公开(公告)号：US5723480A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US654690

申请日：1996-05-29

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P33/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12 ,  C07D263/38

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12

摘要： Novel oxazolidinone derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a phenyl radical which is unsubstituted or is monosubstituted by CN, H.sub.2 N--CH.sub.2 --, A.sub.2 N--CH.sub.2 --, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--CH.sub.2 --, HO--NH--C(.dbd.NH)-- or HO--NH--C(.dbd.NH)--NH--, X is O, S, SO, SO.sub.2, --NH-- or --NA--, B is ##STR2## A is alkyl having from 1 to 6 C atoms, R.sup.2 is H, A, Li, Na, K, NH.sub.4 or benzyl, R.sup.3 is H or (CH.sub.2).sub.n --COOR.sup.2, E is, in each case independently of each other, CH or N, Q is O, S or NH, m is 1, 2 or 3, and n is 0, 1, 2 or 3, and physiologically compatible salts thereof are provided, which inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be used for treating thrombosis, stroke, cardiac infarction, inflammations, arteriosclerosis, osteoporosis and also tumors.

公开(公告)号：US5614535A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US516937

申请日：1995-08-18

申请人： Horst Juraszyk ,  Joachim Gante ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

发明人： Horst Juraszyk ,  Joachim Gante ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

IPC分类号： C07D263/24 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D263/20 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 and X have the meanings herein defined, their physiologically unobjectionable salts and/or solvates inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be employed for the treatment of thromboses, osteoporosis, tumoral diseases, apoplexy, cardiac infarction, inflammations, arteriosclerosis and osteolytic disorders.

摘要翻译： 其中R 1和X具有本文定义的含义的式I的化合物，其生理上无反应的盐和/或溶剂合物抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并可用于治疗血栓形成，骨质疏松症，肿瘤 疾病，中风，心肌梗塞，炎症，动脉硬化和溶骨性疾病。

公开(公告)号：US06455529B1

公开(公告)日：2002-09-24

申请号：US08642268

申请日：1996-05-03

申请人： Joachim Gante ,  Hörst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

发明人： Joachim Gante ,  Hörst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C257/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D249/14 ,  C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of the formula I in which R1, R2 and R3 have the stated meanings, and their physiologically acceptable salts, inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be used for the treatment of thromboses, osteoporoses, oncoses, stroke, myocardial infarct, ischemias, inflammations, arteriosclerosis and osteolytic disorders.

摘要翻译： R1，R2和R3具有所述含义的式Iin化合物及其生理学上可接受的盐抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并可用于治疗血栓形成，骨质疏松，肿瘤，中风，心肌梗死， 缺血，炎症，动脉硬化和溶骨性疾病。

公开(公告)号：US5908843A

公开(公告)日：1999-06-01

申请号：US189385

申请日：1994-01-31

申请人： Joachim Gante ,  Peter Raddatz ,  Horst Juraszyk ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

发明人： Joachim Gante ,  Peter Raddatz ,  Horst Juraszyk ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K38/00 ,  A61K38/02 ,  A61P3/02 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D295/027 ,  C07D295/12 ,  C07D295/15 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D295/32 ,  C07D403/12 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07D295/155

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D241/08 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215

摘要： Novel piperazine derivatives of formula I:Y--(C.sub.m H.sub.2m --CHR.sup.1).sub.n --CO--(NH--CHR.sup.2 --CO).sub.r --Zwherein ##STR1## R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.7 are each, independently, --C.sub.t H.sub.2t --R.sup.9, benzyl, hydroxybenzyl, imidazolylmethyl or indolylmethyl;R.sup.3 is H or H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--;R.sup.4 and R.sup.6 are each, independently, (H,H) or .dbd.O;R.sup.5 is H, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)-- or H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH;R.sup.8 is OH, OA or NHOH;R.sup.9 is H, OH, NH.sub.2, SH, SA, COOH, CONH.sub.2 or NH--C(.dbd.NH)--NH.sub.2 ;A is in each case, independently, alkyl having 1-4 C atoms;m and t are each, independently, 0, 1, 2, 3 or 4;n and r are each, independently, 0 or 1; andp is 0, 1 or 2,inhibit the binding of fibrinogen to the fibrinogen receptor and can be used for the treatment of thrombosis, apoplexy, cardiac infarctus, inflammation, arteriosclerosis and tumors.

摘要翻译： 式I的新型哌嗪衍生物：Y-（CmH2m-CHR1）n-CO-（NH-CHR2-CO）r-Z，其中R1，R2和R7各自独立地为-CtH2t-R9，苄基，羟基苄基，咪唑基甲基或吲哚基甲基 ; R3是H或H 2 N-C（= NH） - ; R 4和R 6各自独立地为（H，H）或= O; R5是H，H2N-C（= NH） - 或H2N-C（= NH）-NH; R8是OH，OA或NHOH; R9是H，OH，NH2，SH，SA，COOH，CONH2或NH-C（= NH）-NH2; A各自独立地为具有1-4个C原子的烷基; m和t各自独立地为0,1,2,3或4; n和r各自独立地为0或1; 并且p为0,1或2，抑制纤维蛋白原与纤维蛋白原受体的结合，可用于治疗血栓形成，中风，心肌梗死，炎症，动脉硬化和肿瘤。

公开(公告)号：US5627197A

公开(公告)日：1997-05-06

申请号：US601400

申请日：1996-02-14

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

IPC分类号： C07D233/32 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/422 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  C07D263/20 ,  C07D277/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D211/48

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and Y have the meanings indicated herein, and also their physiologically acceptable salts, inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be employed for the treatment of thromboses, osteoporoses, oncoses, apoplexy, cardiac infarct, inflammations, arteriosclerosis and osteolytic disorders.

摘要翻译： 其中R 1和Y具有本文所述含义的式I化合物（I）以及它们的生理上可接受的盐抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并且可用于治疗血栓形成，骨质疏松，肿瘤 ，中风，心肌梗死，炎症，动脉硬化和溶骨性疾病。

公开(公告)号：US5561148A

公开(公告)日：1996-10-01

申请号：US310085

申请日：1994-09-22

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P33/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12 ,  C07D263/38

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12

摘要： Novel oxazolidinone derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a phenyl radical which is unsubstituted or is monosubstituted by CN, H.sub.2 N--CH.sub.2 --, A.sub.2 N--CH.sub.2 --, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--CH.sub.2 --, HO--NH--C(.dbd.NH)-- or HO--NH--C(.dbd.NH)--NH--,X is O, S, SO, SO.sub.2, --NH-- or --NA--,B is ##STR2## or ##STR3## A is alkyl having from 1 to 6 C atoms,R.sup.2 is H, A, Li, Na, K, NH.sub.4 or benzyl,R.sup.3 is H or (CH.sub.2).sub.n --COOR.sup.2,E is, in each case independently of each other, CH or N,Q is O, S or NH,m is 1, 2 or 3, andn is 0, 1, 2 or 3,and physiologically compatible salts thereof are provided, which inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be used for treating thrombosis, stroke, cardiac infarction, inflammations, arteriosclerosis, osteoporosis and also tumors.

摘要翻译： 式I的新型恶唑烷酮衍生物，其中R 1是未取代的或被CN，H 2 N-CH 2 - ，A 2 N-CH 2 - ，H 2 N-C（= NH） - ，H 2 N-C（= = NH）-NH-，H 2 N-C（= NH）-NH-CH 2 - ，HO-NH-C（= NH） - 或HO-NH-C（= NH）-NH-，X为O， SO，SO 2，-NH-或-NA-，B为或A为具有1至6个C原子的烷基，R 2为H，A，Li，Na，K，NH 4或苄基，R 3为 H或（CH 2）n -COOR 2，E各自独立地为CH或N，Q为O，S或NH，m为1,2或3，n为0,1,2或3 和其生理上相容的盐，其抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并且可用于治疗血栓形成，中风，心肌梗塞，炎症，动脉硬化，骨质疏松症以及肿瘤。

公开(公告)号：US06602876B1

公开(公告)日：2003-08-05

申请号：US08552206

申请日：1995-11-02

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer ,  Matthias Wiesner ,  Claus Fittschen

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer ,  Matthias Wiesner ,  Claus Fittschen

IPC分类号： A61K314166

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D263/24 ,  C07D413/10

摘要： Compounds of the formula I wherein R1, R2 and R3 have the meanings defined herein, and also their physiologically acceptable salts, inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be employed for the treatment of thromboses, osteoporoses, oncoses, apoplexy, cardiac infarct, ischaemias, inflammations, arteriosclerosis and osteolytic disorders.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2和R 3具有本文定义的含义，以及它们的生理上可接受的盐，抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并可用于治疗血栓形成，骨质疏松，肿瘤，中风，心肌梗塞 ，缺血性，炎症性，动脉硬化和溶骨性疾病。

公开(公告)号：US5614531A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US390669

申请日：1995-02-17

申请人： Horst Juraszyk ,  Joachim Gante ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

发明人： Horst Juraszyk ,  Joachim Gante ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K38/05 ,  A61P3/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## and the corresponding 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyridine derivatives, their physiologically acceptable salts and/or solvates, inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be used for the treatment of thromboses, osteoporosis, oncoses, stroke, myocardial infarct, inflammations, arteriosclerosis and osteolytic disorders.

摘要翻译： 式I的化合物和相应的5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物，它们的生理上可接受的盐和/或溶剂合物抑制纤维蛋白原与相应受体的结合， 可用于治疗血栓形成，骨质疏松症，肿瘤，中风，心肌梗死，炎症，动脉硬化和溶骨性疾病。

公开(公告)号：US5532255A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US234691

申请日：1994-04-29

申请人： Peter Raddatz ,  Joachim Gante ,  Horst Juraczyk ,  Hanns Wurziger ,  Helmut Prucher ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

发明人： Peter Raddatz ,  Joachim Gante ,  Horst Juraczyk ,  Hanns Wurziger ,  Helmut Prucher ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/36 ,  C07D263/00 ,  C07D263/20 ,  C07D277/14 ,  C07D295/00 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D419/06 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/06 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of the formula ##STR1## in which R.sup.1, X and Y have the meanings defined herein, and their salts, inhibit the binding of fibrinogen to the fibrinogen receptor and can be used for treating thrombosis, stroke, cardiac infarction, inflammations, arteriosclerosis, osteoporosis and tumors.

摘要翻译： 其中R1，X和Y具有本文定义的含义的式Ⅰ的化合物及其盐抑制纤维蛋白原与纤维蛋白原受体的结合，可用于治疗血栓形成，中风，心肌梗塞，炎症，动脉硬化 ，骨质疏松症和肿瘤。