公开(公告)号：US20110038876A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12601476

申请日：2008-06-17

申请人： Robert Sun ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Tong Wang ,  Yang Nan ,  Hugh Y. Zhu ,  Sobhana Babu Boga ,  Xiaolei Gao ,  Joseph M. Kelly ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Ronald J. Doll ,  Neng-Yang Shih

发明人： Robert Sun ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Tong Wang ,  Yang Nan ,  Hugh Y. Zhu ,  Sobhana Babu Boga ,  Xiaolei Gao ,  Joseph M. Kelly ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Ronald J. Doll ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  A61K31/496 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: [Formula (1.0)] and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂：[式（1.0）]及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07807672B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11705709

申请日：2007-02-13

申请人： Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Arshad Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

发明人： Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Arshad Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substituents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其它取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20090118284A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11810282

申请日：2007-06-05

申请人： Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald J. Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent S. Madison ,  Li Xiao ,  Alan W. Hruza ,  M. Arshad Siddiqui ,  Ahmed A. Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Alan Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Mehul Patel

发明人： Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald J. Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent S. Madison ,  Li Xiao ,  Alan W. Hruza ,  M. Arshad Siddiqui ,  Ahmed A. Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Alan Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Mehul Patel

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US6143758A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US190338

申请日：1998-11-12

申请人： Ronald J. Doll ,  Joseph M. Kelly ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Stacy W. Remiszewski ,  Arthur G. Taveras

发明人： Ronald J. Doll ,  Joseph M. Kelly ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Stacy W. Remiszewski ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Novel compounds, such as: ##STR1## are disclosed. Also disclosed are methods for inhibiting the abnormal growth of cells, for inhibiting farnesyl protein transferase and for treating cancers using the novel compounds.

摘要翻译： 公开了新的化合物，如：。 还公开了抑制细胞异常生长，抑制法呢基蛋白转移酶和使用新化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US5786480A

公开(公告)日：1998-07-28

申请号：US691768

申请日：1996-08-02

申请人： Adriano Afonso ,  Joseph M. Kelly ,  Samuel Chackalamannil

发明人： Adriano Afonso ,  Joseph M. Kelly ,  Samuel Chackalamannil

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.11, and c are as set forth herein are described. These compounds are useful as agents for the treatment of mammals infected with herpes group virus. Certain of these compounds are useful as antitumor agents.

摘要翻译： 其中R 1，R 3，R 4，R 11和c如本文所述的式Ⅺ的化合物被描述。 这些化合物可用作治疗感染疱疹病毒的哺乳动物的药剂。 这些化合物中的某些可用作抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US5506236A

公开(公告)日：1996-04-09

申请号：US234742

申请日：1994-04-28

申请人： Adriano Afonso ,  Joseph M. Kelly ,  Samuel Chackalamannil

发明人： Adriano Afonso ,  Joseph M. Kelly ,  Samuel Chackalamannil

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds represented by formula 1a or 1b ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.8, R.sub.9, and n are as described herein.These compounds are useful as agents in treating herpes virus infections.

摘要翻译： 本发明涉及由式1a或1b表示的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 8，R 9和n如本文所述。 这些化合物可用作治疗疱疹病毒感染的药剂。

公开(公告)号：US4843062A

公开(公告)日：1989-06-27

申请号：US137479

申请日：1987-12-23

申请人： Kazimir Sestanj ,  Jay E. Wrobel ,  Joseph M. Kelly

发明人： Kazimir Sestanj ,  Jay E. Wrobel ,  Joseph M. Kelly

IPC分类号： C07C235/88 ,  C07C271/64 ,  C07C275/54 ,  C07C327/48 ,  C07C327/52

CPC分类号： C07C327/52 ,  C07C235/88 ,  C07C271/64 ,  C07C275/54 ,  C07C327/48

摘要： Disclosed herein are N-acyl-N-napthoylglycines and methods of their preparation. The N-acyl-N-napthoylglycines are novel aldose reductase inhibitors useful for the treatment or prevention of diabetic complications.

摘要翻译： 本文公开了N-酰基-N-萘甲酰甘氨酸及其制备方法。 N-酰基-N-萘甲酰甘氨酸是可用于治疗或预防糖尿病并发症的新型醛糖还原酶抑制剂。

公开(公告)号：US20230322785A1

公开(公告)日：2023-10-12

申请号：US18015387

申请日：2022-07-21

申请人： Christopher W. BOYCE ,  Thomas H. GRAHAM ,  Andrew J. HOOVER ,  Xianhai HUANG ,  Rognze KUANG ,  Jae-Hun KIM ,  Joseph M. KELLY ,  Michael Man-Chu LO ,  Jing SU ,  Dong XIAO ,  Xiaohong ZHU ,  Merck Sharp & Dohme LLC

发明人： Amjad Ali ,  Christopher W. Boyce ,  Jared N. Cumming ,  Duane DeMong ,  Thomas H. Graham ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Andrew J. Hoover ,  Xianhai Huang ,  Rongze Kuang ,  Jae-Hun Kim ,  Joseph M. Kelly ,  Yeon-Hee Lim ,  Michael Man-Chu Lo ,  Jesus Moreno ,  Jing Su ,  Heping Wu ,  Dong Xiao ,  Younong Yu ,  Xiaohong Zhu

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07K16/28 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  C07K16/2896

摘要： The present invention provides compounds of the structural Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein, are as defined herein, pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other therapeutically active agents), and methods for their preparation and use, alone and in combination with other therapeutic agents, as antagonists of A2a and/or A2b receptors, and in the treatment of a variety of diseases, conditions, or disorders that are mediated, at least in part, by the adenosine A2a receptor and/or the adenosine A2b receptor.

公开(公告)号：US08999966B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13881050

申请日：2011-10-24

申请人： Sobhana Babu Boga ,  Joseph M. Kelly ,  Hugh Y. Zhu ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xin Yao ,  Xiaolei Gao ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr.

发明人： Sobhana Babu Boga ,  Joseph M. Kelly ,  Hugh Y. Zhu ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xin Yao ,  Xiaolei Gao ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr.

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D221/00 ,  C07D221/02 ,  C07D211/80 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: A is a five membered monocyclic heteroaryl ring; and B is a monocyclic heterocycloalkyl ring, or a monocyclic heterocycloalkenyl ring, or a bridged monocyclic heterocycloalkyl ring, or a fused (monocyclic heterocycloalkyl ring) cyclopropyl ring. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

摘要翻译： 公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，其中：A是五元单环杂芳基环; 和B是单环杂环烷基环，或单环杂环烯基环，或桥连单环杂环烷基环，或稠合（单环杂环烷基环）环丙基环。 还公开了使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20130237518A1

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：US13881050

申请日：2011-10-24

申请人： Sobhana Babu Boga ,  Joseph M. Kelly ,  Hugh Y. Zhu ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xin Yao ,  Xiaolei Gao ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR.

发明人： Sobhana Babu Boga ,  Joseph M. Kelly ,  Hugh Y. Zhu ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xin Yao ,  Xiaolei Gao ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR.

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: A is a five membered monocyclic heteroaryl ring; and B is a monocyclic heterocycloalkyl ring, or a monocyclic heterocycloalkenyl ring, or a bridged monocyclic heterocycloalkyl ring, or a fused (monocyclic heterocycloalkyl ring) cyclopropyl ring. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

摘要翻译： 公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，其中：A是五元单环杂芳基环; 和B是单环杂环烷基环，或单环杂环烯基环，或桥连单环杂环烷基环，或稠合（单环杂环烷基环）环丙基环。 还公开了使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。