公开(公告)号：US08778977B2

公开(公告)日：2014-07-15

申请号：US12307104

申请日：2007-07-02

申请人： Kenneth Egnard Lind ,  Kathy Cao ,  Edward Yin-shiang Lin ,  Thinh Ba Nguyen ,  Bradley T. Tangonan ,  Daniel A. Erlanson ,  Kevin Guckian ,  Robert Lowell Simmons ,  Wen-cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Stig Hansen ,  Nuzhat Pathan ,  Lei Zhang

发明人： Kenneth Egnard Lind ,  Kathy Cao ,  Edward Yin-shiang Lin ,  Thinh Ba Nguyen ,  Bradley T. Tangonan ,  Daniel A. Erlanson ,  Kevin Guckian ,  Robert Lowell Simmons ,  Wen-cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Stig Hansen ,  Nuzhat Pathan ,  Lei Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4412 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D409/14 ,  C07D409/12 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D211/86

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D211/86 ,  C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides pyridinonyl PDK1 inhibitors and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供吡啶基PDK1抑制剂和使用其制备癌症的方法。

公开(公告)号：US20120208819A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13499835

申请日：2010-10-05

申请人： Joseph Arndt ,  Timothy Chan ,  Kevin Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Wen-Cherng Lee ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Daniel Scott ,  Lihong Sun ,  Jermaine Thomas ,  Kurt van Vloten ,  Deping Wang ,  Lei Zhang ,  Daniel Erlanson

发明人： Joseph Arndt ,  Timothy Chan ,  Kevin Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Wen-Cherng Lee ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Daniel Scott ,  Lihong Sun ,  Jermaine Thomas ,  Kurt van Vloten ,  Deping Wang ,  Lei Zhang ,  Daniel Erlanson

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/444 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/517 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/452 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of PDK1. The present invention also provides compositions thereof, and methods of treating PDK1-mediated diseases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作PDK1抑制剂的化合物。 本发明还提供了其组合物，以及治疗PDK1介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20100144730A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12307104

申请日：2007-07-02

申请人： Kenneth Egnard Lind ,  Kathy Cao ,  Edward Yin-shiang Lin ,  Thinh Ba Nguyen ,  Bradley T. Tangonan ,  Daniel A. Erlanson ,  Kevin Guckian ,  Robert Lowell Simmons ,  Wen-cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Stig Hansen ,  Nuzhat Pathan ,  Lei Zhang

发明人： Kenneth Egnard Lind ,  Kathy Cao ,  Edward Yin-shiang Lin ,  Thinh Ba Nguyen ,  Bradley T. Tangonan ,  Daniel A. Erlanson ,  Kevin Guckian ,  Robert Lowell Simmons ,  Wen-cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Stig Hansen ,  Nuzhat Pathan ,  Lei Zhang

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D211/86 ,  C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides pyridinonyl PDK1 inhibitors and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供吡啶基PDK1抑制剂和使用其制备癌症的方法。

公开(公告)号：US20100105714A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12525144

申请日：2008-01-30

申请人： Lihong Sun ,  Wen-Cherng Lee ,  Paul Lyne

发明人： Lihong Sun ,  Wen-Cherng Lee ,  Paul Lyne

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D307/02 ,  A61K31/34 ,  C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D405/04 ,  C07D491/08 ,  C07D519/00

摘要： The invention features compounds of the general Formula (I): (formula should be inserted here) Compounds of Formula (I) possess unexpectedly high affinity for Alk5 and/or Alk4, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including fibrotic disorders.

摘要翻译： 本发明的特征在于通式（I）的化合物：（式中应该插入）式（I）化合物对Alk5和/或Alk4具有出人意料的高亲和力，并且可用作其拮抗剂，用于预防和/或治疗多种 疾病，包括纤维化疾病。

公开(公告)号：US20070249682A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11701983

申请日：2007-02-02

申请人： Zhongli Zheng ,  Mary Carter ,  YuSheng Liao ,  Lihong Sun ,  Leonid Kirkovsky ,  Susan Mrose ,  Yen-Ming Hsu ,  David Thomas ,  Gerald Shipps ,  Satish Jindal ,  George Lenz ,  Huw Nash

发明人： Zhongli Zheng ,  Mary Carter ,  YuSheng Liao ,  Lihong Sun ,  Leonid Kirkovsky ,  Susan Mrose ,  Yen-Ming Hsu ,  David Thomas ,  Gerald Shipps ,  Satish Jindal ,  George Lenz ,  Huw Nash

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P37/08 ,  C07C303/00 ,  C07D213/44

CPC分类号： A61K31/444 ,  C07C311/47 ,  C07D401/14 ,  F25B9/10 ,  F25B9/145 ,  F25B2309/1408 ,  F25B2309/1411 ,  F25B2309/1418 ,  F25B2309/1424 ,  F25B2309/14241

摘要： The present invention relates to novel CD40:CD154 binding interrupter compounds and use of these compounds and pharmaceutical compositions comprising them, to treat conditions associated with inappropriate CD154 activation in a subject. Specifically, this invention provides compounds which are identified by screening a library of small molecules for those that are capable of specifically binding CD154 and interrupting CD40:CD154 interaction.

摘要翻译： 本发明涉及新的CD40：CD154结合中断剂化合物，以及这些化合物和包含它们的药物组合物的用途，以治疗与受试者中不适当的CD154活化相关的病症。 具体地，本发明提供了通过筛选能够特异性结合CD154并中断CD40：CD154相互作用的那些的小分子文库来鉴定的化合物。

公开(公告)号：US07173046B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US10377928

申请日：2003-02-28

申请人： Zhongli Zheng ,  Mary-Beth Carter ,  YuSheng Liao ,  Lihong Sun ,  Leonid Kirkovsky ,  Susan Mrose ,  Yen-Ming Hsu ,  David Thomas ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Satish Jindal ,  George R. Lenz ,  Huw M. Nash

发明人： Zhongli Zheng ,  Mary-Beth Carter ,  YuSheng Liao ,  Lihong Sun ,  Leonid Kirkovsky ,  Susan Mrose ,  Yen-Ming Hsu ,  David Thomas ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Satish Jindal ,  George R. Lenz ,  Huw M. Nash

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/444 ,  C07C311/47 ,  C07D401/14 ,  F25B9/10 ,  F25B9/145 ,  F25B2309/1408 ,  F25B2309/1411 ,  F25B2309/1418 ,  F25B2309/1424 ,  F25B2309/14241

摘要： The present invention relates to novel CD40:CD154 binding interrupter compounds and use of these compounds and pharmaceutical compositions comprising them, to treat conditions associated with inappropriate CD154 activation in a subject. Specifically, this invention provides compounds which are identified by screening a library of small molecules for those that are capable of specifically binding CD154 and interrupting CD40:CD154 interaction.

摘要翻译： 本发明涉及新的CD40：CD154结合中断剂化合物，以及这些化合物和包含它们的药物组合物的用途，以治疗与受试者中不适当的CD154活化相关的病症。 具体地，本发明提供了通过筛选能够特异性结合CD154并中断CD40：CD154相互作用的那些的小分子文库来鉴定的化合物。