公开(公告)号：US07807672B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11705709

申请日：2007-02-13

申请人： Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Arshad Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

发明人： Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Arshad Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substituents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其它取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20070232610A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11705709

申请日：2007-02-13

申请人： Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

发明人： Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61K31/502 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/407 ,  A61K31/401 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

公开(公告)号：US20070191604A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11636954

申请日：2006-12-11

申请人： Alan Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  M. Siddiqui ,  Ahmed Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Boga

发明人： Alan Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  M. Siddiqui ,  Ahmed Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Boga

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20070219218A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11653676

申请日：2007-01-16

申请人： Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Joseph Kozlowski ,  Brian Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Vincent Madison ,  Guowei Zhou ,  Peter Orth ,  Zhuyan Guo ,  Michael Wong ,  De-Yi Yang ,  Seong Kim ,  Bandarpalle Shankar ,  M. Siddiqui ,  Kristin Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Razia Rizvi ,  Aneta Micula ,  Robert Feltz

发明人： Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Joseph Kozlowski ,  Brian Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Vincent Madison ,  Guowei Zhou ,  Peter Orth ,  Zhuyan Guo ,  Michael Wong ,  De-Yi Yang ,  Seong Kim ,  Bandarpalle Shankar ,  M. Siddiqui ,  Kristin Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Razia Rizvi ,  Aneta Micula ,  Robert Feltz

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/14 ,  C07D491/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF- or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，酯或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，聚集蛋白聚糖酶，TNF-或组合介导的疾病或病症 其中。

公开(公告)号：US20060205797A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US11180863

申请日：2005-07-13

申请人： Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Joseph Kozlowski ,  Brian Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Vincent Madison ,  Guowei Zhou ,  Peter Orth ,  Zhuyan Guo ,  Michael Wong ,  De-Yi Yang ,  Seong Kim ,  Bandarpalle Shankar

发明人： Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Joseph Kozlowski ,  Brian Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Vincent Madison ,  Guowei Zhou ,  Peter Orth ,  Zhuyan Guo ,  Michael Wong ,  De-Yi Yang ,  Seong Kim ,  Bandarpalle Shankar

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/4178 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, TNF—combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，TNF-组合介导的疾病或病症。

公开(公告)号：US20060276506A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11333663

申请日：2006-01-17

申请人： Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Joseph Kozlowski ,  Brian Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Vincent Madison ,  Guowei Zhou ,  Peter Orth ,  Zhuyan Guo ,  Michael Wong ,  De-Yi Yang ,  Seong Kim ,  Bandarpalle Shankar ,  M. Siddiqui ,  Kristin Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Umar Mansoor ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li

发明人： Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Joseph Kozlowski ,  Brian Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Vincent Madison ,  Guowei Zhou ,  Peter Orth ,  Zhuyan Guo ,  Michael Wong ,  De-Yi Yang ,  Seong Kim ,  Bandarpalle Shankar ,  M. Siddiqui ,  Kristin Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Umar Mansoor ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4178 ,  C07D413/14 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF- or combinations thereof.

公开(公告)号：US20060247320A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11369643

申请日：2006-03-07

申请人： Jayaram Tagat ,  Timothy Guzi ,  Marc Labroli ,  Cory Poker ,  Yushi Xiao ,  Angela Kerekes ,  Tao Yu ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Stuart McCombie ,  Vincent Madison ,  Charles Lesburg ,  Jose Duca

发明人： Jayaram Tagat ,  Timothy Guzi ,  Marc Labroli ,  Cory Poker ,  Yushi Xiao ,  Angela Kerekes ,  Tao Yu ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Stuart McCombie ,  Vincent Madison ,  Charles Lesburg ,  Jose Duca

IPC分类号： A61K31/12

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D495/06 ,  C07D495/14 ,  C07D495/20 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula I (wherein R1, R3, X, W, Z and ring Y are as defined herein). The present invention also provides compositions comprising these compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases or disorders associated with KSP kinesin activity and for inhibiting KSP kinesin activity.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物（其中R 1，R 3，X，W，Z和环Y如本文所定义）。 本发明还提供了包含这些化合物的组合物，其可用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的细胞增殖性疾病或病症并抑制KSP驱动蛋白活性。

公开(公告)号：US20070037824A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US10654546

申请日：2003-09-03

申请人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen Alvarez ,  Kartik Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry Fischmann ,  Lawrence Dillard ,  Vinh Tran ,  Zhen He ,  Ray James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar Paradkar ,  Douglas Hobbs

发明人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen Alvarez ,  Kartik Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry Fischmann ,  Lawrence Dillard ,  Vinh Tran ,  Zhen He ,  Ray James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar Paradkar ,  Douglas Hobbs

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20070054925A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US11396079

申请日：2006-03-31

申请人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen Alvarez ,  Kartik Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry Fischmann ,  Lawrence Dillard ,  Vinh Tran ,  Zhen He ,  Ray James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar Paradkar ,  Douglas Hobbs

发明人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen Alvarez ,  Kartik Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry Fischmann ,  Lawrence Dillard ,  Vinh Tran ,  Zhen He ,  Ray James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar Paradkar ,  Douglas Hobbs

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/495

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20070054906A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US11396001

申请日：2006-03-31

申请人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen Alvarez ,  Kartik Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry Fischmann ,  Lawrence Dillard ,  Vinh Tran ,  Zhen He ,  Ray James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar Paradkar ,  Douglas Hobbs

发明人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael Dwyer ,  Ronald Doll ,  Viyyoor Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen Alvarez ,  Kartik Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry Fischmann ,  Lawrence Dillard ,  Vinh Tran ,  Zhen He ,  Ray James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar Paradkar ,  Douglas Hobbs

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。