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    Processes of synthesizing dihydropyridophthalazinone derivatives
    21.
    发明授权
    Processes of synthesizing dihydropyridophthalazinone derivatives 有权
    合成二氢吡啶并酞嗪酮衍生物的方法

    公开(公告)号：US08765945B2

    公开(公告)日：2014-07-01

    申请号：US13023140

    申请日：2011-02-08

    申请人： Bing Wang ,  Daniel Chu ,  Yongbo Liu ,  Quan Jiang ,  Lei Lu

    发明人： Bing Wang ,  Daniel Chu ,  Yongbo Liu ,  Quan Jiang ,  Lei Lu

    IPC分类号： C07D237/36

    CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D471/06

    摘要： Provided herein are processes for synthesizing dihydropyridophthalazinone derivatives, such as for example, 5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-one and its stereoisomers, which are potent poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitors as well as novel synthetic intermediate compounds.

    摘要翻译： 本文提供了合成二氢吡啶并二氮杂萘酮衍生物的方法，例如5-氟-8-（4-氟苯基）-9-（1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基） 9-二氢-2H-吡啶并[4,3,2-de]酞嗪-3（7H） - 酮及其立体异构体，它们是有效的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂以及新的合成中间体化合物。

    Crystalline (8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-one tosylate salt
    22.
    发明授权
    Crystalline (8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-one tosylate salt 有权
    结晶（8S，9R）-5-氟-8-（4-氟苯基）-9-（1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基）-8,9-二氢-2H-吡啶 [4,3,2-de]酞嗪-3（7H） - 酮甲苯磺酸盐

    公开(公告)号：US08735392B2

    公开(公告)日：2014-05-27

    申请号：US13277607

    申请日：2011-10-20

    申请人： Bing Wang ,  Daniel Chu ,  Yongbo Liu ,  Shichun Peng

    发明人： Bing Wang ,  Daniel Chu ,  Yongbo Liu ,  Shichun Peng

    IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/495

    CPC分类号： C07D471/06

    摘要： Provided herein are (8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-one tosylate salt forms, including crystalline forms, and methods of their preparation. Pharmaceutical compositions comprising a (8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-one tosylate salt are also provided, as are methods of using (8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-one tosylate salt to treat a disease or condition, such as a cancer.

    摘要翻译： 本文提供的是（8S，9R）-5-氟-8-（4-氟苯基）-9-（1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基）-8,9-二氢-2H- - 吡啶并[4,3,2-de]酞嗪-3（7H） - 酮甲磺酸盐形式，包括晶型，及其制备方法。 包含（8S，9R）-5-氟-8-（4-氟苯基）-9-（1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基）-8,9-二氢 - 还提供了使用（8S，9R）-5-氟-8-（4-氟苯基）-9（7H） - 酮的方法，使用2-吡啶并[4,3,2- - （1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基）-8,9-二氢-2H-吡啶并[4,3,2-de]酞嗪-3（7H） - 酮甲苯磺酸盐 治疗疾病或病症，如癌症。