公开(公告)号：US20120295884A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13342161

申请日：2012-01-02

申请人： Eva ALTMANN ,  Ulrich HOMMEL ,  Edwige Liliane Jeanne LORTHIOIS ,  Juergen Klaus MAIBAUM ,  Nils OSTERMANN ,  Jean Quancard ,  Stefan Andreas RANDL ,  Olivier ROGEL ,  Oliver SIMIC ,  Anna VULPETTI ,  Veronique Stark-Rogel

发明人： Eva ALTMANN ,  Ulrich HOMMEL ,  Edwige Liliane Jeanne LORTHIOIS ,  Juergen Klaus MAIBAUM ,  Nils OSTERMANN ,  Jean Quancard ,  Stefan Andreas RANDL ,  Olivier ROGEL ,  Oliver SIMIC ,  Anna VULPETTI ,  Veronique Stark-Rogel

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P37/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/04 ,  A61P1/16 ,  A61P7/06 ,  A61P21/04 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P11/08 ,  A61P33/00 ,  A61P7/00 ,  A61P3/04 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US08097617B2

公开(公告)日：2012-01-17

申请号：US12295549

申请日：2007-03-29

申请人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Nils Ostermann ,  Francois Gessier ,  Finton Sirockin ,  Kenji Namoto

发明人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Nils Ostermann ,  Francois Gessier ,  Finton Sirockin ,  Kenji Namoto

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D279/12 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04

摘要： New compounds of the Formula (I): for the treatment of non-insulin-dependent diabetes mellitus.

摘要翻译： 式（I）的新化合物：用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病。

公开(公告)号：US07888351B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US12296792

申请日：2007-04-10

申请人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Garry Fenton ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Richard Sedrani ,  Finton Sirockin

发明人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Garry Fenton ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Richard Sedrani ,  Finton Sirockin

IPC分类号： C07D279/12 ,  C07D237/08 ,  C07D233/96 ,  C07D241/12 ,  C07D295/104 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D221/22 ,  C07D213/70 ,  C07D221/04

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/26 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to compounds of the formula; and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物： 及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US07754727B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US12163038

申请日：2008-06-27

申请人： Richard Sedrani ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Werner Breitenstein ,  Holger Sellner ,  Claus Ehrhardt ,  Nils Ostermann

发明人： Richard Sedrani ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Werner Breitenstein ,  Holger Sellner ,  Claus Ehrhardt ,  Nils Ostermann

IPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/40 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D239/00 ,  C07D239/02 ,  C07D211/08 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D421/00 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/42 ,  C07D405/04 ,  C07D409/10

摘要： Compounds of the present invention having the formula (I) exhibit inhibitory activity on the natural enzyme renin. Thus, compounds of formula (I) may be employed for the treatment of hypertension, atherosclerosis, unstable coronary syndrome, congestive heart failure, cardiac hypertrophy, cardiac fibrosis, cardiomyopathy postinfarction, unstable coronary syndrome, diastolic dysfunction, chronic kidney disease, hepatic fibrosis, complications resulting from diabetes, such as nephropathy, vasculopathy and neuropathy, diseases of the coronary vessels, restenosis following angioplasty, raised intra-ocular pressure, glaucoma, abnormal vascular growth, hyperaldosteronism, cognitive impairment, alzheimers, dementia, anxiety states and cognitive disorders.

摘要翻译： 具有式（I）的本发明化合物对天然酶肾素表现出抑制活性。 因此，式（I）化合物可用于治疗高血压，动脉粥样硬化，不稳定冠状动脉综合征，充血性心力衰竭，心脏肥大，心脏纤维化，心肌梗塞后梗死，冠状动脉综合征不稳定，舒张功能障碍，慢性肾脏疾病，肝纤维化， 糖尿病引起的并发症如肾病，血管病变和神经病变，冠状血管疾病，血管成形术后再狭窄，眼内压升高，青光眼，异常血管生长，醛固酮增多症，认知障碍，阿尔茨海默病，痴呆，焦虑状态和认知障碍。

公开(公告)号：US20100087427A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US11721457

申请日：2005-12-21

申请人： Werner Breitenstein ,  Sylvain Cottens ,  Claus Ehrhardt ,  Edgar Jacoby ,  Edwige L. Lorthiolis ,  Juergen K. Maibaum ,  Nils Ostermann ,  Holger Sellner ,  Oliver Simic

发明人： Werner Breitenstein ,  Sylvain Cottens ,  Claus Ehrhardt ,  Edgar Jacoby ,  Edwige L. Lorthiolis ,  Juergen K. Maibaum ,  Nils Ostermann ,  Holger Sellner ,  Oliver Simic

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D207/50 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10

摘要： Novel 3-mono-, 3,4-di- and 3,4,4,-tri-substituted pyrrolidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on inappropriate activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on inappropriate activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on inappropriate activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a said substituted pyrrolidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a said substituted pyrrolidine compound, a method for the manufacture of said substituted pyrrolidine compounds, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are described. The substituted pyrrolidine compounds are especially of the formula I wherein the substituents are as described in the specification.

摘要翻译： 新型3-单，3,4-二和3,4,4-三取代的吡咯烷化合物，用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗疾病的化合物 （=无序），取决于肾素的不适当活动; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素不适当活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖肾素不适当活动的疾病; 包括所述取代的吡咯烷化合物的药物制剂和/或包括施用所述取代的吡咯烷化合物的方法，制备所述取代的吡咯烷化合物的方法和新的中间体及其合成的部分步骤。 取代的吡咯烷化合物特别是式I，其中取代基如说明书中所述。

公开(公告)号：US20090312304A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US11719762

申请日：2005-12-28

申请人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen K. Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen K. Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D211/00 ,  C07D401/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 3,4-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,4-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,4-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,4-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are disclosed. The 3,4-disubstituted piperidine compounds have the formula I,

摘要翻译： 3,4-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包括3,4-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或包括给药3,4-取代的哌啶化合物的方法，制备3,4-取代的哌啶化合物的方法和新的中间体和部分 公开了它们合成的步骤。 3,4-二取代的哌啶化合物具有式I，

公开(公告)号：US20090281069A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12296792

申请日：2007-04-10

申请人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Garry Fenton ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Richard Sedrani ,  Finton Sirockin

发明人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Garry Fenton ,  Kenji Namoto ,  Nils Ostermann ,  Richard Sedrani ,  Finton Sirockin

IPC分类号： A61K31/43 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  C07D211/26

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/26 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to compounds of the formula; and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物： 及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US20100256144A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12665892

申请日：2008-06-26

申请人： Stefanie Flohr ,  Stefan Andreas Randl ,  Nils Ostermann ,  Ulrich Hassiepen ,  Frederic Berst ,  Ursula Bodendorf ,  Bernd Gerhartz ,  Adreas Marzinzik ,  Claus Ehrhardt ,  Josef Gottfried Meingassner

发明人： Stefanie Flohr ,  Stefan Andreas Randl ,  Nils Ostermann ,  Ulrich Hassiepen ,  Frederic Berst ,  Ursula Bodendorf ,  Bernd Gerhartz ,  Adreas Marzinzik ,  Claus Ehrhardt ,  Josef Gottfried Meingassner

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/454 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  C07D217/26 ,  A61K31/472 ,  C07D211/60 ,  A61K31/445 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4025 ,  A61P17/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/04 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  C12N9/48 ,  G01N33/573

CPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07K2299/00 ,  C12N9/6445 ,  C12Y304/21034

摘要： The present invention relates to the crystal structure of the serine protease kallikrein 7 and to the use of this crystal structure in drug discovery. The present invention also relates to compounds binding specifically to this active site of kallikrein 7.

摘要翻译： 本发明涉及丝氨酸蛋白酶激肽释放酶7的晶体结构以及这种晶体结构在药物发现中的应用。 本发明还涉及特异性结合激素释放酶7的该活性位点的化合物。

公开(公告)号：US20080194629A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11913492

申请日：2006-05-02

申请人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Werner Breitenstein ,  Claus Ehrhardt ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Nils Ostermann ,  Juerg Zimmermann ,  Simon Rudisser ,  Eric Vangrevelinghe ,  Osamu Irie ,  Ichiro Umemura ,  Masaki Suzuki ,  Muneto Mogi ,  Takanori Kanazawa ,  Fumiaki Yokokawa ,  Atsuko Nihonyanagi

发明人： Daniel Kaspar Baeschlin ,  Werner Breitenstein ,  Claus Ehrhardt ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Nils Ostermann ,  Juerg Zimmermann ,  Simon Rudisser ,  Eric Vangrevelinghe ,  Osamu Irie ,  Ichiro Umemura ,  Masaki Suzuki ,  Muneto Mogi ,  Takanori Kanazawa ,  Fumiaki Yokokawa ,  Atsuko Nihonyanagi

IPC分类号： A61K31/453 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to 3,5-piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,5-piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,5-piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,5-piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for their synthesis. Especially, the 3,5-piperidine compounds have the formula I, wherein the symbols have the meanings described in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及3,5-哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包括3,5-哌啶化合物的药物制剂和/或治疗方法，包括施用3,5-哌啶化合物，制备3,5-哌啶化合物的方法，以及新的中间体和部分步骤 合成。 特别地，3,5-哌啶化合物具有式I，其中符号具有说明书中描述的含义。

公开(公告)号：US20080194549A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11909402

申请日：2006-03-21

申请人： Claus Ehrhardt ,  Osamu Irie ,  Edwige Liliane Jeanne Lorthiois ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Nils Ostermann ,  Holger Sellner

发明人： Claus Ehrhardt ,  Osamu Irie ,  Edwige Liliane Jeanne Lorthiois ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Nils Ostermann ,  Holger Sellner

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/00 ,  C07D401/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  A61K31/497 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to the use of (3,4-di-, 3,3,4-tri, 3,4,4-tri- or 3,3,4,4-tetra-)substituted pyrrolidine compounds for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; compounds that are part of a subclass of these substituted pyrrolidine compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; new compounds that are part of a subclass of these substituted pyrrolidine compounds; pharmaceutical formulations comprising said substituted pyrrolidine compounds, and/or a method of treatment comprising administering said substituted pyrrolidine compounds, a method for the manufacture especially of said new substituted pyrrolidine compounds, as well as novel intermediates, starting materials and/or partial steps for their synthesis.

摘要翻译： 本发明涉及（3,4-二，3,3,4-三，3,4,4-三 - 或3,3,4,4-四 - ）取代的吡咯烷化合物在制备 用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 作为这些取代的吡咯烷化合物的亚类的一部分的化合物，用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 作为这些取代的吡咯烷化合物的亚类的一部分的新化合物; 包括所述取代的吡咯烷化合物的药物制剂和/或包括施用所述取代的吡咯烷化合物的方法，特别是所述新的取代的吡咯烷化合物的制造方法，以及新型中间体，起始材料和/或其部分步骤 合成。