公开(公告)号：US20040067967A1

公开(公告)日：2004-04-08

申请号：US10363513

申请日：2003-10-02

发明人： Julian Alexander Barden ,  Angus Gidley-Baird

IPC分类号： A61K031/52

CPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/57

摘要： The invention provides a pharmaceutical composition for treatment or prevention of urinary dysfunction in a mammal. The composition includes a pharmaceutically effective amount of one or more substances capable of enabling the bladder of the mammal to mimic conditions found in advanced pregnancy. Alternately, the pharmaceutical composition has a pharmaceutically effective amount of one or more substances adapted to regulate the expression of one or more ATPases that control the supply of ATP to P2X receptors in the bladder of the mammal. In one aspect, the pharmaceutical composition may downregulate expression of subtype receptors P2X1, P2X2, P2X3 and P2X5, possibly upregulating expression of subtype receptors P2X4 and P2X6.

摘要翻译： 本发明提供了一种用于治疗或预防哺乳动物中尿功能障碍的药物组合物。 该组合物包括药学上有效量的一种或多种能够使哺乳动物膀胱模拟高级怀孕期间发现的病症的物质。 替代地，药物组合物具有药学有效量的一种或多种物质，其适于调节一种或多种ATP酶的表达，所述ATP酶控制哺乳动物膀胱中P2X受体的ATP供应。 一方面，药物组合物可以下调亚型受体P2X1，P2X2，P2X3和P2X5的表达，可能上调亚型受体P2X4和P2X6的表达。

公开(公告)号：US20040053921A1

公开(公告)日：2004-03-18

申请号：US10279424

申请日：2002-10-24

申请人： Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Younes Bekkali ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  Yancey David Ward

IPC分类号： A61K031/541 ,  A61K031/5383 ,  A61K031/538 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/52 ,  A61K031/517 ,  C07D491/02 ,  C07D473/00 ,  C07D417/02 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D307/32 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (Ia) and (Ib) where R2, R3, R4, R6, R8 and Y are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds. 1

摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的组蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制性化合物，其中R2，R3，R4，R6，R8和Y如本文所定义。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US20040014758A1

公开(公告)日：2004-01-22

申请号：US10613841

申请日：2003-07-03

发明人： Dean A. Wacker ,  John V. Duncia ,  Joseph B. Santella III ,  Daniel S. Gardner

IPC分类号： A61K031/519 ,  A61K031/155 ,  A61K031/165 ,  A61K031/52

CPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/15 ,  A61K31/433 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07D207/14 ,  C07D209/40 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D257/06 ,  C07D263/58 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D307/22 ,  C07D307/66 ,  C07D333/66 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present application describes modulators of CCR3 of formula (I): 1 or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, useful for the prevention of inflammatory diseases such as asthma and other allergic diseases.

摘要翻译： 本申请描述了可用于预防炎性疾病如哮喘和其他过敏性疾病的式（I）的CCR3或其药学上可接受的盐形式的调节剂。

公开(公告)号：US20040006080A1

公开(公告)日：2004-01-08

申请号：US10341027

申请日：2003-01-13

申请人： AstraZeneca AB, a Sweden corporation

发明人： Aaron Rigby ,  Hitesh Sanganee ,  Brian Springthorpe ,  Louise Lawrence

IPC分类号： A61K031/5377 ,  A61K031/52 ,  A61K031/496 ,  A61K031/4545 ,  A61K031/4745 ,  C07D471/02 ,  C07D473/02 ,  C07D41/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/58 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a compound of a formula (I): 1 wherein the variables are defined herein; to a process for preparing such a compound; and to the use of such a compound in the treatment of a chemokine (such as CCR3) or H1 mediated disease state.

公开(公告)号：US20030225053A1

公开(公告)日：2003-12-04

申请号：US10410688

申请日：2003-04-10

申请人： Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Neil Moss ,  Kevin Chungeng Qian ,  Gregory Paul Roth ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alan David Swinamer ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： A61K031/541 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/52 ,  A61K031/496 ,  A61K031/519 ,  A61K031/517 ,  A61K031/454 ,  A61K031/4439 ,  A61K031/427 ,  A61K031/4184 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C311/08 ,  C07D209/42 ,  C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are amide compounds of formula(I): 1 wherein Ar1, Q, Y and R3-R6 of formula(I) are defined herein. The compounds inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的酰胺化合物：其中式（I）的Ar 1，Q，Y和R 3 -R 6在本文中定义。 该化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20030225037A1

公开(公告)日：2003-12-04

申请号：US10397167

申请日：2003-03-27

申请人： BioChem Pharma Inc.

发明人： Richard Storer

IPC分类号： A61K031/675 ,  A61K031/52

CPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/415 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61K38/208 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： In accordance with the present invention there is provided a method for treating or preventing a Flaviviridea viral infection in a host comprising administering a therapeutically effective amount of at least one compound of formula (I) or (II) 1 or or a pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ra, R, Z and Y are defined in the application.

摘要翻译： 根据本发明，提供了治疗或预防宿主中黄病毒病毒感染的方法，包括给予治疗有效量的至少一种式（I）或（II）化合物或其药学上可接受的盐， 其中Ra，R，Z和Y在本申请中定义。

公开(公告)号：US20030216412A1

公开(公告)日：2003-11-20

申请号：US10169975

申请日：2002-07-12

发明人： kenneth A Jacobson ,  Victor E Marquez

IPC分类号： A61K031/52 ,  A61K031/513 ,  C07D473/34 ,  C07D239/46

CPC分类号： C07D473/34

摘要： The present invention provides novel nucleoside and nucleotide derivatives that are useful agonists or antagonists of P1 or P2 receptors. For example, the present invention provides a compound of formula A-M, wherein A is modified adenine or uracil and M is a constrained cycloalkyl group. The adenine or uracil is bonded to the constrained cycloakyl group. The compounds of the present invention are useful in the treatment or prevention of various diseases including airway diseases (through A2B, A3, P2Y2 receptors), cancer (through A3, P2 receptors), cardiac arrhythmias (through A1 receptors), cardiac ischemia (through A1, A3 receptors), epilepsy (through A1, P2X receptors), and Huntington's Disease (through A2A receptors).

摘要翻译： 本发明提供了作为P1或P2受体的有用的激动剂或拮抗剂的新型核苷和核苷酸衍生物。 例如，本发明提供式A-M的化合物，其中A是修饰的腺嘌呤或尿嘧啶，M是受限制的环烷基。 腺嘌呤或尿嘧啶与受限制的环亚基结合。 本发明的化合物可用于治疗或预防各种疾病，包括气道疾病（通过A2B，A3，P2Y2受体），癌症（通过A3，P2受体），心律失常（通过A1受体），心脏缺血（通过 A1，A3受体），癫痫（通过A1，P2X受体）和亨廷顿病（通过A2A受体）。

公开(公告)号：US20030203920A1

公开(公告)日：2003-10-30

申请号：US10426097

申请日：2003-04-29

发明人： James P. Beck ,  Matt A. Curry ,  Mark A. Smith

IPC分类号： A61K031/52 ,  A61K031/517 ,  A61K031/506 ,  A61K031/4709

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D217/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): 1 wherein R1-R8 are as described herein, R4 being aryl or heteroaryl Such compounds are particularly useful in the treatment of a disorder which is created by or is dependent upon decreased availability of serotonin, norepinephrine or dopamine.

摘要翻译： 本文提供了式（I）的化合物：其中R 1 -R 8如本文所述，R 4是芳基或杂芳基。该化合物特别可用于治疗由 依赖于5-羟色胺，去甲肾上腺素或多巴胺的可用性降低。

公开(公告)号：US20030199525A1

公开(公告)日：2003-10-23

申请号：US10103098

申请日：2002-03-21

发明人： Gavin C. Hirst ,  Lee D. Arnold ,  Andrew Burchat ,  Neil Wishart ,  Carol K. Wada ,  Michael R. Michaelides ,  Zhiqin Ji ,  Melanie Muckey

IPC分类号： A61K031/52 ,  A61K031/519 ,  C07D491/02 ,  C07D487/02 ,  C07D473/34

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The present application is directed to pyrazolopyrimidine and furopyrimnidine analogs of the formula (I) 1 wherein the substituents are as defined herein, which are useful as kinase inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及式（I）的吡唑并嘧啶和呋喃嘧啶类似物，其中取代基如本文所定义，其可用作激酶抑制剂。

公开(公告)号：US20030186999A1

公开(公告)日：2003-10-02

申请号：US10372670

申请日：2003-02-25

申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIGUE (C.N.R.S.)

发明人： Laurent Meijer ,  Emile Bisagni ,  Michel Legraverend

IPC分类号： A61K031/52 ,  C07D473/16

CPC分类号： C07D473/16

摘要： This invention provides 2-, 6, and 9-substituted purine derivatives, particularly 2(1-R hydroxymethylpropylamino)-6-benzylamino-9-isopropyl purine, having, in particular, antiproliferative properties, and suitable for use as pharmaceutical compositions and herbicidal compositions. Also provided are pharmaceutical compositions and herbicidal compositions comprising the 2-, 6, and 9-substituted purine derivatives, and methods of treatment using the 2-, 6, and 9-substituted purine derivatives.