公开(公告)号：US08877784B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US12348065

申请日：2009-01-02

申请人： Richard J. Perner ,  Michael E. Kort ,  Stanley DiDomenico ,  Jun Chen ,  Anil Vasudevan

发明人： Richard J. Perner ,  Michael E. Kort ,  Stanley DiDomenico ,  Jun Chen ,  Anil Vasudevan

IPC分类号： A61K31/44 ,  A01N43/40 ,  A01N33/00 ,  A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  A01N33/24 ,  A61K31/15 ,  C07D213/56 ,  C07D213/53 ,  C07D333/20 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14

CPC分类号： C07D333/22 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K45/06 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D333/20

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, and Y are defined in the description are TRPA1 antagonists. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 在描述中定义R1，R2，R3和Y的式（Ⅰ）化合物是TRPA1拮抗剂。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US08604053B2

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：US12579821

申请日：2009-10-15

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Eric A. Voight ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Jerome F. Daanen ,  Stanley DiDomenico ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Eric A. Voight ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Jerome F. Daanen ,  Stanley DiDomenico ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D311/74 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed herein are compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and m are defined in the specification. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，前药，前药的盐或其组合，其中R1，R2，R3，R4和m在说明书中定义。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US08044069B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US12571862

申请日：2009-10-01

申请人： Pramila A. Bhatia ,  George A. Doherty ,  Irene Drizin ,  Helmut Mack ,  Richard J. Perner ,  Andrew O. Stewart ,  Qingwei Zhang

发明人： Pramila A. Bhatia ,  George A. Doherty ,  Irene Drizin ,  Helmut Mack ,  Richard J. Perner ,  Andrew O. Stewart ,  Qingwei Zhang

IPC分类号： A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4523 ,  C07D207/12 ,  C07D211/40

CPC分类号： C07D487/10 ,  C07D207/27 ,  C07D207/48 ,  C07D209/52 ,  C07D211/76 ,  C07D211/96 ,  C07D241/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present application relates to calcium channel inhibitors containing compounds of formula (I) wherein Ar1, Ar2, L1, L2, n, R1, R4, X and Y are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本申请涉及含有式（I）化合物的钙通道抑制剂，其中Ar1，Ar2，L1，L2，n，R1，R4，X和Y如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US06831193B2

公开(公告)日：2004-12-14

申请号：US10141989

申请日：2002-05-10

申请人： Chih-Hung Lee ,  Richard J. Perner ,  Daniel P. Larson ,  John R. Koenig ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Guo Zhu Zheng ,  Stanley DiDomenico ,  Andrew O. Stewart ,  Erol K. Bayburt

发明人： Chih-Hung Lee ,  Richard J. Perner ,  Daniel P. Larson ,  John R. Koenig ,  Arthur R. Gomtsyan ,  Guo Zhu Zheng ,  Stanley DiDomenico ,  Andrew O. Stewart ,  Erol K. Bayburt

IPC分类号： C07C22900

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D213/68 ,  C07D213/71 ,  C07D239/34 ,  C07D309/12 ,  C07D317/72 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D333/72

摘要： Compounds of formula (I) are novel P2X3 and P2X2/P2X3 antagonists which are useful in treating pain, urinary incontinence and bladder overactivity.

摘要翻译： 式（I）化合物是可用于治疗疼痛，尿失禁和膀胱过度活动的新型P2X3和P2X2 / P2X3拮抗剂。

公开(公告)号：US09108905B2

公开(公告)日：2015-08-18

申请号：US12348064

申请日：2009-01-02

申请人： Richard J. Perner ,  Michael E. Kort ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Jun Chen ,  Anil Vasudevan

发明人： Richard J. Perner ,  Michael E. Kort ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Jun Chen ,  Anil Vasudevan

IPC分类号： A61K31/15 ,  A61P25/00 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  C07C251/40 ,  A61K45/06 ,  C07C45/00 ,  C07C49/235 ,  C07C251/00

CPC分类号： C07C251/40 ,  A61K31/15 ,  A61K45/06 ,  C07C45/004 ,  C07C49/235 ,  C07C251/00 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, m, and Y are defined in the specification are TRPA1 antagonists. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，m和Y在说明书中定义的式（I）化合物是TRPA1拮抗剂。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US08815930B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US12815259

申请日：2010-06-14

申请人： Chih-hung Lee ,  Richard J. Perner ,  Brian S. Brown ,  John F. Darbyshire

发明人： Chih-hung Lee ,  Richard J. Perner ,  Brian S. Brown ,  John F. Darbyshire

IPC分类号： A61K31/416

CPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

摘要： Compounds of formula (I) wherein R3, R7, R9 and L are defined in the description are TRPV1 antagonists that exhibit low inhibitory activity against CYP3A4. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 在描述中定义R3，R7，R9和L的式（I）化合物是对CYP3A4表现出低抑制活性的TRPV1拮抗剂。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US07998993B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US12256931

申请日：2008-10-23

申请人： Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur Gomtsyan ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Robert G. Schmidt ,  Anil Vasudevan ,  Eric Voight

发明人： Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur Gomtsyan ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Robert G. Schmidt ,  Anil Vasudevan ,  Eric Voight

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/48

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/48 ,  C07D413/04

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1, R2, R4, and W are defined in the description are TRPV 1 antagonists with CNS penetration. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 在描述中定义R1，R2，R4和W的式（I）化合物是具有CNS穿透的TRPV 1拮抗剂。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20100249203A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12815259

申请日：2010-06-14

申请人： Chih-hung Lee ,  Richard J. Perner ,  Brian S. Brown ,  John Darbyshire

发明人： Chih-hung Lee ,  Richard J. Perner ,  Brian S. Brown ,  John Darbyshire

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/56 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/04 ,  A61P15/00 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

摘要： Compounds of formula (I) wherein R3, R7, R9 and L are defined in the description are TRPV1 antagonists that exhibit low inhibitory activity against CYP3A4. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 在描述中定义R3，R7，R9和L的式（I）化合物是对CYP3A4表现出低抑制活性的TRPV1拮抗剂。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20100120846A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12579803

申请日：2009-10-15

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Stanley DiDomenico ,  Jerome F. Daanen ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt ,  Eric A. Voight

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Stanley DiDomenico ,  Jerome F. Daanen ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt ,  Eric A. Voight

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/416 ,  A61K31/352 ,  C07D405/12 ,  C07D311/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/74

摘要： Disclosed herein are compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, solvates, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and m are defined in the specification. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，前药，前药盐或其组合，其中R1，R2，R3，R4和m在说明书中定义。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20100010055A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12365643

申请日：2009-02-04

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Dilinie P. Fernando ,  Chih-Hung Lee

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Dilinie P. Fernando ,  Chih-Hung Lee

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61P29/00 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D263/48

摘要： The present invention is directed to compounds of formula (I) wherein variables W, X, Y, D, A, n, R1, R2 and R9 are as defined in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中变量W，X，Y，D，A，n，R 1，R 2和R 9如说明书中所定义。