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    2′-halobiphenyl-4-yl intermediates in the synthesis of angiotensin II antagonists
    12.
    发明授权
    2′-halobiphenyl-4-yl intermediates in the synthesis of angiotensin II antagonists 失效
    2'-卤代联苯-4-基中间体在合成血管紧张素II拮抗剂

    公开(公告)号：US08410285B2

    公开(公告)日：2013-04-02

    申请号：US12933617

    申请日：2009-03-19

    申请人： Anton Copar ,  Zdenko Casar ,  Andrej Premrl

    发明人： Anton Copar ,  Zdenko Casar ,  Andrej Premrl

    IPC分类号： C07D235/08

    CPC分类号： C07C17/263 ,  C07C17/14 ,  C07C17/2632 ,  C07D235/20 ,  Y10T436/147777 ,  C07C25/18

    摘要： A process for obtaining 2′-halo-4-methylbiphenyls is described, which comprises reacting 4 halotoluene with a 1,2-dihalobenzene in the presence of elemental metal such as magnesium, lithium or zinc, wherein 0 to 0.9 molar, particularly 0 to 0.2 molar excess of 4-halotoluene in regard to 1,2-dihalobenzene is used, and arised organometal intermediates are quenched by elemental mental halogen. In addition, the coupling of arised 2′-halo-4-methylbiphenyls with 2-(1-propyl)-4-methyl-6-(1′-methylbenzimidazole-2-il)benzimidazole to afford 3′-(2′-halo-biphenyl-4-ylmethyl)-1,7′-dimethyl-2′-propyl-1H,3′H-[2,5′]bibenzoimidazolyl, which can be further converted to organometallic compound and said organometallic compound is further reacted with formic acid derivative, such as N,N-dimethylformamide, alkylformiate or carbon dioxide to obtain telmisartan, is also described. Further described is use of in line analytics for monitoring the aforementioned reactions, process for preparing a pharmaceutical composition and/or dosage for, or use in preparing a medicament.

    摘要翻译： 描述了一种获得2'-卤代-4-甲基联苯的方法，其包括在元素金属如镁，锂或锌的存在下使4-卤代甲苯与1,2-二卤代苯反应，其中0至0.9摩尔，特别是0至 使用0.2摩尔过量的4-卤代甲苯相对于1,2-二卤代苯，并且芳族有机金属中间体被元素精神卤素淬灭。 另外，将2'-卤代-4-甲基联苯与2-（1-丙基）-4-甲基-6-（1'-甲基苯并咪唑-2-基）苯并咪唑的偶合得到3' - （2'- 卤代 - 联苯-4-基甲基）-1,7'-二甲基-2'-丙基-1H，3'H- [2,5']联苯并咪唑基，其可进一步转化为有机金属化合物，并且所述有机金属化合物进一步反应 与甲酸衍生物如N，N-二甲基甲酰胺，烷基甲酸酯或二氧化碳反应得到替米沙坦。 进一步描述了在线分析用于监测上述反应的用途，制备药物组合物的方法和/或用于制备药物的剂量。

    Process for hydrogenation of halogenoalkenes without dehalogenation
    16.
    发明授权
    Process for hydrogenation of halogenoalkenes without dehalogenation 有权
    没有脱卤的卤代烯烃的氢化方法

    公开(公告)号：US08785674B2

    公开(公告)日：2014-07-22

    申请号：US13379171

    申请日：2010-06-18

    申请人： Ivana Gazic Smilovic ,  Zdenko Casar

    发明人： Ivana Gazic Smilovic ,  Zdenko Casar

    IPC分类号： C07F5/02

    CPC分类号： C07F5/025

    摘要： A process for preparing a compound of formula VI wherein R1 and R6 is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted aralkyl; R5 is B(OR2)(OR3), or wherein R2 and R3 independently from each other represent substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted aralkyl; or R2 and R3 cooperatively form a part of a 5- to 10-membered fused or unfused ring, optionally a chiral 5- to 10-membered fused or unfused ring; X is selected from Cl, Br, I; and * indicates a chiral center; is described.

    摘要翻译： 制备式VI化合物的方法，其中R 1和R 6是氢，取代或未取代的烷基取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳烷基; R5是B（OR2）（OR3），或其中R2和R3彼此独立地表示取代或未取代的烷基，取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳烷基; 或R 2和R 3协同形成5至10元稠合或未稠合的环的一部分，任选的手性5至10元稠合或未稠合的环; X选自Cl，Br，I; 和*表示手性中心; 被描述。

    PROCESSES FOR THE PREPARATION OF KEY INTERMEDIATE FOR THE SYNTHESIS OF ROSUVASTATIN OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
    17.
    发明申请
    PROCESSES FOR THE PREPARATION OF KEY INTERMEDIATE FOR THE SYNTHESIS OF ROSUVASTATIN OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF 有权
    制备主要中间体合成罗伐他汀或药物可接受的药物的方法

    公开(公告)号：US20130018065A1

    公开(公告)日：2013-01-17

    申请号：US13515782

    申请日：2010-12-15

    申请人： Samo Andrensek ,  Jolanda Anzel ,  Marjeta Hocevar ,  Zdenko Casar

    发明人： Samo Andrensek ,  Jolanda Anzel ,  Marjeta Hocevar ,  Zdenko Casar

    IPC分类号： C07D405/06 ,  A61P9/00 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  C07F7/18 ,  C07D239/42

    CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D405/06 ,  C07F7/1804

    摘要： The present invention relates in general to the field of organic chemistry and in particular to a process for the preparation of 5-((E)-2-((2S,4R)-4-hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl)vinyl)-4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-methanesulfonylamino)pyrimidine (RSVL) as well as a process for preparing crystalline 5-((E)-2-((2S,4R)-4-(tert-butyldimethylsilyloxy)-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl)vinyl)-4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methylmethanesulfonylamino)pyrimidine (RSVLTBS) useful as key intermediates for the preparation of rosuvastatin or pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： 本发明一般涉及有机化学领域，特别涉及一种制备5 - （（E）-2 - （（2S，4R）-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基） 吡啶-2-基）乙烯基）-4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（N-甲基 - 甲磺酰基氨基）嘧啶（RSVL）的方法，以及制备5 - （（E）-2- （2S，4R）-4-（叔丁基二甲基甲硅烷氧基）-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基）乙烯基）-4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（N-甲基甲磺酰基氨基）嘧啶 RSVLTBS）可用作制备罗苏伐他汀或其药学上可接受的盐的关键中间体。

    KEY INTERMEDIATES FOR THE SYNTHESIS OF ROSUVASTATIN OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
    18.
    发明申请
    KEY INTERMEDIATES FOR THE SYNTHESIS OF ROSUVASTATIN OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF 审中-公开
    用于合成罗司伐他汀或其药学上可接受的盐的主要中间体

    公开(公告)号：US20120022091A1

    公开(公告)日：2012-01-26

    申请号：US13145783

    申请日：2010-02-01

    申请人： Zdenko Casar ,  Janez Kosmrlj

    发明人： Zdenko Casar ,  Janez Kosmrlj

    IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/42

    CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D405/06 ,  C07F9/535 ,  C07F9/54

    摘要： The present invention relates in general to the field of organic chemistry and in particular to the preparation of N-(4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-5-methylpyrimidin-2-yl)-N-methylmethanesulfonamide (I), N-(4-(4-fluorophenyl)-5-(bromomethyl)-6-isopropylpyrimidin-2-yl)-N-methylmethanesulfonamide (II) and N-(4-(4-fluorophenyl)-5-(hydroxymethyl)-6-isopropylpyrimidin-2-yl)-N-methylmethanesulfonamide (III), key intermediates in preparation of Rosuvastatin.

    摘要翻译： 本发明一般涉及有机化学领域，特别涉及N-（4-（4-氟苯基）-6-异丙基-5-甲基嘧啶-2-基）-N-甲基甲磺酰胺（I）的制备， N-（4-（4-氟苯基）-5-（溴甲基）-6-异丙基嘧啶-2-基）-N-甲基甲磺酰胺（II）和N-（4-（4-氟苯基）-5-（羟甲基） 6-异丙基嘧啶-2-基）-N-甲基甲磺酰胺（III），制备罗苏伐他汀的关键中间体。

    2'-HALOBIPHENYL-4-YL INTERMEDIATES IN THE SYNTHESIS OF ANGIOTENSIN II ANTAGONISTS
    20.
    发明申请
    2'-HALOBIPHENYL-4-YL INTERMEDIATES IN THE SYNTHESIS OF ANGIOTENSIN II ANTAGONISTS 失效
    2-HALOBIPHENYL-4-YL中间体合成ANGIOTENSIN II拮抗剂

    公开(公告)号：US20110105539A1

    公开(公告)日：2011-05-05

    申请号：US12933617

    申请日：2009-03-19

    申请人： Anton Copar ,  Zdenko Casar ,  Andrej Premrl

    发明人： Anton Copar ,  Zdenko Casar ,  Andrej Premrl

    IPC分类号： C07D403/04 ,  C07C25/18 ,  C07C17/26 ,  C07D403/10 ,  C07D257/04 ,  C07D471/04 ,  G01N33/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/41 ,  A61K31/519 ,  A61P9/12

    CPC分类号： C07C17/263 ,  C07C17/14 ,  C07C17/2632 ,  C07D235/20 ,  Y10T436/147777 ,  C07C25/18

    摘要： A process for obtaining 2′-halo-4-methylbiphenyls is described, which comprises reacting 4 halotoluene with a 1,2-dihalobenzene in the presence of elemental metal such as magnesium, lithium or zinc, wherein 0 to 0.9 molar, particularly 0 to 0.2 molar excess of 4-halotoluene in regard to 1,2-dihalobenzene is used, and arised organometal intermediates are quenched by elemental mental halogen. In addition, the coupling of arised 2′-halo-4-methylbiphenyls with 2-(1-propyl)-4-methyl-6-(1′-methylbenzimidazole-2-il)benzimidazole to afford 3′-(2′-halo-biphenyl-4-ylmethyl)-1,7′-dimethyl-2′-propyl-1H,3′H-[2,5′]bibenzoimidazolyl, which can be further converted to organometallic compound and said organometallic compound is further reacted with formic acid derivative, such as N,N-dimethylformamide, alkylformiate or carbon dioxide to obtain telmisartan, is also described. Further described is use of in line analytics for monitoring the aforementioned reactions, process for preparing a pharmaceutical composition and/or dosage for, or use in preparing a medicament.

    摘要翻译： 描述了一种获得2'-卤代-4-甲基联苯的方法，其包括在元素金属如镁，锂或锌的存在下使4-卤代甲苯与1,2-二卤代苯反应，其中0至0.9摩尔，特别是0至 使用0.2摩尔过量的4-卤代甲苯相对于1,2-二卤代苯，并且芳族有机金属中间体被元素精神卤素淬灭。 另外，将2'-卤代-4-甲基联苯与2-（1-丙基）-4-甲基-6-（1'-甲基苯并咪唑-2-基）苯并咪唑的偶合得到3' - （2'- 卤代 - 联苯-4-基甲基）-1,7'-二甲基-2'-丙基-1H，3'H- [2,5']联苯并咪唑基，其可进一步转化为有机金属化合物，并且所述有机金属化合物进一步反应 与甲酸衍生物如N，N-二甲基甲酰胺，烷基甲酸酯或二氧化碳反应得到替米沙坦。 进一步描述了在线分析用于监测上述反应的用途，制备药物组合物的方法和/或用于制备药物的剂量。