee Ng ,  Jennifer R. Downing ,  Mary-Margaret Zablocki ,  Bingsong Han ,  Nicholas Barczak ,  Cuixian Liu ,  Aleksandra Rudnitskaya ,  David R. Lancia, JR. ,  Kenneth W. Bair

IPC分类号： C07D265/36 ,  C07D413/12 ,  C07D413/06 ,  C07D401/04 ,  C07D279/16 ,  C07D491/107 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  C07D417/06 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D265/34 ,  C07D279/14

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07D413/12 ,  C07D413/06 ,  C07D401/04 ,  C07D279/16 ,  C07D491/107 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  C07D417/06 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D265/34 ,  C07D279/14

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I:






and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, solvates, hydrates, tautomers, or isomers or thereof, wherein R1, R2, R2′, L, X, W, Y1, Y2, Y3, and Y4 are described herein.

公开(公告)号：US20170066729A1

公开(公告)日：2017-03-09

申请号：US15255817

申请日：2016-09-02

申请人： Forma Therapeutics, Inc.

发明人： Xiaozhang Zheng ,  Pui Yee Ng ,  Jennifer R. Thomason ,  Mary-Margaret Zablocki ,  Bingsong Han ,  Nicholas Barczak ,  Cuixian Liu ,  Aleksandra Rudnitskaya ,  David R. Lancia, JR. ,  Kenneth W. Bair

IPC分类号： C07D265/36 ,  C07D413/06 ,  C07D401/04 ,  C07D279/16 ,  C07D265/34 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  C07D417/06 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/12 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07D265/34 ,  C07D279/14 ,  C07D279/16 ,  C07D401/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, solvates, hydrates, tautomers, or isomers or thereof, wherein R1, R2, R2′, L, X, W, Y1, Y2, Y3, and Y4 are described herein.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，前药，溶剂合物，水合物，互变异构体或异构体，其中R1，R2，R2'，L，X，W，Y1，Y2，Y3和 Y4。

公开(公告)号：US20150259308A1

公开(公告)日：2015-09-17

申请号：US14433769

申请日：2013-10-10

申请人： AMGEN INC.

发明人： Richard T. Lewis ,  Jennifer R. Allen ,  Yuan Cheng ,  Deborah Choquette ,  Oleg Epstein ,  Angel Guzman-Perez ,  Paul E. Harrington ,  Zihao Hua ,  Randall W. Hungate ,  Jason Brooks Human ,  Ted Judd ,  Qingyian Liu ,  Patricia Lopez ,  Ana Elena Minatti ,  Philip Olivieri ,  Karina Romero ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Laurie Schenkel ,  John Stellwagen ,  Ryan White ,  Qiufen Xue ,  Xiao Mei Zheng ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D279/12 ,  C07D471/04 ,  C07D239/74 ,  C07D495/04 ,  C07D213/79 ,  C07D513/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D279/14 ,  C07D417/04 ,  C07D241/44

CPC分类号： C07D279/12 ,  C07D213/79 ,  C07D239/74 ,  C07D241/44 ,  C07D279/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula I: wherein variables A4, A5, A6, A8, R1, R2, R3, R7 and n of Formula I, independently, are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and corresponding uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to A-beta plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions. The invention further provides compounds of Formula II and sub-formula embodiments thereof, intermediates and processes and methods useful for the preparation of compounds of Formulas I-II.

摘要翻译： 本发明提供了一类可用于调节β-分泌酶（BACE）活性的化合物。 化合物具有通式I：其中式I的变量A4，A5，A6，A8，R1，R2，R3，R7和n独立地在本文中定义。 本发明还提供包含该化合物的药物组合物，以及用于治疗由BACE的生物学活性产生的A-β斑块形成和沉积相关的病症和/或病症的化合物和组合物的相应用途。 这种BACE介导的疾病包括例如阿尔茨海默病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和其他中枢神经系统疾病。 本发明还提供式II化合物及其次级实施方案，可用于制备式I-II化合物的中间体和方法和方法。

公开(公告)号：US20090042868A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US11632629

申请日：2005-07-13

申请人： Raymond J. ANDERSEN ,  Alban PEREIRA ,  Xin-Hui HUANG ,  Grant MAUK ,  Eduardo VOTTERO ,  Michel ROBERGE ,  Aruna BALGI

发明人： Raymond J. ANDERSEN ,  Alban PEREIRA ,  Xin-Hui HUANG ,  Grant MAUK ,  Eduardo VOTTERO ,  Michel ROBERGE ,  Aruna BALGI

IPC分类号： A61K31/542 ,  C07D279/14 ,  A61K31/5415

CPC分类号： C07C69/94 ,  C07C49/747 ,  C07C50/38 ,  C07C2603/24 ,  C07D279/14 ,  C07D513/06

摘要： Inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) are provided as are pharmaceutical compositions containing such inhibitors as well as the use of such inhibitors and compositions for the treatment of a condition in a mammalian subject characterized by pathology of the IDO-mediated tryptophan metabolic pathway. Such conditions may involve suppression of T-cell mediated immune response or may directly result from depletion of tryptophan or accumulation of a product of tryptophan degradation. Specific disease conditions include cataracts, age-related yellowing in the eye, neurodegenerative disorders, mood disorders, cancer and various bacterial/viral infections. IDO inhibitors of this invention are substituted naphthalene and anthracene diones. Novel compounds of this invention include the following taurine-substituted naphthaquinone structure.

摘要翻译： 提供了吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）的抑制剂，含有这些抑制剂的药物组合物以及这种抑制剂和组合物用于治疗哺乳动物受试者的病症的用途，其特征在于IDO介导的色氨酸代谢的病理学 途径。 这种情况可能包括抑制T细胞介导的免疫应答，或者可能直接来自色氨酸的消耗或色氨酸降解产物的积累。 特定的疾病状况包括白内障，眼睛中与年龄有关的黄化，神经变性疾病，情绪障碍，癌症和各种细菌/病毒感染。 本发明的IDO抑制剂是取代的萘和蒽二酮。 本发明的新型化合物包括以下的牛磺酸取代的萘醌结构。