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    1-[N2-((S)-ethoxycarbonyl)-3-phenylproply)-N6-trifluoroacetyl]-L-ysyl-L-proline (lisinopril (TFA) ethyl ester, LPE)
    12.
    发明授权
    1-[N2-((S)-ethoxycarbonyl)-3-phenylproply)-N6-trifluoroacetyl]-L-ysyl-L-proline (lisinopril (TFA) ethyl ester, LPE) 失效
    -1- [N 2 - （（S） - 乙氧基羰基）-3-苯基丙基）-N6-三氟乙酰基] -L-甲酰基-L-脯氨酸（赖诺普利（TFA）乙酯，LPE）

    公开(公告)号：US06455705B1

    公开(公告)日：2002-09-24

    申请号：US09220693

    申请日：1998-12-24

    申请人： Matthias Kottenhahn ,  Roland Möller ,  Michael Kraft ,  Karlheinz Drauz ,  Klaus Stingl

    发明人： Matthias Kottenhahn ,  Roland Möller ,  Michael Kraft ,  Karlheinz Drauz ,  Klaus Stingl

    IPC分类号： C04D20722

    CPC分类号： C07K5/0222 ,  A61K38/00

    摘要： A method of isolating 1-[N2-((S)-ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-N6-trifluoroacetyl]-L-lysyl-L-proline (lisinopril (TFA) ethyl ester, LPE). The solvent or solvent mixture used for the extraction is also a main constituent of the solvent or solvent mixture from which the crystallization takes place. High yield as well as good purity of the end product are obtained, without distillation. 1-[N2-((S)-ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-N6-trifluoroacetyl]-L-lysyl-L-proline (lisinopril (TFA) ethyl ester, LPE) is described as a precursor for producing an ACE inhibitor.

    摘要翻译： 分离1- [N 2 - （（S） - 乙氧基羰基）-3-苯基丙基）-N6-三氟乙酰基] -L-赖氨酰-L-脯氨酸（赖诺普利（TFA）乙酯，LPE）的方法。 用于萃取的溶剂或溶剂混合物也是发生结晶的溶剂或溶剂混合物的主要成分。 无需蒸馏即可获得最终产物的高产率和良好的纯度。 1- [N 2 - （（S） - 乙氧基羰基）-3-苯基丙基）-N6-三氟乙酰基] -L-赖氨酰-L-脯氨酸（赖诺普利（TFA）乙酯，LPE）被描述为制备ACE抑制剂的前体

    Process for producing N2-(1(S)-carboxy-3-phenylpropyl)-L-lysyl-L-proline
    13.
    发明授权
    Process for producing N2-(1(S)-carboxy-3-phenylpropyl)-L-lysyl-L-proline 有权
    制备N2-（1（S） - 羧基-3-苯基丙基）-L-赖氨酰-L-脯氨酸的方法

    公开(公告)号：US06271393B1

    公开(公告)日：2001-08-07

    申请号：US09554827

    申请日：2000-07-17

    申请人： Tadashi Moroshima ,  Yoshifumi Yanagida ,  Yoshihide Fuse ,  Yasuyoshi Ueda

    发明人： Tadashi Moroshima ,  Yoshifumi Yanagida ,  Yoshihide Fuse ,  Yasuyoshi Ueda

    IPC分类号： C07D20706

    CPC分类号： C07K5/0222

    摘要： The process for producing N2-(1(S)-carboxy-3-phenylpropyl)-L-lysyl-L-proline in a simple, efficient and industrially advantageous manner, including the following steps: 1) subjecting N2-(1(S)-alkoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-N6-trifluoroacetyl-L-lysyl-L-proline (1) to alkali hydrolysis in a mixed solution composed of water and a hydrophilic organic solvent using an inorganic base in an amount of n molar equivalents (n ≧ 3) per mole of the above compound (1), 2) neutralizing the hydrolysis product using an inorganic acid in an amount of (n − 1) to n molar equivalents (n ≧ 3) to form a compound (2) and removing the inorganic salt formed by causing the same to precipitate out from a solvent system suited for decreasing the solubility of the inorganic salt, and 3) causing the compound (2) existing in the mixture after removal of the inorganic salt to crystallize out at the isoelectric point thereof and thereby recovering the compound (2) in the form of crystals while retaining the salts including the trifluoroacetic acid-derived organic acid salt in a state dissolved in the mother liquor.

    摘要翻译： 包括以下步骤制备N2-（1（S） - 羧基-3-苯基丙基）-L-赖氨酰-L-脯氨酸的方法，包括以下步骤：1）使N2-（1（S ） - 烷氧基羰基-3-苯基丙基）-N6-三氟乙酰基-L-赖氨酰-L-脯氨酸（1）在由水和亲水性有机溶剂组成的混合溶液中使用n摩尔当量的无机碱进行碱水解（ n）= 3），2）使用（n-1）〜n摩尔当量（n> = 3）的无机酸中和水解产物，形成化合物（2） ），并且通过使其从适合于降低无机盐的溶解度的溶剂体系中析出而形成的无机盐，以及3）除去无机盐以使其结晶出来，使存在于混合物中的化合物（2）结晶出来 其等电点，从而以晶体的形式回收化合物（2），同时保留盐 将三氟乙酸衍生的有机酸盐以溶解在母液中的状态。

    Process for the preparation of compounds having ACE inhibitory action and intermediates in said process
    19.
    发明授权
    Process for the preparation of compounds having ACE inhibitory action and intermediates in said process 失效
    用于制备具有ACE抑制作用的化合物的方法和所述方法中的中间体

    公开(公告)号：US5789597A

    公开(公告)日：1998-08-04

    申请号：US596214

    申请日：1996-02-15

    申请人： Sonia Serra Mortes ,  Alberto Palomo Coll ,  Rok Zupet

    发明人： Sonia Serra Mortes ,  Alberto Palomo Coll ,  Rok Zupet

    IPC分类号： C07D521/00 ,  C07K5/02 ,  C07D211/30 ,  C07D233/26 ,  C07D487/02 ,  C07D495/00

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07K5/0222

    摘要： There is disclosed a process for the preparation of compounds having ACE inhibitory action of the formula ##STR1## wherein R has the meanings as in claim 1, wherein the stereospecific amino acid N-�1-(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl!-L-alanine is carboxylically activated with a thionyl chloride derivative wherein at least one chlorine atom is replaced by the residue of a heterocyclic ambident compound such as imidazole, benzimidazole, 2-methylimidazole or triazole, especially chlorothionylimidazole or thionyldiimidazole, in the presence of an organic solvent to the intermediate novel compound A or to the intermediate novel compound B and the obtained intermediate compound is reacted with an amino acid, preferably in the monosilylated form, most preferably in the disilylated form. Disclosed are also novel compounds useful as starting materials or intermediates in the present process.

    摘要翻译： PCT No.PCT / SI95 / 00017 Sec。 371日期：1996年2月15日 102（e）日期1996年2月15日PCT提交1995年7月13日PCT公布。 公开号WO96 / 02564 日期1996年2月1日公开了具有下式的化合物的具有ACE抑制作用的化合物的方法，其中R具有权利要求1所述的含义，其中立体定向氨基酸N- [1-（S） - 乙氧基羰基 -3-苯基丙基] -L-丙氨酸用亚硫酰氯衍生物进行羧基活化，其中至少一个氯原子被诸如咪唑，苯并咪唑，2-甲基咪唑或三唑的杂环环状化合物的残基替换，特别是氯代硫代酰基咪唑或亚硫酰基二咪唑， 在中间体新化合物A或中间体新化合物B存在下，将有机溶剂与氨基酸反应，优选以单甲硅烷基化形式，最优选以二乙硅烷基化形式反应。 本发明还公开了可用作原料或中间体的新化合物。